本発明はその一部において、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節、およびポリメラーゼ活性の調節を含むがこれらに限定されない特定の生物学的活性を有する式（Ｉ）の分子に関連する。本発明の分子は、タンパク質キナーゼＣＫ２活性、Ｐｉｍキナーゼ活性、および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はその一部において、置換基が特許請求の範囲に定義されるそのような分子（Ｉ）を使用するための方法にも関連する。

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本願は、ダウン症患者の認識機能障害を治療する薬剤として用いられるための、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物に関する。また、本願は、ダウン症患者の認識機能障害を治療する薬剤を調製するための、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物の使用方法に関する。さらに、本願は、α５サブユニットを有するＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える化合物、又は、その適切な薬学的に許容できる塩、ポリエトキシル化ひまし油及びジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）を含む、ダウン症患者の認識機能障害を治療するための薬学的組成物に関する。また、本願は、α５サブユニットを含むＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する逆作用薬としての機能的選択性を備える一つ又はそれ以上の化合物の、患者が必要とする薬学的な有効量を患者に投与することにより、ダウン症患者における認識機能を増強する、又は、重篤な認識機能障害を治療又は緩和するための方法を示している。さらに、本願は、ダウン症患者の記憶力障害、学習能力障害又はその両方の障害のような認識機能障害の治療方法に関する。
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【課題】甲状腺ホルモン、甲状腺ホルモンアナログ並びに誘導体、及びこれらの重合形態物、また、当該化合物を使用する方法並びにこれを含有する薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】開示されるのは、新脈管形成に関係する状態を有する被験体を治療する方法であり、これには、被験体体内で新脈管形成を促進するあるいは抑制するために、有効量の甲状腺ホルモンあるいはこれのアナログの重合形態物を投与することが含まれる。また、甲状腺ホルモンあるいは甲状腺ホルモンアナログの重合形態物から成る組成物が開示される。一側面において本発明は、新脈管形成を促進するのに効果的な甲状腺ホルモンの重形態物あるいはこれのアナログを、必要とする被験体にある量投与することによって新脈管形成を促進することによる治療が効く状態を治療するための方法を特色とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアラルキルベンジルエーテルである新規抗真菌性化合物を記載する：
【化１】


ここで、Ａｒはアリール、イミダゾリル、１，２，４−トリアゾリル、ベンズイミダゾリルを示し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５は独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_３はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＯ−Ｒ’を示し、Ｒ’は水素または低級アルキルを示し；Ｒ_６はアリール、置換されたアリール、トリフルオロメチル、トリクロロメチルまたはＯ−Ｒ’を示し、Ｒ’は水素または低級アルキルを示し；アリールの置換基はハロゲンまたはテトラゾリル基であり；ｎおよびｍは独立して０〜５の整数を示し；但し、Ａｒがイミダゾリル、Ｒ_３が塩素、Ｒ_６がｐ−フェニル、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５が水素である場合、ｎは２とは異なる。ｎおよびｍが０および１ではない場合、Ｒ_３またはＲ_６は必ずしも等しくはない置換基により示されてよい。本発明はまた、それらの塩、溶媒和物、プロドラッグ、エステル、鏡像異性体および／または薬学的に許容されるジアステレオ異性体またはその混合物、これらの化合物、中間体化合物、それらの化合物および／または誘導体を含む医薬組成物の製造方法、前記化合物および／または誘導体を含む薬学的組成物、並びに、微生物、例えば、真菌、細菌および／または原生動物に起因する状態および／または疾患を治療および／または予防するための、微生物の増殖および／または生存の阻害のための、個体における微生物のコロニー形成の治療および／または予防のための、並びに医薬の製造のためのこれらの化合物および／または誘導体の使用および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は，リポタイコ酸由来の糖脂質及びこれを含む薬学，食品，化粧品組成物及びワクチンアジュバントに関する。
本発明によるリポタイコ酸由来の糖脂質は，炎症性サイトカインの生産を抑制することにより抗炎症効果を有するので，これを含む薬学，食品及び化粧品組成物を炎症性疾患の予防及び治療目的に使用することができ，これをワクチンアジュバントでも使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞中のかかる疾患、または関連する病態の、インビトロ、原位置、およびインビボ診断、予防、または治療のための、式（Ｉ）の化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。別の態様は、過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における、式Ｉの化合物、その立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩の使用を提供する。
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【課題】血管内皮細胞成長因子受容体の阻害によるＴｈ１７炎症疾患治療方法およびこのための薬学的組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、血管内皮細胞成長因子受容体を阻害する薬剤を投与し、ＩＬ−６或いはＩＬ−１７を媒介とするＴｈ１７炎症疾患を治療または予防する方法およびこのための薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＮＲ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＦ_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２、−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_３、ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_２−又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ^３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ^４は、ＣＦ_３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。
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【課題】血管再狭窄の予防または治療法の提供。
【解決手段】ビスホスホネート（ＢＰ）、ピロリン酸塩（ＰＰ）、ＢＰもしくはＰＰの複合体、ＢＰもしくはＰＰのポリマー、またはそれらの薬学的に許容し得る塩もしくはエステルを用いた、静脈内投与（i.v.）、筋肉内投与（i.m.）、又は皮下投与（s.c.）による、血管再狭窄の予防または治療。ビスホスホネート、ピロリン酸塩、ビスホスホネートのポリマー鎖及びピロリン酸塩のポリマー鎖からなる群から選択され、かつ不活性ポリマー粒子に埋め込まれている活性成分を含む製剤を包含する、血管再狭窄の予防又は治療用ステント。 （もっと読む）

本発明は、新生物性血液障害に関連する病的幹細胞及び／又は前駆細胞の成長及び／又は増殖の阻害及び／又は細胞死の誘導に使用するためのインターロイキン−１受容体アクセサリータンパク質（IL1RAP）に対して特異性を有する結合部分を含む又はからなる薬剤であって、細胞がIL1RAPを発現する、薬剤を提供する。本発明の関連の局面は、新生物性血液障害に関連する病的幹細胞及び／又は前駆細胞の検出に使用するためのインターロイキン−１受容体アクセサリータンパク質（IL1RAP）に対して特異性を有する結合部分を含む又はからなる薬剤であって、細胞がIL1RAPを発現する、薬剤を提供する。本発明の薬剤を含む薬理学的組成物及びそれを使用する方法が、さらに提供される。
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Toll様レセプターTLR7および／またはTLR8を介するシグナル伝達の調節のために有用な組成物および方法が提供される。これらの組成物および方法は、がん、自己免疫疾患、感染性疾患、炎症性障害、移植片拒絶、および対宿主性移植片病が挙げられる疾患の処置または予防において、用途を有する。本発明は、哺乳動物の免疫系を調節する方法をさらに提供し、この方法は、哺乳動物に、本発明の化合物またはその塩を、この免疫系を調節するために有効な量で投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】２−［［［２−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］−４−ピリジニル］メチル］チオ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３−ピリジンカルボキサミド（化合物Ａ）を開発していく段階で、１）化合物Ａまたはその塩は再結晶化が困難であり、その塩の種類において、保存安定性が大きく異なり、保存安定性の高い化合物Ａの塩を得ることが非常に困難であること、２）化合物Ａの結晶化プロセスにおいても、結晶多形のコントロール（制御）が非常に困難であること、３）化合物Ａ（フリー体）は、反復経口投与により胃に鉱質沈着を生じること、などの複合的課題が存在する。
【解決手段】前記課題を解決するため、塩の種類に着目して検討した結果、化合物Ａのベンゼンスルホン酸塩は、１）１週間予備安定性試験（苛酷試験）で光、湿度、その他の要因でも分解せず、保存安定性に課題がないこと、２）２種類の結晶形が存在すること、それら２種類の結晶形を選択的に製造する方法、３）４週間の反復経口投与でも、胃に鉱質沈着が認められないこと、を見出した。 （もっと読む）

本発明は、医療目的のための調製物に、より具体的には、アテローム性動脈硬化症の予防または処置における使用のための、ピクノジェノールまたはブドウ種子などのプロアントシアニジンと、Ｃｅｎｔｅｌｌａ ａｓｉａｔｉｃａ（センテラ・アジアティカ）および／またはこのエキスとの組み合わせからなる調製物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤＣ４５Ｌ遺伝子およびＰＩＦ１遺伝子が癌において過剰発現し、かつ癌細胞の生存に関与するという知見に基づいている。本発明は、診断マーカーとしてＣＤＣ４５Ｌ遺伝子および／またはＰＩＦ１遺伝子を用いる、がんを診断するための、またはがんを有する対象の予後を評価／判定するための方法を特徴とする。本発明はまた、ＣＤＣ４５Ｌ遺伝子またはＰＩＦ１遺伝子に対する二本鎖分子、そのような二本鎖分子を用いてがんを治療および／または予防するための方法または組成物を特徴とする。また、分子標的としてＣＤＣ４５Ｌおよび／またはＰＩＦ１を用いる、肺癌を治療および予防するための候補化合物を同定する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍細胞のアポトーシスを促進する方法であって、有効量の接着斑キナーゼ（ＦＡＫ）阻害剤の投与により、腫瘍増殖を阻害するか、または腫瘍の転移を阻害するか、または腫瘍アポトーシスを促進するか、またはそれらの任意の組み合わせをもたらすことができる方法を提供する。阻害剤は、低分子有機化合物である。したがって、接着斑キナーゼ阻害剤は、悪性のがんなどの腫瘍の処置に使用することができる。たとえば、有効量のＦＡＫ阻害剤ＰＮＤ−１１８６の投与は、乳がんおよび卵巣がんのマウスモデルで腫瘍細胞を阻害することが明らかになっている。 （もっと読む）

個体においてヒスタミン受容体を調節するのに使用し得る新規の複素環化合物について記載する。ピリド［４，３−ｂ］インドールについて記載し、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた、種々の治療用途においてこれらの化合物を使用する方法についても記載する。本発明の化合物は、神経変性疾患の治療に使用し得る。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節および／または神経突起伸長が治療に関与し得る疾患および／または状態の治療に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、ａ）少なくとも１つのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、および、ｂ）少なくとも１つのリン脂質誘導体から選択される少なくとも２つの界面活性剤の混合物を用いて水相に分散させたサブミクロンのドコサヘキサエン酸のエステル粒子を含む、非経口投与のための医薬組成物に関する。本発明はまた、前記医薬組成物の調製方法にも関する。 （もっと読む）

神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化１】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R¹は、水素原子またはC₁〜C₃アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC₁〜C₆アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R²は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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ここで提供されるのは、例えば式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のような、大環状セリンプロテアーゼ阻害剤化合物と、その化合物を含む薬学的組成物と、その製造方法である。それを必要とするＨＣＶ感染症の治療のためのその使用方法も提供される。
【化１】

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コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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