本発明は、下記一般式（Ｉ）で示される新規アミノメチル置換フルオロチアゾロベンゾイミダゾール誘導体又はその塩の提供に関する。
前記誘導体又はその塩は、メタボトロピックグルタメート受容体作用を有し経口活性が優れ医薬として有用であることを見いだした。


（ここに、式中の記号は、以下の意味を表す。
Ｒ^１：置換されてもよい含酸素飽和ヘテロ環−、置換されてもよい含硫黄飽和ヘテロ環−、置換されてもよいシクロアルキル、Ｒ^６−Ｏ−、又はＲ^７−Ｓ−；
Ａｌｋ_１：低級アルキレン；
ｍ：０又は１；
Ａｌｋ_２：オキソ基で置換されてもよい低級アルキレン；
ｎ：０又は１；
Ｘ：結合、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲ^５−；
Ｒ^３：Ｈ、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、シアノ、又は飽和ヘテロ環−；
Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７：同一又は異なって、Ｈ、又は、低級アルキル）
（もっと読む）

ケモカイン受容体に特異的に結合するという方式で標的細胞をHIV感染から保護する効果を示し、標的細胞のCXCR4および／またはCCR5などの受容体への天然のリガンドまたはケモカインの結合に影響を与える新規化合物を提供する。 （もっと読む）

ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
（もっと読む）

【課題】本発明は、長期に亘って種々の温度、湿度条件下に曝されても、薬剤が制御された状態で初期状態と変わることなく安定的に溶出が行われる剤型、製剤とその製法を提供することを目的とする。
【解決手段】疎水性重合体の水性分散液から誘導されるコーティングを有する安定化固体制御放出製剤は、全身活性治療剤、局所活性治療剤、消毒衛生剤、洗浄剤、フレグランスおよび肥料よりなる選択される活性剤を含む基体を可塑化された疎水性重合体の水性分散液でオーバーコーティングすること、次いで、加速化された保存条件に曝した後でも変化しないで活性剤の安定した溶出をコーティングされた基体がもたらすような硬化終点に達するまで可塑化疎水性重合体のガラス転移点より高温でコーティングされた支持体を硬化させることにより得られる。上述の硬化終点は、硬化直後の製剤の溶出特性を、温度37℃で相対湿度80％に於ける少なくとも１か月加速化された保存条件に曝した後の製剤の溶出特性と比較することにより測定する。 （もっと読む）

セサミン及び／又はエピセサミンを有効成分とする自律神経調節作用を有する組成物を提供する。 （もっと読む）

固形で経口の急速分散性の凍結乾燥された医薬剤形の崩壊時間を短縮するため、医薬活性成分は低い水溶性しか有しない前記剤形を製造するために用いられる組成物中に、クエン酸などの食用酸を含有させる。 （もっと読む）

本発明は、ａ）少なくとも１種の中性ジアシル脂質および／または少なくとも１種のトコフェロールと、ｂ）少なくとも１種のリン脂質と、ｃ）少なくとも１種の生体適合性の酸素含有低粘度有機溶媒とからなる低粘度非液晶混合物を含む局所用生体付着性製剤に関する。少なくとも１種の生理活性物質が、前記低粘度混合物に溶解または分散し、前記前製剤は、水性流体との接触により、少なくとも１つの液晶相構造を形成するか、あるいは形成することができる。本発明はまた、本発明の前製剤を投与することを含む、活性物質の送達方法、本発明の前製剤を投与することを含む治療方法、および医薬品の製造方法における本発明の前製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 コエンザイムＱ１０を含有するカプセル製剤の安定性を向上する方法に関する。
【解決手段】コエンザイムＱ１０とともにα−リポ酸を組み合わせた内容物を、特定のゼラチン或いはアルギン酸又はその塩、寒天ゴム、グアーゴム、イナゴマメゴム、タラゴム、アラビアゴム、ガッティゴム、カーヤグランディフォリアゴム、トラガントゴム、カラヤゴム、ペクチン、キサンタンゴム、ジェランゴム、デンプン、コンニャクマンナン、ガラクトマンナン、フノラン、アセタンゴム、ウエラン、ラムサン、フルセラン、スクシノグリカン、スクレノグリカン、スキゾフィラン、タマリンドゴム、カードラン、カラギナン、プルラン又はデキストランから選ばれる少なくとも一種の天然親水性ポリマーにより構成されるカプセル皮膜内に充填して得られるカプセル製剤では、熱や光に対する安定性が向上している。 （もっと読む）

α−グルコシルイソフラボンと、イソフラボンと、必要によりイソフラボンアグリコンとを含むイソフラボン組成物であって、 α−グルコシルイソフラボン中のアグリコン量に対する、イソフラボンとイソフラボンアグリコンとの合計中に含まれるアグリコン量の比［α−グルコシルイソフラボン中のアグリコン量／（イソフラボン中のアグリコン量＋イソフラボンアグリコン量）］が、２．５／１以上である水可溶性イソフラボン組成物、または、 α−グルコシルイソフラボンとイソフラボンとイソフラボンアグリコンとを含むイソフラボン組成物であって、該組成物中のイソフラボンアグリコン量が、該組成物中の全アグリコン量の０．０１〜２０％である水可溶性イソフラボン組成物、あるいは、該組成物を含む飲料、化粧品、医薬品又は飼料。
（もっと読む）

本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の治療が必要な哺乳動物に医薬組成物中の治療有効量のネルフィナビルを投与することを含む哺乳動物におけるヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の治療方法であって、前記ネルフィナビルを食物と共に投与する、前記治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 あく抜き処理後の栃の実由来の健康効果を有する物質、及びその利用技術を提供する。
【解決手段】 木灰液で処理して食品として使用できるようにした栃の実中に含まれるエスシンに由来の新規な物質が、血糖値上昇抑制作用を有することを見いだした。エスシンのIa、IIa、Ib、そしてIIbの脱アセチル化物質として同定された．エスシンの脱アセチル化物質の生物活性は、脱アセチル化エスシンを含む画分を、マウスでの経口耐糖試験に用いて測定した。サポニンを300 mg/kgでマウスに1回の経口投与で、血糖値上昇の有意な抑制作用が明らかとなった。かかる血糖値上昇抑制物質は、食品に混ぜる等して使用することができる。 （もっと読む）

本発明は平均分子量１５００〜３０００ダルトンおよび３０より大きい抗Ｘａ／抗ＩＩａ比を有するヘパリン誘導多糖類混合物、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

グアー豆タンパク質とガラクトマンナン分解物とを含有してなる食品又は飼料のグリセミック指数（ＧＩ値）低減用組成物；ポリガラクトシルマンノースとグリアジン及びグルテニンとを特定の比率で含有してなる低グリセミック指数食品；ポリガラクトース及び／又はポリガラクトース誘導体とグリアジン及びグルテニンとを特定の比率で含有してなる低グリセミック指数食品；ポリガラクトシルマンノースとアミロース及びアミロペクチンとを特定の比率で含有してなる低グリセミック指数食品；特定のポリガラクトース及び／又はポリガラクトース誘導体とアミロース及びアミロペクチンとを特定の比率で含有してなる低グリセミック指数食品。 （もっと読む）

【化００１】


式Ｉで表されるヘテロアリール置換キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。 当該化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。当該化合物を用いる医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そして当該リガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
（もっと読む）

【課題】 この出願発明は、辛味物質を含むことを特徴とするストレス性胃炎予防・治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 この出願発明は、辛味物質を含むストレス性胃炎予防・治療剤に関する。 （もっと読む）

水性媒体中の、固体粒子の安定な分散液の製造プロセスであって、当該プロセスは、（ａ）実質的に水不溶性の物質（式（i）で示されるピラジン化合物）、水混和性有機溶媒および阻害剤を含む第一の溶液と、（ｂ）水、および、場合により安定剤を含む水相とを合わせ、それによって、阻害剤と実質的に水不溶性の物質とを含む固体粒子を沈殿させること；および、場合により、水混和性有機溶媒を除去すること；を含み、前記阻害剤は、発明の詳細な説明で定義された非高分子の疎水性有機化合物である。また、本プロセスによって得られる安定な分散液、本プロセスによって得られる固体粒子、および、このような粒子の使用も特許請求される。本プロセスは、水性媒体中の固体粒子の分散液を提供し、前記粒子は、オストワルド熟成を介した粒子成長の減少を示すか、または、実質的にそれらを示さない。本プロセスは特に、実質的に水不溶性の薬理活性物質の微小な（サブミクロンの）水性分散液の製造に適切である。 （もっと読む）

本発明は、カンデサルタンシレキセチルなどのカンデサルタンを含む組成物に関する。本組成物のカンデサルタン粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有する。本発明のカンデサルタン組成物は、高血圧または関連する心血管状態の処置において有用である。 （もっと読む）

【課題】天然に存在するフラバノンであるヘスペリジンまたはナリンジンの生体吸収性を向上させるための方法として、生体吸収性の向上したヘスペレチン包接化合物およびナリンゲニン包接化合物ならびにそれらを合成する方法を提供すること。
【解決手段】本発明によって、ヘスペレチン包接化合物またはナリンゲニン包接化合物であるフラバノン包接化合物を合成する方法が提供される。この方法の１例は、ヘスペリジンまたはナリンジンを、β−シクロデキストリン、分岐β−シクロデキストリンまたはそれらの修飾物によって包接して、ヘスペリジン包接化合物またはナリンジン包接化合物を得る工程；および該ヘスペリジン包接化合物または該ナリンジン包接化合物を加水分解してヘスペレチン包接化合物またはナリンゲニン包接化合物を得る工程を包含する。あるいは、ヘスペレチンまたはナリンゲニンを直接包接してもよい。 （もっと読む）

本発明はリグナン系化合物の炎症性疾患の治療又は予防用途に関わるものにして、より詳細には一般式Ｉで表示されるリグナン系化合物を含む炎症性疾患の治療又は予防用薬学的組成物、これを利用した炎症性疾患の治療方法及び用途に関わるものである。本発明のリグナン系化合物は炎症媒介因子であるＮＯ、ｉＮＯＳ、ＰＧＥ_２、ＣＯＸ−２及びＴＮＦ−αの生成又は発現を阻害させることにより、炎症反応を抑制する効果がある。従って、本発明のリグナン系化合物又はミリスチカ・フラグナンス抽出物は炎症性疾患の治療又は予防に極めて有用に使用できる。
（もっと読む）

【課題】 安全性の高い糖質を有効成分とする、安価で新しい免疫賦活組成物、及び該免疫賦活組成物を含有する調整粉乳、乳飲料を提供する。
【解決手段】 免疫賦活組成物の有効成分として、Ｎ−アセチルラクトサミン、Ｇａｌβ１−４Ｇａｌβ１−４ＧｌｃＮＡｃ、及びＡ−Ｇａｌβ１−４ＧｌｃＮＡｃ−Ｂ（前記式中、Ｇａｌはガラクトース、ＧｌｃＮＡｃはＮ−アセチルグルコサミンを表す。また、Ａは１〜６個のガラクトース、Ｎ−アセチルグルコサミン、フコース、シアル酸、硫酸基又はリン酸基を表し、Ｂは１〜６個のガラクトース、Ｎ−アセチルグルコサミン、グルコース、マンノース、メチル基、エチル基、プロピル基、フェニル基、ニトロフェニル基又はメチルウンベリフェリル基を表す。）から選ばれた少なくとも１種を含有させる。 （もっと読む）