本発明は、患者への投与に際して、二峰性または多峰性で、ヒドロコドンを送達する、多粒子状修飾放出ヒドロコドン組成物と組み合わされた、ナノ粒子状ナプロキセン組成物を含む組成物に関する。多粒子状修飾放出組成物は、第一構成要素および少なくとも１つの次なる構成要素を含み；第一構成要素は、ヒドロコドンを含む粒子の第一集団を含み、そして少なくとも１つの次なる構成要素は、ヒドロコドンを含む粒子の第二集団を含み、構成要素の組み合わせが、二峰性または多峰性放出プロフィールを示す。本発明はまた、こうした組み合わせ組成物を含む、固形経口剤形にも関する。
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抗悪性腫瘍薬及び／又は抗ウィルス剤であるＡｋｔ阻害剤としての４−［５−（２−アミノ−エタンスルホニル）−イソキノリン−７−イル］−フェノールもしくはその薬理学的に許容できる塩、又はその化合物の水和物もしくはその塩、並びに当該化合物を含んでなる組成物及び当該化合物を用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の新規ベンズアミド誘導体：


またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する（式中、可変部A、W、Y、Z、R⁸、およびR⁹は、明細書に定義するとおりである）。これらの化合物は医薬として使用することができる第VIIa因子の選択的インヒビターである。
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アルテスン酸の滅菌静脈内又は筋肉内処方物の製造方法並びに当該処方物が本発明の主題である。まず、アルテスン酸粉末を酸化エチレンで滅菌し、滅菌容器中に入れる。次いで、容器入滅菌粉末を滅菌リン酸ナトリウム緩衝溶液中に溶解して注射用静脈内又は筋肉内処方物を生成する。リン酸ナトリウムは、ケーキング又は泡立ちを伴わずにアルテスン酸粉末を溶解し、希釈されて、改良された薬剤製品を生じる。本発明は、当該処方物、並びに非併発又は重症及び併発マラリアを有する患者の治療方法にも関する。
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本発明は、セフキノム組成物、このような組成物を作る方法、薬剤を作るためのこのような組成物の使用、このような組成物を作るためのキットならびに感染を治療するための、このような組成物およびキットを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規の化合物、ならびに、それらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規の化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、および、認知症の治療または予防を提供する。
【化１】

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本発明は、癌および他の過剰増殖性疾患の治療に有用な、約2ｇのグルフォスファミドを含む凍結乾燥単位用量形態を開示する。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する製薬学的に許容し得る組成物及びこの組成物を種々の疾患の治療において使用する方法を提供する。一つの実施形態において、本発明の化合物及びその製薬学的に許容し得る組成物は電位依存性ナトリウムチャネル及び／又はカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見出された。これらの化合物は、式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩である。

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【課題】優れた効果を発揮する新規の美白剤およびチロシナーゼ阻害剤を提供することが、本発明の課題である。
【解決手段】従来、金コロイドは赤紫色の着色剤として利用されていた。本発明者らは、この金コロイドが色素沈着の原因となるメラニン合成におけるキー酵素であるチロシナーゼの活性を強く阻害し、強い美白作用をもたらすことを明らかにし、金コロイドを含有する美白剤およびチロシナーゼ阻害剤を提供することによって、上記課題を解決した。本発明に従って、この金コロイドを皮膚外用剤や、食品、医薬部外品、医薬品に配合することで、優れた効果を発揮する美白剤を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】有用なピペリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】新規なエンドセリンレセプターアンタゴニストを提供する。
【解決手段】下式Ｉの化合物又は薬学的に許容できるその塩。


〔式中、Ｒ¹ は (１〜６Ｃ) アルキル、 (２〜６Ｃ) アルケニル、 (２〜６Ｃ)
アルキニル、 (１〜６Ｃ) アルコキシ又は (１〜６Ｃ) アルキルチオから選ばれ
、Ｒ² 及びＲ³ はそれぞれ場合により存在し、ｍ及びｎはそれぞれ０、１又は２
であり、Ｈｅｔは置換又は無置換のピラジン環である。〕 （もっと読む）

ロテプレドノール・エタボネート及びその他の１７α−アルコキシカルボニルオキシ−１１β−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン−１７β−カルボン酸ハロアルキル並びに対応するΔ^1,4−化合物からなるソフト抗炎症性ステロイド類の活性及び／又は作用持続を増強する配合剤及び組成物が記載されている。増強剤は一般式(II)で示され、式中、Ｚ₁はカルボニル、β−ヒドロキシメチレン又はメチレン；Ｒ₂は、Ｈ、−ＯＨ又は−ＯＣＯＲ₃（Ｒ₃はＣ_１〜Ｃ₅アルキル）；Ｙは、−ＯＨ、−ＳＨ又は−ＯＣＯＲ₄（Ｒ₄はＣ_１〜Ｃ₅アルキル、シクロペンチルエチル又はジエチルアミノメチル）であり、Ａ環の点線は１,２-結合が飽和又は不飽和であることを意味する。この配合剤及び組成物の局所又は他の局部的炎症の治療への使用も記載。
【化２４】

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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍおよびｎ、ならびに塩は、明細書に定義された通りである）の化合物、またはその医薬上許容しうる塩、および本化合物を含む医薬組成物を製造した。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
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本発明は、改善された生物学的利用能を有するナノ粒子状のポサコナゾールまたはその塩もしくは誘導体を含む組成物を目的とする。組成物のナノ粒子状のポサコナゾール粒子は約2000 nm未満の有効平均粒子径を有し、ならびに真菌感染および関連疾患の予防および処置に有用である。ポサコナゾール粒子は、非経口投与剤形として製剤化することができる。 （もっと読む）

本願は、新規置換４−アリール−１,４−ジヒドロ−１,６−ナフチリジン類、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、障害、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式:


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、ヘキソキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ６受容体に関係したまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系の障害の治療のための、式（Ｉ）


の化合物およびのその使用を提供する。また本発明は、５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系の障害を治療するための方法を提供する。一局面において、この障害は、認知障害、発達障害または神経変性障害である。また、さらなる局面において、この障害は、学習障害、注意欠陥障害、ダウン症候群、脆弱Ｘ症候群または自閉症からなる群より選択される。
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式Ｉ：


で示される４−ピリドン（４−ピリジノン）誘導体およびその医薬上許容される誘導体、その調製法、その医薬処方およびマラリアなどのある種の寄生虫感染症の化学療法におけるその使用が提供される。
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【課題】 この出願発明は、クルクミンを含むセロトニン増加剤を提供することによりセロトニンの低下により発生する病気、とくに、うつ病を解消することを目的とする。
【解決手段】 この出願発明は、クルクミンを含むセロトニン増加剤に関する。 （もっと読む）

本明細書に記載された生分解性薬剤送達システムは、ネイルユニットの種々の状態の治療のためにネイルユニットおよびその周辺組織内に埋め込むために製剤化される。システムには、溶液、固体、半固体、微粒子、または結晶として製剤化され得る、温度非依存性の相変化組成物が含まれる。 （もっと読む）