【課題】糖尿病の治療のためのDPP-IV阻害剤としてのピロロ[3,2-ｄ]ピリミジンの提供。
【解決手段】式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩。該化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有し、糖尿病のみならず、、関節炎、肥満、同種移植又はカルシトニンによる骨粗鬆症の治療のための薬剤を調製するために有用である。


（式中、R1及びR2は特定の置換基を表す）。 （もっと読む）

【課題】現在臨床開発中の非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター（ＮＮＲＴＩ）であるＨＩＶ用医薬ＴＭＣ２７８の有効な使用方法の提供。
【解決手段】ＴＭＣ２７８、即ち、４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］−アミノ］ベンゾニトリルの投与について、少なくとも１週間の時間間隔で間欠的に投与される、有効量のＴＭＣ２７８又は製薬学的に許容できるその酸付加塩及び担体を含んでなる非経口調合物の使用。該ＴＭＣ２７８の血漿濃度は、有意の副作用を誘発する血漿レベルである最大血漿レベルと、ＨＩＶインヒビターがＨＩＶ感染の有効な予防を提供する最低の血漿レベルである最少血漿レベルの間を含んでなるレベルで、長時間にわたり維持されるように非経口調合物中のＴＭＣ２７８の有効量が選択されることが好ましい。該調合物は、皮下又は筋肉内に投与されることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】オキシコドン及び他の組成物中に混入しているマイケル受容体の除去方法の提供。
【解決手段】該組成物をチオール含有化合物で、該少なくとも１つのマイケル受容体の少なくとも一部及び／又は該少なくとも１つのマイケル受容体への該チオール含有化合物の付加から形成し得るチオール−マイケル付加体を除去するのに十分な条件下で処理する。オキシコドンから１４−ヒドロキシコデイノンを除去するのに使用されるプロセスの一実施形態では、ｐＨおよそ６でのチオール−マイケル付加体の形成に続いて、反応混合物のｐＨを増大させて、オキシコドン有機塩基を水溶液から沈殿及び／又は抽出して、チオール−マイケル付加体の大部分及び過剰のチオグリコール酸ナトリウムは水溶液中に残留する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および／または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−オン、２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン等で代表される下記一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】スフェンタニルを皮膚を介して投与するための経皮デリバリーシステムの提供。
【解決手段】該システムは、被験者に適用したとき一定状態の無痛覚を誘導し、維持するのに十分な量のスフェンタニルを含有し、システムからのスフェンタニルの流束に対する剤形速度制御度が高いこと、システムから皮膚を介するスフェンタニルの正味流束が高いこと、優れた剪断時間を示す接着部材である浸透エンハンサーが不要であること、システムからのスフェンタニルの正味流束の変動係数が小さいこと、デリバリー効率が高いこと、及びシステムからのスフェンタニルの定常状態正味流束が実質的に一定であることを含めた１つ以上の特性を有しており、被験者に適用したとき無痛覚を長期間誘導し、維持するのに十分な量のスフェンタニルを投与するための経皮デリバリーシステムの使用方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】本発明において、眼および毛包の異常を含む、高レベルのTRPV1に関連する状態の治療および/または予防のための手段の提供を目的とする。
【解決手段】当該目的は、TRPV1遺伝子の1つまたは複数のスプライシング形態のmRNA発現に干渉することをターゲットとする、siNAまたは低分子干渉NAと称する二本鎖核酸成分の使用によって引き起こすことができる。siNAは、好ましくはsiRNAであるが、修飾核酸または同様の化学合成物も本発明の範囲に含まれる。 （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】ＴＬＲ９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶および移植片対宿主病（ＧｖＨＤ）の予防及び治療効果に優れた治療剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、酸素原子又は窒素原子を含む５〜７員複素環基を示し、Ｒ²、Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル基を示し、Ｒ⁴、Ｒ⁵は、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基及びＣ_1-10アルキル基を示すか、あるいはＲ⁴とＲ⁵が、一緒になって酸素原子又は窒素原子を含む５〜７員飽和複素環基を形成してもよく、ｎは、１〜６から選ばれる整数を示す。］で表される化合物を有効成分とする、ＴＬＲ９阻害剤。 （もっと読む）

【課題】関節などの可動部位への適用の際に、衣類との摩擦により、薬剤が擦れ落ちることがなく、また、患部を覆い隠すことができるため、被覆効果による外的刺激から保護できる、活性型ビタミンＤ_３またはその類縁物質の成分安定性に優れた乾癬治療用テープ剤を提供すること。
【解決手段】ゴム基剤としてポリイソブチレンを選択し、剥離材としてフッ素系剥離コーティングを施したものを使用することにより、有効成分である活性型ビタミンＤ_３またはその類縁物質の成分安定性に優れた乾癬治療用テープ剤に関するものである。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、結晶性パラミロン若しくはこの結晶性パラミロンの結晶構造を変化させた物質であるアモルファスパラミロンの効能を利用した大腸癌抑制物質を提供することにある。
【解決手段】大腸癌疾患を抑制するための物質に関する。
ユーグレナ由来のパラミロンからなる大腸癌抑制物質であって、特に、ユーグレナ由来の結晶性パラミロンをアモルファス化したアモルファスパラミロンからなる大腸癌抑制物質に関するものである。また、本アモルファスパラミロンは、Ｘ線回折法による結晶性パラミロンの結晶度に対する相対結晶度が２０％以下の物質である。
この大腸癌抑制物質は、大腸癌の前癌病変であるＡＣＦの発生を有効に抑制することができる。 （もっと読む）

【課題】Ｔｏｌｌ様受容体（Ｔｏｌｌ−ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ；ＴＬＲ）９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶並びにＧｖＨＤの病態の予防及び治療効果を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。
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【課題】花粉を破壊し、無害化することのできる花粉症予防用液剤を提供すること。
【解決手段】アミノ酸金属塩を含有する花粉症予防用液剤とする。 （もっと読む）

【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（１）のＮ−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ａｒ¹及びＡｒ²はアリール基またはヘテロアリール基；Ｖは窒素原子、またはＣＲ³；Ｗ¹は単結合、−Ｃ（Ｏ）−等；Ｗ²は、Ｃ_1-3アルキレン基；Ｗ³は、単結合、メチレン基、−ＮＨ−、−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵-等；環Ｑは、式（ａ）で表される基（ｎは０又は１；ｍは０〜２；ｋは１〜３；Ｚは単結合、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^1a、Ｒ^1bおよびＲ^1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基等。）］ （もっと読む）

【課題】本発明は、１，５−アンヒドログルシトール／フルクトース／マンノース輸送担体阻害薬を有効成分として含有する新規な尿路感染症の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、優れた１，５−アンヒドログルシトール／フルクトース／マンノース輸送担体阻害作用を発現し、ＵＰＥＣ等の尿路感染に起因する尿道炎、膀胱炎、前立腺炎、尿管炎および急性腎盂腎炎等の尿路感染症の予防、進展阻止または治療薬として有用な１，５−アンヒドログルシトール／フルクトース／マンノース輸送担体阻害薬を有効成分として含有する医薬組成物を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するための組成物および方法、ならびにより詳細には化学的に修飾されたオリゴヌクレオチドによるアポリポタンパク質Ｂの下方制御に関する。
【解決手段】薬剤番号１〜７４のｉＲＮＡ剤のセンス鎖配列のうち少なくとも１５個連続したヌクレオチドを有するセンス鎖と、薬剤番号１〜７４のｉＲＮＡ剤のアンチセンス配列のうち少なくとも１５個連続したヌクレオチドを有するアンチセンス鎖とを含んでなるｉＲＮＡ剤。 （もっと読む）

【課題】キナーゼインヒビターとして有用なアミノピリジンの提供。
【解決手段】本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｖｉｖｏおよびｅｘ ｖｉｖｏで阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体の立体選択的合成、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。
【解決手段】Ｒ−ＭＮＴＸを含む組成物であって、０．０２％の検出限界および０．０５％の定量限界において、ＨＰＬＣによって検出可能なＳ−ＭＮＴＸが存在しない前記組成物。
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【課題】本発明は、式Ｉの既知の化合物の新規で改良された塩の提供。
【解決手段】本発明は、１−（２−フルオロ−フェニル）−３−（２−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−イル）−ウレアの塩およびその結晶形態、それらの製造法および使用、ならびにこのような塩および結晶形態を含む医薬に関する。 （もっと読む）

【課題】 ヘルペスウイルス感染を予防および治療する方法および組成物を提供する。
【解決手段】 少なくとも10、20、30、または40種の複数の異なる抗原性ペプチドを含有する組成物であって、該異なる抗原性ペプチドのそれぞれは、アミノ酸配列が相違するヘルペスウイルスペプチドのなかから選択された異なるヘルペスウイルスペプチドの1以上のHLA結合エピトープを含有し、それぞれのヘルペスウイルスペプチドのアミノ酸配列は配列番号1〜49からなる群から選択される、上記組成物。 （もっと読む）