本明細書は、可能性のある副作用の重篤度を低減するか、または可能性のある副作用を未然に防ぐ、式 I の化合物の有効量を投与するための方法を提供する。

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本発明は、新規イソインドリン-1-オン、イソインドリン-3-オンおよびイソインドリン-1,3-ジオン誘導体、それらの製造法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用ならびに疾患、特に、血栓塞栓性障害の処置および/または予防のための医薬の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ、R¹、R²、R³、ｍ及びｎは明細書において定義された通りであり、塩も同様である）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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式（Ｉ）の化合物はＨＣＶに対して活性であることが発見され、式中、Ｒ_１は部分、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ａ_１^’’又は−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ｙ_１−Ａ_１^’’であり；Ａ及びＢは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＮＲ^’−ＣＯ−ＮＲ^’’−、−ＮＲ^’−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ^’−又は−ＮＲ^’−部分を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；Ｒ_２及びＲ_３は同一であるか又は異なっており、そして各々Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−ＮＲ^’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＮＲ^’−ＣＯＲ^’’’又はＣＯ_２Ｒ^’’’を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し、及びＲ^’’’はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；ｎ及びｍは同一であるか又は異なっており、そして各々０、１又は２を表し；Ｒ_４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル又はＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキル基又は部分、−Ａ_４、−Ａ_４−Ａ_４^’、−Ｌ_４−Ａ_４、−Ａ_４−Ｌ_４−Ａ_４^’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４^’−Ｌ_４^’又は−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４^’であり、各Ａ_１、Ａ_４、Ａ_１^’、Ａ_１^’’及びＡ_４^’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリル又はＣ_３〜Ｃ_６カルボシクリル部分を表し；各Ｌ_１及びＬ_４は同一であるか又は異なっており、そしてＣ_１〜Ｃ_４アルキレン又はＣ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキレン基を表し；Ｙ_１は、−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−又は−ＣＯ−Ｏ−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｌ_４^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表し；Ｈｅｔ_４及びＨｅｔ_４^’は同一であるか又は異なっており、そして−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ^’−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基であり；Ｒ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は（ａ）−ＣＯ_２Ｒ^’、−ＳＯ_２ＮＲ^’’Ｒ^’’、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^’、−ＣＯＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯＲ^’’’、−ＣＯ−ＣＯ−ＯＲ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−ＣＯ−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＮＲ^’’−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。

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細胞周期の阻害活性を有する式（Ｉ）で示される化合物を説明する。

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本発明は、薬理活性を有する式（Ｉ）の新規なオキサジアゾール誘導体、その製法、それを含有する組成物、およびニコチン性α７受容体の変調による神経障害、精神障害および胃腸障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性を、その活性の阻害を必要とする被検体において阻害する方法、および癌などの過剰増殖性障害の予防または治療を、それを必要とする被検体において行う方法であって、本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規アリール置換ヘテロ環、それらの製造法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用ならびに疾患、特に、血栓塞栓性障害の処置および/または予防のための医薬の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性の阻害を必要とする被検体においてその活性を阻害する方法、ならびに、それを必要とする被検体において癌などの増殖障害を予防または治療するための方法に関し、本方法は本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する工程を含む。 （もっと読む）

Ｐｌｋを阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる疾患の治療方法が開示されている。 （もっと読む）

細胞周期阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物を記載する。

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本発明は、有効成分として少なくとも１種のプロテアソーム阻害剤及びタンパク質フォールディング酵素の阻害剤を含有する医薬組成物に関する。この剤は、ヒト及び動物に病原性のウィルスでの急性の及び慢性の感染の治療に適している。 （もっと読む）

本発明は、チャネル活性化プロテアーゼを調節するために有用な化合物、医薬組成物を提供し、そして、プロスタシン、ＰＲＳＳ２２、ＴＭＰＲＳＳ１１(例えば、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｂ、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｅ)、ＴＭＰＲＳＳ２、ＴＭＰＲＳＳ３、ＴＭＰＲＳＳ４(ＭＴＳＰ−２)、マトプターゼ(ＭＴＳＰ−１)、ＣＡＰ２、ＣＡＰ３、トリプシン、カテプシンＡ、好中球エラスターゼを含むが、それらには限定されない、チャネル活性化プロテアーゼに伴う状態を処置、改善または予防するこうした化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性を、その活性の阻害を必要とする被検体において阻害する方法ならびに、過剰癌などの増殖性障害の予防または治療をそれを必要とする被検体で、これを予防または治療するための方法であって、本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する工程を含む方法に関する。 （もっと読む）

細胞内キナーゼ阻害剤、ならびに、T細胞悪性疾患、B細胞悪性疾患、自己免疫障害、および移植臓器を有する患者のためのそれらの治療的使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター活性のモジュレーターとして有用な、式（Ｉ）のフェニル−ピラゾールならびにその塩および組成物を調製するための方法に関する。本発明はまた、該方法およびそれらの調製で使用される中間体にも関する。本発明はまた、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター活性のモジュレーターの結晶形態、その組成物およびその使用方法にも関する。本発明は、本明細書に記載されるような塩または結晶形態と５ＨＴ_２Ａレセプターとを接触させる工程を含む、該レセプターを調節するための方法を提供する。
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【解決手段】 Ｒ¹〜Ｒ⁶およびＹが請求項１に示される意味を有する式（Ｉ）の新規トリアゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御、および／または調節が役割を担う疾患の治療のための医薬品の調製に使用することができる。
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本発明は、選択的α_２Ｃアドレナリン受容体拮抗作用を有する一般式（Ｉ）
【化１】


［式中の変項を請求項１で定義する］
に従う置換ピラジノン誘導体、これらの製薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物または第四級アンモニウム塩に関する。本発明は、更に、それらの製造、それらを含有して成る組成物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系の疾患、気分障害、不安障害、鬱および／または不安に関連したストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマー型認知症、慢性痛状態、神経変性病、中毒性障害、気分障害および性機能障害の予防および／または治療で用いるに有用である。
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本発明は、新規な式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＸは、明細書に記載の通りである）の化合物、並びにその塩及びエナンチオマーに関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、及び治療、例えば消化管障害の治療における前記化合物の使用にも関する。本発明はさらに、この化合物の調製方法に関する。この化合物は、ニューロキニン（ＮＫ）受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）