式Ｉの化合物は、γ−セクレターゼによるＡＰＰのプロセッシングを阻害する。よって、アルツハイマー病の治療または予防に有用である。

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一酸化炭素の放出のために人又はその他の哺乳類に投与するためのボラノカルボネートについて記載される。このボラノカルボネートは、生理学的に有効なＣＯを利用可能とするように適合せしめられた化合物又はイオンであり、グアニル酸シクラーゼの刺激剤又は安定剤と共に投与されて良い。前記生理学的に有効な効果とは、神経伝達、血管拡張、又は平滑筋弛緩の刺激であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中：環Ｃは、８、９、１０、１２又は１３員の二環式又は三環式部分であって、該部分は、飽和でも不飽和でもよく、それは芳香族でも非芳香族でもよく、そしてそれは、Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１〜３のヘテロ原子を随意に含有してよく；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｓ−であり；ｎは、０、１、２、３、４又は５であり；ｍは、０、１、２又は３であり；そしてＲ^１とＲ^２は、本明細書に定義される通りである］の化合物；及びその塩；抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果の温血動物における産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用；そのような化合物の製造法；式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する医薬組成物、並びに、式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療する方法に関する。式Ｉの化合物はＶＥＧＦの作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチが含まれるいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。
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本発明は、式（I）の化合物［式中：Zは-NH-、-O-または-S-であり；R¹はブロモまたはクロロを表わし；R³はC_1-3アルコキシまたは水素を表わし；R²は下記の3群のいずれかから選択され：(i) Q¹X¹-：ここでX¹およびQ¹は本明細書に定めたものである；(ii) Q¹⁵W³-：ここでQ¹⁵およびW³は本明細書に定めたものである；(iii) Q²¹W⁴C_1-5アルキルX¹：ここでX¹、W⁴およびQ²¹は本明細書に定めたものである］およびその塩類；温血動物において抗血管形成作用および／または血管透過性低下作用を得る際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用；それらの化合物の製造方法；式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を含有する医薬組成物；ならびに式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を投与することによる、血管形成を伴う疾病状態の処置方法に関する。式（I）の化合物はVEGFの作用を阻害する；これは、癌およびリウマチ様関節炎を含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ＲＯＣＫ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ，Ｎ−アセチルヘパロサンを原料として硫酸化グリコサミノグルカンを製造する方法に関すもので、次の工程から成る。ａ）天然のまたはリコンビナント細菌株から分離したＮ−アセチルヘパロサン多糖のＮ−脱アセチル化とＮ−硫酸化、（ｂ）グルクロニルＣ５−エピメラーゼ酵素を用いた酵素的エピマー化。（ｃ）部分的脱Ｏ−硫酸化と組み合わせた部分的Ｏ−硫酸化、（ｄ）部分的６Ｏ−硫酸化、（ｅ）Ｎ−再硫酸化中間工程にある制御された解重合で、Ｏ−硫酸化（Ｏ−硫酸化および６Ｏ−硫酸化）は部分的であることが特徴である。さらに、本発明は得られた製品の抗Xaと抗IIa活性の比率がいと等しいかそれより高い製品に関し、また、医薬的に許容される賦形剤および／または希釈剤と組み合わせたものを含む組成物にも関する。 （もっと読む）

イオンチャネル機能不全に関連する障害に対して素因がある被験体を同定する方法であって、前記被験体におけるイオンチャネルサブユニットをコードする遺伝子の少なくとも１つが、配列番号１〜１３４のうちの１つに示されるような変異事象を含むか否かを確認する工程を包含する方法。 （もっと読む）

本発明は、癌（例えば、トレホイル（ｔｒｅｆｏｉｌ）因子３（ＴＦＦ３）の特異な発現（ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ）によって特徴づけられる癌）の治療および予防方法に関する。本発明の方法は、ＴＦＦ３の活性または発現を調節する薬剤を患者に投与する工程を包含する。本発明は、さらに、細胞の運動性またはアポトーシス耐性の阻害を含む、細胞中のＴＦＦ３発現の生理学的効果を減少に関する。ＴＦＦ３の発現または活性を調節することができるオリゴヌクレオチドおよび抗体もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明の好ましい態様は、特定の内在ＥＲおよびゴルジタンパク質を選択的に薬理学的にダウンレギュレーションすることによる細胞内タンパク質輸送経路の阻害に関し、より詳しくは、これらの細胞内タンパク質輸送経路に依存する様々な疾患状態を治療する方法に関する。

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本発明は、ＦＬＴ−３キナーゼ阻害剤とヒストンデアセチラーゼ阻害剤(ＨＤＡＩ)の医薬的組み合わせでの、骨髄異形成症候群、リンパ腫および白血病、およびまた固形腫瘍の処置に関する。これはまた、上記の疾患または悪性腫瘍の処置のためのヒストンデアセチラーゼ阻害剤とＦＬＴ−３キナーゼ阻害剤の医薬的組み合わせの使用、および、疾患または悪性腫瘍の処置用医薬の製造のためのこのような医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式（１）｛式中、例えば、Ｚは、ＣＨまたは窒素であり、Ｒ^４およびＲ^５は、一緒に、−Ｓ−Ｃ（Ｒ^６）＝Ｃ（Ｒ^７）−かまたは−Ｃ（Ｒ^７）＝Ｃ（Ｒ^６）−Ｓ−であり；Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシおよびカルバモイルより選択され；Ａは、フェニレンまたはヘテロアリーレンであり；ｎは、０、１または２であり；ｒは、１または２であり；Ｒ^１は、ハロ、シアノまたはカルボキシであり；Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、−（１−４Ｃ）アルキル［置換されていてよい］−（２−４Ｃ）アルケニル、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３および−Ｓ（Ｏ）_ｃＲ^２（式中、ｃは、０、１または２である）より選択され；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して、水素、−Ｏ（１−４Ｃ）アルキル、−Ｓ（１−４Ｃ）アルキル、−Ｎ（１−４Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、アリールおよび（１−４Ｃ）アルキル［置換されていてよい］より選択される｝を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグは、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、したがって、増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に関連した疾患状態の処置に価値がある。化合物およびそれらを含有する医薬組成物の製造方法を記載する。

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本発明は、式（１）


［式中、例えば、Ａはフェニレンまたはヘテロアリーレンであり；Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、−（１−４Ｃ）アルキル［置換されていてもよい］−（２−４Ｃ）アルケニル、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、および−Ｓ（Ｏ）_ｃＲ^２（ここで、ｃは、０、１または２である）；−Ｒ^４は、ハロまたは（１−４Ｃ）アルキルから選択される］の化合物に関し、当該化合物はグリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、よってグリコーゲン阻害活性の増加に伴う疾患状態の処置において有用である。さらに本発明は、当該化合物の製造方法および当該化合物を含む医薬組成物に関する。
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活性成分としてピリミジン誘導体を含む新規駆除組成物を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規三環式化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている。これらの化合物は、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するのに有用である。また、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物も開示されている。また、癌を治療する医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用も開示されている。ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するを必要とする患者におけるファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害する方法もまた開示され、この方法は、そのような患者に、有効量の少なくとも１種の本発明の化合物を投与する工程を包含する。

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本発明は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規複素環、それらの調製法、および障害、特に過剰増殖性障害の処置または予防のための薬剤を調製するためのその使用に関する。
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本発明は、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法に関する。さらに具体的には、本発明は、処置が必要である患者において悪液質を処置するための、レチノイドX受容体（RXR）に対して作用するレチノイド化合物の使用に関する。悪液質は、すなわち、原発性疾患、症状、または障害の合併症に付随するものである。原発性疾患、症状、および障害としては、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患（例えば、関節リウマチおよび全身性エリテマトーデス）、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害（例えば、過敏性腸症候群および炎症性腸疾患）、パーキンソン病、痴呆症、大うつ病、神経性食思不振症、老年期の状態および筋肉減少症が挙げられるが、これらに限定されない。1つの態様においては、悪液質は、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、老年期の状態および筋肉減少症の1つ以上に付随するものである。 （もっと読む）

代謝性及び細胞増殖性の疾患及び状態の、治療又は予防において有用である、化合物、医薬組成物及び方法を、本発明で提供する。特に本発明は、脂質代謝及び細胞増殖に関与する蛋白質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。
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