【課題】１５８Ｐ１Ｄ７と命名された新規な遺伝子及びそのコードするタンパク質を開示する。
【解決手段】１５８Ｐ１Ｄ７は正常成人組織においては組織特異的な発現を示すが、表１に示した複数の癌において異常に発現される。従って、１５８Ｐ１Ｄ７は癌の診断及び／又は治療のための標的を提供する。１５８Ｐ１Ｄ７遺伝子若しくはそのフラグメント、又はそのコードするタンパク質若しくはそのフラグメントは免疫応答を誘発するために用いることができる。 （もっと読む）

本明細書中、癌等の適応疾患を治療するために、尿路、消化管、気道、膣腔及び頸部及び腹膜腔への、薬物又は他の生物学的に活性のある部分の送達用薬剤として使用するための誘導体化超分岐ポリグリセロール類（「ｄＨＰＧ類」）であって、薬剤の処理又は製造において、癌、感染症、炎症性疾患又は自己免疫疾患の治療のための医薬組成物の調製において有用であり得る、誘導体化超分岐ポリグリセロール類を提供する。組織における薬物取り込みを向上させるための、前処理又は共処理として使用するためのｄＨＰＧ類も提供する。更に、ｄＨＰＧ類の作製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なフルオロウラシル誘導体又はその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物、ならびにチミジル酸合成酵素阻害剤を投与することによって有利に処置される疾患及び症状を処置する方法における、かかる組成物の使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉａ）の（Ｒ）−２−（９−クロロ−７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸、その塩および結晶形の調製において有用な塩、プロセスおよびプロセス中間体に関する。化合物（Ｒ）−２−（９−クロロ−７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸は、Ｓ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、リンパ球によって媒介される疾患および障害、移植片拒絶、自己免疫疾患および障害、炎症性疾患および障害、癌ならびに血管完全性における根底にある欠陥によって特徴付けられる状態または例えば病的であり得るような脈管形成に関連する状態の処置において有用であるＳ１Ｐ１受容体修飾物質として同定されている。
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本発明は、式（Ｉ）の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。


（式中、Ｒ１は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ２は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Ｘは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Ａは置換基を有していてもよい複素環を表す。） （もっと読む）

本発明は、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)インヒビターおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビター(AChEI)、またはこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多型の組み合わせを使用することにより、認知機能を改善するための方法および組成物に関する。具体的には、本発明は、認知機能障害を伴う中枢神経系障害を、この障害の処置を必要とするかまたはこの障害の危険性がある被験体において処置する際の、SV2AインヒビターとAChEIとの組み合わせの使用に関する。この被験体としては、加齢性の認知機能障害、軽度認知機能障害(MCI)、痴呆、アルツハイマー病(AD)、前駆期AD、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、精神分裂病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、およびがん治療に関連する認知機能障害を有するか、またはその危険がある患者が挙げられるが、これらに限定されない。
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本発明はベンズイミダゾール誘導体、並びにその医薬組成物及び使用に関する。具体的に一般式（Ｉ）で表されるベンズイミダゾール誘導体、その立体異性体、薬学的に許容可能な塩、またはその溶媒和物に関する。
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びｎは本明細書に記載通りである）。また本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物の作製方法、並びに消化性潰瘍、潰瘍出血、及び胃酸関連疾患を予防及び／又は治療する薬剤の調製におけるこれらの化合物の使用にも関する。
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ＡＬＫ突然変異陽性の癌を有する被験体がＡＬＫ阻害剤を用いた治療に反応を示す可能性が高いか否か、および／または、このような癌を有する患者の疾患の進行が比較的遅くなる可能性が高いか否かを判定するための組成物、キット、および方法について説明する。さらには、このような癌を有する被験体における疾患の経時変化を予測する方法についても説明する。 （もっと読む）

本発明は一般式 (1)


（式中、R¹〜R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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【課題】中枢神経系の種々の疾患の予防および／または処置に有用な５ＨＴレセプターのリガンドとして適する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｘは、ＣＨまたはＮを示し、Ｒ^１は、Ｈ、Ａ等を示し、Ｒ^２は、（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＡｒ等を示し、Ｒ^３、Ｒ^４は、Ｈ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ^５等を示し、およびＲ^５は、ＨまたはＡを示し、Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する直鎖状もしくは分枝状アルキルまたはシクロアルキル等を示す。）で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト、および肺疾患等の、ムスカリン性アセチルコリン受容体媒介性疾患の治療のためにそれらを使用する方法を提供する。本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）媒介性疾患を治療するために有用な化合物、および治療する方法を提供し、該方法は、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の有効量の立体化学的に純粋な化合物を投与することを含む。本発明はまた、アセチルコリンのその受容体への結合を阻害する化合物に関する。本発明はまた、それを必要とする対象において、アセチルコリンのその受容体への結合を阻害する方法に関し、前述の対象に、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の有効量の立体化学的に純粋な化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】Ｃｄｋファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒは、含窒素複素芳香環基、Ｘ及びＺは、炭素原子等、Ｙは、ＣＯ等、Ｒ_１は、水素原子等、Ｒ_２及びＲ_３は、水素原子等、Ｒ_４及びＲ_５は、水素原子等を示し、式


は、単結合又は二重結合を示す］で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするＣｄｋ４及び／又はＣｄｋ６阻害剤等とすることができる。 （もっと読む）