本発明は水溶性の薄いフィルムの形態（ウエハー）の薬物送達組成物に関し、それは少なくとも１種類のプロゲスチンと少なくとも１種類の保護剤を含んでなる小粒子を含有する。口内へのプロゲスチンの放出が限られているため、上記保護剤がプロゲスチンの味の効果的なマスキングをもたらす。したがって、プロゲスチンは、頬側経路を経由して吸収されるのではなく、むしろ経腸（経口）経路を経由して吸収される。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I：
[式中、R^6,7は、α−又はβ−メチレンであり、そして
R⁹は、水素原子であり、そしてR¹¹は、臭素、塩素又は弗素原子であるか、又は
R⁹及びR¹¹は一緒に結合される] で表されるC−環−置換されたプレグン−４−エン−21，17−カルボラクトンに関する。その新規化合物は、プロゲステロン抗鉱質コルチコイドである。

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本発明は、一般化学式Ｉを有する15,16-メチレン-17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイド γ-ラクトン誘導体（R⁴, R^6a, R^6b, R⁷ 及びZは請求項１記載の意味である）、及び、その溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩に関する。本発明は、さらに、経口避妊用医薬品の製造ならびに閉経前、周閉経期及び閉経後愁訴の治療のための、これらの誘導体の使用、ならびに、上記の誘導体を含む医薬品に関する。本発明に係る誘導体はプロゲステロン作用を有し、そして好ましい実施形態において、抗ミネラロコルチコイド作用及び若干のアンドロゲン作用に対して中立の作用をさらに有する。

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本発明に係る１５α,１６α-メチレン-１７-ヒドロキシ-１９-ノル-１７-プレグナ-４-エン-３-オン-２１-カルボン酸γ-ラクトン誘導体はプロゲステロン効力を有する。それらは一般化学式Ｉを有し、そしてさらにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩を含み、ここでＺは酸素原子、２の水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選択され、ここでＲは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、アリール又はＣ₇-Ｃ₂₀-アラルキルであり、Ｒ⁴は水素又はハロゲンであり、そしてさらにＲ^6a、Ｒ^6bは共にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成する又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択され、そしてＲ⁷は水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₃-Ｃ₆-シクロアルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択される又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6b及びＲ⁷は共に結合、酸素を示している又はメチレンを形成する、Ｒ¹⁸は水素又はＣ₁-Ｃ₃-アルキルを示している。
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本発明は、化学式I (式中R⁴、R^6a、R^6b、R⁷、R¹⁵、R^16a、R^16b、R¹⁸およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。

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【課題】6β,7β,15β;16β−ジメチレン−３−オキソ−17α−プレグン−４−エン−21,17−カルボラクトン（ドロスピレノン）の新規な投与形態の提供。
【解決手段】約２〜約４ｍｇの１日投与量に対応する量の6β,7β,15β;16β−ジメチレン−３−オキソ−17α−プレグン−４−エン−21,17−カルボラクトン（ドロスピレノン）と、約0.01〜約0.05 mgの１日投与量に対応する量の17α−エチニルエストラジオール（エチニルエストラジオール）とを含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、ドロスピレノンおよびエストロゲンを長時間に亘って制御放出するための膣内薬剤放出システムであって、所望により、細菌および真菌の感染に対する防御性を与える及び／又は高める能力、および、性行為感染症に対する防御性を高める能力からなる群より選ばれる少なくとも１つの能力を有する１種または２種以上の治療的に活性なまたは健康を増進する物質を含有するシステムに関する。該薬剤放出システムは、１つまたは２つ以上のコンパートメント（２、４、５）からなり、各コンパートメントは、芯（７）と該芯を包む膜（３）とを含み、該芯と該膜とは互いに同一または異なる重合体組成物から実質的になる。少なくとも１つのコンパートメントはドロスピレノンを含み、少なくとも１つのコンパートメントはエストロゲンまたはドロスピレノンとエストロゲンとの混合物を含み、エストロゲンまたはドロスピレノンとエストロゲンとの混合物を含む該少なくとも１つのコンパートメントは、ドロスピレノンを含む該少なくとも１つのコンパートメントと同一であっても異なっていてもよい。膜もしくは膜の表面または少なくとも１つの芯は、該治療的に活性なまたは健康を増進する物質を含有する。
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【課題】新規な動脈硬化症予防薬の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、R1は、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基等を示し、R2〜R5は独立して、水素、低級アルキル基、及びアシル基からなる群より選択される。Xは、-(CH)2-、-(CH)3、-CO-CH2-、-CO-(CH2)2-、-CH2-CO-CH2、-O-CO-CH2等からなる群より選択される。Yは水素あるいは低級アルキル基を示す。）で示される化合物からなる動脈硬化症予防薬。 （もっと読む）

【課題】親水性及び親油性成分の混合マトリックスを含む投与製剤又は錠剤であって、１以上の治療的に活性な薬剤が該製剤又は錠剤から放出される速度を調節することができる投与製剤又は錠剤の提供。
【解決手段】１以上の層を有し、そのうちの１層が生物学的に活性な物質を保持する医薬錠剤を含む経口製剤で、該錠剤の製剤は、親水性及び親油性材料、並びに佐剤を異なる割合で含む。錠剤は、錠剤中の活性物質の量とは無関係な速度で活性物質を放出する。 （もっと読む）

本発明は、抗アンドロゲン化合物に関し、この化合物は、皮膚のアンドロゲン過剰を処置するため、及び結果として被験者又は患者のざ瘡、禿頭症又は多毛症を処置するために投与されることができる。これらの化合物は一般化学構造（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ）を有する。
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【課題】新規な抗癌剤を提供すること。
【解決手段】植物の生理活性物質であるブラシノステロイドの誘導体を有効成分として含む抗癌剤。 （もっと読む）

本発明は、子宮内膜症の治療のための医薬の調製のためのミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストの使用を提供する。本発明は、特に、現在利用できる治療よりも優れた活性及び副作用特性を有する、子宮内膜症のための改善させた治療用組成物に関する。ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストを使用することにより、骨量の損失を伴うことなく、子宮内膜症を恒久的に治療することが可能となる。 （もっと読む）

本発明により、１５〜２５ミクロンのＤ９０粒径を有するエプレレノンを含み、１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤をさらに含む医薬組成物が開示される。好ましくは、エプレレノンのＤ９０粒径は、約１７〜２３ミクロンであり、最も好ましくは約２０ミクロンである。高血圧を処置するための、または最近の心筋梗塞後の心不全の臨床的徴候および左心室機能障害（ＬＶＥＦ ＜４０％）を有する安定した患者における心臓血管に関する死亡および罹病の危険性を低減するための、かかる組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、植物性エストロゲンである８−プレニルナリンゲニン（８−ＰＮ）と、プロゲスチン、好ましくはドロスピレノンとの組み合わせによる経口改良放出製剤、及びその幾つかの使用に関する。本発明の別の態様によれば、８−プレニルナリンゲニンと、即時放出プロゲスチン、例えばドロスピレノンとの経口改良放出製剤が、その幾つかの使用とともに提供される。 （もっと読む）

急性体液過剰を有する患者を治療する方法であって、利尿治療および一定量のＫＷ−３９０２、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、エステル、アミド、代謝産物またはプロドラッグを投与することが含まれる。これは、単独での利尿剤療法と比較して、過剰な体液を患者から除くことを促進させるのに効果的である。急性体液過剰を有する患者の十分な尿量を達成する処置時間を改善する方法であって、該患者に、利尿剤および治療有効量のＫＷ−３９０２、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、エステル、アミド、代謝産物またはプロドラッグを投与することが含まれる。
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本発明は、式Ｉ又はＩＩの化合物：並びに医薬的に受容可能なその塩及びプロドラッグ、並びにこの化合物を使用して局所的及び全身的低酸素現象の影響を調節するための方法を特徴とする。
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【課題】貯蔵および使用を行なうときの常温において比較的優れた物理的安定性を示す、アルドステロンレセプター拮抗薬である新規の結晶形を有するエプレレノンの提供。
【解決手段】L型結晶エプレレノンを調製する方法、および、選択的には、別に一種類以上の固体型エプレレノン、例えばH型エプレレノンを一緒に含む９０％から１００％のＬ型エプレレノンを含む薬剤物質。全投薬単位当たり約10 mgから約1000 mgのエプレレノン、さらには、一種類以上の賦形剤を含む薬学的組成物。アルドステロンが関与する症状または疾患を予防および/または治療する方法において、含まれるエプレレノンの少なくとも一部がL型エプレレノンである、治療上有効な量のエプレレノンを対象者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】 植物成分から単離された化合物を有効成分とする、抗腫瘍活性が高く、副作用が少ない抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】 ナリゴシド、オレアンドリゲニン サルメントシド、オレアシドＡ、オレアンドリン、８β−ヒドロキシオドロシドＡ、ナルシクラシン、trans−ジヒドロナルシクラシン及びビスデオキシナルシクラシンからなる群から選ばれる少なくとも１種を含有する抗腫瘍剤。 （もっと読む）

高血圧やうっ血性心不全などの心血管障害、肝硬変、および腹水を含む循環器障害の治療のための、治療有効量のアルドステロン受容体拮抗薬と治療有効量の抗肥満剤とを含む併用療法を記載している。好ましい抗肥満剤は、効力および生物学的利用能の高い化合物である。好ましいアルドステロン受容体拮抗薬は、９α，１１α−置換型エポキシ部分の存在を特徴とする、２０−スピロキサンステロイド化合物である。 （もっと読む）

本発明は、COX-2インヒビターとアロマターゼ・インヒビターとの併用薬を使用して、哺乳動物における新生組織形成、新生組織形成関連障害又は骨粗鬆症を治療、予防又は阻害するための組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）