本発明は、それが必要な患者において、(a)心不全に関連した死亡率を低下させる；(b)酸素消費を改善する；(c)心不全を治療する；(d)高血圧を治療する；(e)心不全患者の生活の質を改善する；(f)左心室リモデリングを阻害する；(g)心不全に関連した入院を削減する；(h)運動耐容能を改善する；(j)左心室駆出率を増大させる；(k)B-型ナトリウム利尿タンパク質レベルを減少させる；(l)腎血管性疾患を治療する；(m)末期腎疾患を治療する；(n)心肥大を軽減させる；(o)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(p)内皮機能不全を治療する；(q)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(r)心血管疾患を治療するための方法であり、ここで患者は、内皮型一酸化窒素合成酵素(NOS3)遺伝子における少なくとも1つの多型を有し、(i)抗酸化化合物またはそれらの薬学的に許容される塩の少なくとも1つ；(ii)酸化窒素増強化合物の少なくとも1つ；および、(iii)任意に、心血管疾患を治療する現在最良の療法を患者へ投与する段階を含む、方法を提供する。1つの態様において、抗酸化薬は、ヒドララジン化合物またはそれらの薬学的に許容される塩であり、酸化窒素増強化合物は、二硝酸イソソルビドおよび/または一硝酸イソソルビドである。 （もっと読む）

本発明は、多嚢胞性卵巣症候群に苦しむ対象に、エキセンディンまたはそのアナログまたはアゴニストを投与することを特徴とする多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 冠動脈閉塞後の心筋組織の障害を抑制しうる医薬組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、アルドステロン受容体アンタゴニストを含む、心筋組織の障害を抑制するための医薬組成物を提供する。本発明の医薬組成物は、心筋梗塞サイズを縮小することができ、心筋梗塞の予防において特に有用である。 （もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の新規な18-メチル-19-ノル-17-プレグン-4-エン-21,17-カルボラクトンに関する: 式中、Zは酸素原子、2つの水素原子、=NORまたは=NNHSO₂R基であり、ここでRは水素原子または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であり、R⁴は水素原子、ハロゲン原子、メチル基またはトリフルオロメチル基であり、R⁶および/またはR⁷はα-またはβ-位置に存在することができ、互いに独立して、1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶は水素原子であり、そしてR⁷はα-またはβ-位置、または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶およびR⁷の各々は水素原子であるか、あるいはR⁶およびR⁷は一緒になってα-またはβ-位置のメチレン基または追加の結合である。新規な化合物は、発情および抗ミネラルコルチコイド作用を有し、製剤、例えば、経口避妊薬の製造および閉経期前、閉経期付近または閉経期後の症候群の治療に適する。
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【課題】アルツハイマー病、老年痴呆、脳血管性痴呆、パーキンソン病などの神経変性疾患は、病因は異なるがいずれも神経回路網の破綻により、記憶・認知に障害を呈する症候を指す。これら有効な治療法の無い疾患に対し、既に神経回路網の障害が進行している状態からでも、神経機能を正常に近づけることのできる治療が求められており、この治療に用いる薬物を開発を目的とする。
【解決手段】培養神経細胞において、軸索と樹状突起の萎縮、前シナプス数と後シナプス数の減少を呈する状態を作製した。この状態の神経細胞に処置することで、神経細胞の神経突起とシナプスを正常状態に戻すことのできる薬物を、伝統薬物中の成分から探索し、ウィタノシド類とその代謝物であるソミノンを同定した。さらにウィタノシド（withanoside）の代謝物および／またはアストラガロシド（astragaloside）代謝物は神経回路網再構築剤として有用であることを見出した。 （もっと読む）

本発明は、（式（Ｉ）の）１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−１７α−プレグネ−４−エン−３−オン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの製造方法およびこの方法のための重要中間体に関するものである。

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本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。
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本発明は草木であるウィタニアソムニフェラに関し、より詳細には、有利なレベルのウィタノリドグルコシドおよびオリゴ糖、最小限の多糖、並びに実質的に低レベルの遊離ウィタフェリンＡおよび等価物（ウィタノリドアグリコン）を含み、ユーザの認知向上効果を向上させる高純度エキス組成物、並びにかような組成物を得るための抽出方法、並びにその医薬用製品、栄養補助用製品およびパーソナルケア用製品に関する。 （もっと読む）

少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物、及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物を含んで成る医薬組合せ、又は少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物、及び抗−ホルモンを含んで成る医薬組合せ、及び持続性の脈管形成によりもたらされる異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ阻害剤として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ８は本明細書中で規定される）の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を提供することによりＰＩ３Ｋ活性を阻害する方法を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を投与することを含む、哺乳動物、特にヒトにおいてＰＩ３Ｋを阻害する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を投与することを含む、ＰＩ３Ｋ依存状態を治療する方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関する［式中、Ｒ_１は、ＨまたはＣＯＲ_４から選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシであり；Ｒ_３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｚ_１は、−ＣＨ_２−または式（ＩＩ）であり、ここでＯ−ＣＯＲ_４はα配置にあり；Ｚ_２は、−ＣＨ−であり；あるいはＺ_１とＺ_２は一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；Ｑは式（ＩＩＩ）である］。これらの中間体は７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造に有用であり、本発明は特に９，１１−α−エポキシ−１７−α−ヒドロキシ−３−オキソプレグン−４−エン−α−７−２１−ジカルボン酸・γ−ラクトン・メチルエステル（エプレレノン；エポキシメクスレノン）を製造するための新規かつ有利な方法に関する。
【化１】

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【課題】新規な避妊薬の提供。
【解決手段】合計28日の投与周期において月経周期１日目に開始して配量形態を23日間または24日間投与した後、５日間または４日間ピルを投与しないか、空ピルを投与することにより、17β−エストラジオール2.0〜6.0 mgおよびエチニルエストラジオール0.015〜0.020 mgから選択したエストロゲンと、ゲストデン0.05〜0.075 mg、レボノルゲストレル0.075〜0.125 mg、デソゲストレル0.06〜0.15 mg、３−ケトデソゲストレル0.06〜0.15 mg、ドロスピレノン0.1〜0.3 mg、シプロテロン酢酸0.1〜0.2 mg、ノルゲスチメート0.2〜0.3 mgおよびノレチステロン0.35ないし0.75 mgから選択したゲスタゲンとを含む避妊用組合せ組成物。 （もっと読む）

本発明は光子相関分光法で測定した平均直径が約300nmから約900nmの範囲にあるナノ粒子を含むナノ粒子状スピロノラクトン局所製剤に関する。ナノ粒子は、親水性の側面を外側に、疎水性の側面を内側のスピロノラクトンナノ粒子側に露出した極性脂質の、固体結晶の分散を含む結晶性ネットワーク系に、取り込まれる。 （もっと読む）

アントシアニン、アントシアニジン、ウルソール酸、及び／又はベツリン酸を使用して、哺乳類の肥満、糖尿病、高コレステロール、及び関連疾患、即ち高血糖症、脂質障害、高グリセリド血症、異脂肪血症、及びアテローム性動脈硬化症を含めた疾患を、治療するための方法について記述する。これらの治療に適用される組成物についても記述する。 （もっと読む）

シクロオキシゲナーゼ−２酵素を阻害するｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅについて述べている。とりわけ、Ｗｉｔｈａｎｉａ ｓｏｍｎｉｆｅｒａ由来の化合物はｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅの好ましい供給源であり、一方それらは他の植物の供給源由来であることもある。このＣＯＸ−２阻害はＣＯＸ−１に対しては起こらず選択的である。 （もっと読む）

本発明は、組み合わされた抗−ミネラルコルチコイド及びプロゲステロン活性を有する薬剤を投与することを含んで成る、女性におけるアルドステロン−介在性疾患、例えば心血管疾患を予防し、そして処理するための方法に関する。前記薬剤は好ましくは、ドロスピレノンである。前記女性、例えば閉経近く又は閉経後の女性は、心血管疾患の危険性を有する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

被検者にて、心筋炎、心筋症、脈管炎およびベーチェット病のような炎症関連疾患を予防または治療する方法であって、前記被検者における炎症または心臓リモデリングの調節に直接的または間接的に関係する１つ以上の発現生成物の発現を変化させるのに十分なアルドステロンブロッカーの治療学的に有効な量で前記被検者を処置することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、ホルモン避妊薬の一定の延長された使用に関連する出血問題を管理するために有用なホルモン避妊薬のための柔軟な延長された使用療法、及びそれぞれのホルモン避妊薬を含む医薬パッケージに関する。 （もっと読む）