本発明は、ｓＰＬＡ２加水分解性リポソームと、外部溶液と、リポソーム内の内部溶液とを含んでなる組成物であって、オスモライトの濃度が外部溶液よりも内部溶液において高いことを特徴とする組成物を提供する。該組成物は、ｓＰＬＡ２加水分解性リポソームの、特に摂氏２〜８度で保存された時の保存安定性を改善する。リポソームは好ましくはシスプラチンを封入する。本発明は、本発明の組成物を調製する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、温血動物におけるがん組織の治療のための組成物であって、Ｎ−（２−カルボキシプロピル）メタクリルアミド（２−ＣＰＭＡ）、Ｎ−（３−カルボキシプロピル）メタクリルアミド（３−ＣＰＭＡ）、Ｎ−（２−アミノプロピル）メタクリルアミド（２−ＡＰＭＡ）および／またはＮ−（３−アミノプロピル）メタクリルアミド（３−ＡＰＭＡ）のうち１つまたは複数から誘導されるモノマー単位を有するポリマー担体と結合している１つまたは２つの抗がん剤を含有する組成物に関する。組成物中の抗がん剤は、前記ポリマー担体に、細胞内でリソソーム酵素による加水分解を受けやすいものでありうる側鎖により結合することができる。組成物は、ポリマー担体に結合し、場合により第２のリンカーを介して結合しているターゲティングリガンドを含むこともできる。
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上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）に特異的に結合する抗体を提供し、これらはＥＧＦＲを介した癌を治療することに有用である。
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【課題】骨肉腫の化学療法奏効性を簡易かつ的確に予測できる方法を提供する。
【解決手段】
ペロキシレドキシン２（ＰＲＤＸ２）の発現量を測定し、前記ペロキシレドキシン２の発現量が上昇している場合、骨肉腫に対する抗癌剤の化学療法奏効性が低いと予測することを特徴とする。奏効性を予測できる抗癌剤は、例えば、イホスファミド（ＩＦＯ）、シスプラチン（ＣＤＤＰ）、アドリアマイシン（ＡＤＲ）及びメトトレキサート（ＭＴＸ）である。 （もっと読む）

表皮中のヒスタミンを測定する方法であって、該方法が、哺乳類の上皮に接着物品を貼付する工程と、上皮細胞の接着物品への付着を可能にする工程と、接着物品を哺乳類の上皮から取り外す工程と、抽出のために標準的な実験室法を用いて接着物品を調製する工程と、該接着物品に付着した上皮細胞からヒスタミンを抽出する工程と、該接着物品に付着した上皮細胞からのヒスタミンを測定する工程と、基準時サンプルと比較して上皮細胞中のヒスタミンの量を定量化する工程と、を含む方法。更に、哺乳類における痒みの認知を客観的に測定する方法であって、痒みの認知の減少に正比例する、基準値からのヒスタミンの減少が存在する、方法。
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本発明は、リポソームの医学的使用、より具体的にはｓＰＬＡ２加水分解性リポソームの初の医学的使用に関する。そのようなリポソームは、がん組織への治療薬の標的化送達に使用可能であり、そのような実施形態において；治療薬は一般に低分子の抗腫瘍物質である。本発明のその他の態様は、治療薬の副作用を低減する方法、例えば治療薬の腎毒性、神経毒性、および胃腸毒性を低減する方法に関する。本発明のさらに別の態様は、治療薬の治療効果を延長する方法に関する。
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（a）抗腫瘍剤、および
（b）式 (I) により表される脂肪酸誘導体を含む、医薬的組み合わせを開示する。
本発明の組合せは、哺乳類対象において腫瘍の処置に有用である。本願は、式 (I) の脂肪酸誘導体を含む組成物、ならびに損傷、特に抗腫瘍剤により誘導された粘膜炎を含む胃腸の損傷を処置するための方法も提供する。

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【課題】溶解性が高いサブフタロシアニン誘導体及びその製造方法の提供。
【解決手段】フタロニトリル誘導体とホウ素化合物を反応させて製造される下記一般式（１）で表されるサブフタロシアニン誘導体。


（式中，R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰，R¹¹，及びR¹²はそれぞれ独立にフッ素原子は少なくとも１つ含むアルキル基；アルケニル基；又はアルキニル基を示し，R¹乃至R¹²のうち隣接する２つの基は一緒になって置換基を有していてもよい５乃至７員環を形成してもよく;Ｘはハロゲン原子，水酸基，シリロキシ基，アルコキシ基，置換基を有していても良いアリールオキシ基，カルボキシ基を示す。） （もっと読む）

本発明は、化学療法薬によって誘発される疼痛、特にタキサン、ビンカアルカロイド、または白金含有化学療法薬によって誘発される疼痛を予防しまたは治療するための、式(I)のσリガンドの使用に言及する。
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本発明は、本発明において記載されている化合物を治療有効量で投与するステップを含む、ウイルス誘発腫瘍またはウイルス感染を治療する方法を提供する。本発明のいくつかの態様によれば、該方法は、免疫抑制剤を必要としている対象への、ウイルス感染および／またはウイルス誘発腫瘍を治療するための少なくとも１種の免疫抑制剤をさらに含み得る。 （もっと読む）

本明細書には、デサザデスフェロチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）アナログの新しい化合物と同様、それらを含む医薬組成物および疾患の処置のための金属キレート化剤としてのそれらの適用が開示される。ヒトまたは動物の被験体の鉄および他の金属のキレート化の方法も、金属過剰症および毒性の処置のために提供される。 （もっと読む）

【課題】急性冠症候群、特に、不安定狭心症及び急性心筋梗塞の治療又は管理のために計画した方法及び組成物の提供。
【解決手段】マクロファージ及び単球を含むが、これらに限定されない食細胞の活性を特異的に低下若しくは阻害、且つ／又は食細胞の量を消失若しくは減少させる１種又は複数の治療薬を含む有効な量の製剤の投与。製剤は、食細胞により特異的に標的にされる。また製剤は不安定狭心症及び急性心筋梗塞などの急性冠症候群に現在罹患している、又は最近罹患した対象に投与される。 （もっと読む）

増殖性障害の処置および予防に有用である、組成物および方法を開示する。そのような化合物は、とりわけ、抗CTLA-4剤、例えば、イピリムマブもしくはトレメリムマブを、他の化学療法薬、例えば、ダサチニブ、パクリタキセル、ゲムシタビン、シスプラチン、もしくはエトポシドと組み合わせて含有する。
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権利請求されているのは、一般式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｍは、Ｐｄ、Ｆｅ、Ｍｎ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｃｕ、Ｚｎ、Ｍｏを含む群から独立に選択される金属原子を意味し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立に、水素、アミノ、ヒドロキシ、オキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ_１〜１２アルキル、Ｃ_２〜１２アルケニル、Ｃ_２〜１２アルキニル、Ｃ_１〜１２アルコキシ、Ｃ_１〜１２アルキルアミノ、Ｃ_１〜１２アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜１２アルキルアミド、アリールアミドを意味し、特定置換基のアルキレン基は、以下の基すなわちヒドロキシ、オキシ、カルボキシ、アミノまたはアミドのうちの１つ以上で置換可能であり、Ｒ^３〜Ｒ^１０は各々独立に、水素を意味するか、ＮＨＲ^３Ｒ^４およびＮＨＲ^５Ｒ^６が合一しておよび／またはＮＨＲ^７Ｒ^８およびＮＨＲ^９Ｒ^１０が合一して、窒素の１つまたはいくつかの脂肪族または芳香族ドナー原子を含有し、金属原子（Ｍ）を中心としてｃｉｓ位の配位子（単数または複数）である。権利請求された化合物は、配位化合物と、配位化合物に結合していない脂肪族チオール（またはその誘導体）の遊離分子と、を含有する製剤で使用可能である。製剤中の配位化合物および脂肪族チオール（またはその誘導体）の遊離分子は、カチオン形態であってもアニオン形態であってもよく、中性粒子の形態であっても構わない。提案された物質は、薬剤に対する標的の親和性を高めるおよび／または標的の微小環境において治療的に最適な濃度の薬剤を提供するおよび／または薬剤の毒性を低減することで、薬剤の作用を一層効果的にすることができる。

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イノシトール三リン酸（ＩＴＰＰ）は腫瘍血管系の正常化を生じさせ、及び部分的血管新生後に第２の化学療法剤を投与するとき、癌治療に特に有効である。ＩＴＰＰはまた、単独で、又は組み合わせで、多剤耐性癌も治療する。またＩＴＰＰを使用して、第２の化学療法薬の抗癌活性に必要な量を低減することもできる。さらに、ＩＴＰＰは免疫応答を促進し、過剰増殖性障害を治療する。 （もっと読む）

患者の病理状態を治療する医薬組成物は、第1成分として式(I)のマンガン錯体及び第2成分として式(I)の非マンガン錯体化合物を、場合により1つ以上の生理学的に許容される担体及び/又は賦形剤と一緒に含み、ここでX、R¹、R²、R³及びR⁴は本明細書において定義されたとおりである。患者の病理状態、例えば酸素誘導フリーラジカルの存在により引き起こされる病理状態を治療する方法は、前記患者に第1成分及び第2成分を投与することを含む。
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【課題】本発明は、湿度条件下においても良好な錠剤硬度が維持されるポラプレジンク含有口腔内崩壊錠を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明者らは、ポラプレジンクと有機酸を含む組成物を練合造粒することにより、湿度条件下で一定期間放置した後でも良好な錠剤硬度が維持されるポラプレジンク含有口腔内崩壊錠が得られること、さらに、この方法によれば、打錠障害などのトラブルが発生することなく、円滑に口腔内崩壊錠を製造しうることを見いだした。 （もっと読む）

本発明は、ルテニウム化合物を使用して、増殖性疾患、特に癌を治療するための使用及び方法、並びにそれを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子又はハロゲン原子を示し；Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、Ｘ¹又はＢが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 （もっと読む）

本発明は、ダイサー基質ｓｉＲＮＡ（ＤｓｉＲＮＡ）−ペプチドコンジュゲートの使用により標的ＲＮＡおよびタンパク質レベルを減少させるのに有用な化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）