ＴＬＲ４の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ４の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ４発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】内在のI型インターフェロン（IFN）の産生を増強させ得る物質を同定し、該物質を利用したウイルス感染症や癌などの疾患の新規予防・治療手段を提供すること。内在のI型IFNの産生を増強させ得る物質を探索するためのスクリーニング系を提供すること。
【解決手段】IFN-α mRNAに対する内在性アンチセンスRNA（AS RNA）に相補的な配列、特にIFN-α mRNAのSLIまたはSLII領域内の塩基配列に相同な配列を含み、IFN-αの発現を増強させ得るセンスオリゴヌクレオチド。該センスオリゴヌクレオチドを含有してなるIFN-α発現増強剤、ウイルス感染症または癌の予防または治療剤。被験物質の存在下および非存在下で、IFN-α mRNAとそれに対するAS RNAとのハイブリダイゼーションを検出・比較することを特徴とする、IFN-α発現調節物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換フェニルカルボキサミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びに、オレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用をも対象とする。
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構造式Ｉの新規な化合物は、ＡＭＰプロテインキナーゼの活性化因子であって、ＡＭＰＫ活性化プロテインキナーゼにより媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、２型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症及び高血圧の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子（たとえば、神経成長因子）と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。ＦＫＢＰと結合せず、ＭＤＲを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。 （もっと読む）

構造式Ｉのβ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体３（ＳＳＴＲ３）の選択的アンタゴニストであり、２型真性糖尿病の症状に有用であり、また高血糖症、インスリン抵抗性、肥満症、脂質障害及び高血圧症をはじめとするこの疾患と関連することが多い症状の治療に有用である。本化合物はまた、鬱病及び不安症の治療に有用である。
【化１】

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【課題】イバブラジンおよび薬学的に許容し得るその塩の放出制御を可能にする固形医薬組成物を得ることを可能にする代替組成物を提供する。
【解決手段】ポリメタクリレートファミリーに属するポリマーを基剤としておよびイバブラジンまたは薬学的に許容可能なその塩の一つを含む混合物を熱加工熱成形することにより得られる、放出制御を伴う新規固形医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、平均粒径が１μｍ未満のナノ粒子を含んでなり、かつ（ａ）少なくとも１種類のアニオン性ポリマー、（ｂ）カチオン性架橋剤、および必要に応じて（ｃ）カチオン性ポリマーを含んでなる活性成分を投与する系であって、ナノ粒子が静電型相互作用によって架橋されていることを特徴とする系に関する。更に、本発明は、前記ナノ粒子系を含んでなる医薬、化粧、個人衛生および栄養組成物、並びにそれらの調製方法および使用に関する。
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哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩。（式中、環Ａは


から選択される）
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一般式（Ｉ）のイソキノロン誘導体は、ＮＫ３アンタゴニストである。
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本発明の態様は、硫黄含有化合物および式（Ｉ）の化合物を含む組成物を提供し、またその調製方法と使用方法も提供する。
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本明細書で開示されるのは、慢性腎疾患、及び／又は、代謝不均衡を治療するための組成物及び方法である。具体的には、本明細書で例示されるのは、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）、又は、内皮の機能を改善する併用薬剤と、ＲＡＳ阻害薬との共投与を含む方法である。また、メタボリック症候群の１又は複数の診断基準のような、慢性腎疾患の１つの段階の症状、及び、代謝不均衡の症状の少なくとも１つを示す患者を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、高コレステロール血症および／または高脂血症および／またはそれらに関連のある疾患を予防または処置するためのＴＬＲ阻害剤または医薬上許容し得るその誘導体の使用、所望により１以上の脂質低下組成物、コレステロール低下組成物、利尿薬、非ステロイド様抗炎症性化合物(ＮＳＡＩＤ)、抗体、アンチセンスオリゴヌクレオチド、ＴＬＲアゴニスト、ＴＬＲアンタゴニスト、ペプチド、タンパク質または遺伝子治療ベクターまたはその組合せ物と組み合わせての使用を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、結合組織成長因子の発現を阻害することのできる修飾されたオリゴヌクレオチドを含む化合物および組成物、ならびに過剰増殖症(hyperprolific disorders)および線維性疾患の治療方法、前記化合物を用いて創傷治癒に起因する瘢痕を減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキルまたはヒドロキシで置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルコキシまたは低級アルキルであり；Ｒ^３／Ｒ^４は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ＯＲ’、ＮＲ’’Ｒ’’’、ハロゲンもしくはヒドロキシで置換された低級アルキル、または１個もしくは２個のハロゲン原子で場合により置換されたフェニルもしくはベンジルであり；Ｒ’は、低級アルキルであるか、環が場合により１個以上のハロゲン、低級アルキルもしくはフルオロで置換された低級アルキルで置換されたフェニル、ベンジルまたはピリジニルであり；Ｒ’’は、水素または低級アルキルであり；Ｒ’’’は、低級アルキル、１個もしくは２個のヒドロキシ基で置換された低級アルキル、ＣＨ（ＣＨ_２ＯＨ）−フェニルであるか、または−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキルであるか、またはハロゲンで置換されたフェニルであるか、あるいはＲ”およびＲ”’は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により１個以上の低級アルキル、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルまたはＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されている複素環を形成し、；Ａｒは、５員のヘテロアリール基である）の化合物または薬学的に活性な酸付加塩に関する。式（Ｉ）の本化合物は、アミロイドβのモジュレーターであり、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、および脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症およびダウン症のような他の疾患の治療または予防に有効であることが明らかとなった。
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セロトニン媒介性の疾患及び障害を治療する化合物、組成物及び方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】胎児の発育、骨形成のような組織の再構成を含む、多血性の生理学的疾病過程に重要、メタロプロテイナーゼ阻害剤を提供。
【解決手段】メタロプロテイナーゼ阻害剤として有用な下記基本骨格を有する化合物。


[式中、Ｇ１は７個以下の環原子を含む炭素環、複素環、Ｇ２は窒素を含む６員環、Ｂは、直接結合、Ｏ、(Ｃ１−６)アルキレン、(Ｃ１−６)ヘテロアルキレン、ＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨ、Ｓおよび(Ｃ２−６)アルキニレン、ＺはＳＯ_２またはＳＯである] （もっと読む）

本開示は、治療の必要な被験体に治療的有効量のＡＩＣＡリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全を治療するための方法および組成物を提供する。本発明によれば、治療の必要な患者にＡＩＣＡリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全患者のための退院から再入院までの時間を増加させる方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】血管新生抑制剤のナノ粒子製剤、ならびにかかる組成物を作製するおよび使用する方法の提供。
【解決手段】少なくとも１種の低溶解性血管新生抑制剤および少なくとも１種の表面安定剤を含むナノ粒子組成物。ナノ粒子組成物は約2000nm未満の平均粒径を有し、作用発現の高速化、錠剤もしくは他の固体剤形サイズの小型化または液投与剤形であれば小容積化、必要な薬物投与量の減少化、バイオアベイラビリティの増加、薬物動態学的プロファイルの改善、溶解速度の増加、生物接着性のある血管新生抑制剤組成物、等が得られる。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも4個の炭素を有する直鎖若しくは分岐鎖脂肪族部分並びに/又はN、S、O及びPから選択されるいくつかのヘテロ原子を含有しうる2〜4個の環を含む環状環系から選択される少なくとも1つの成分Aであって、細胞透過性ペプチドB及び/又はその非ペプチドアナログに結合している成分Aを含む、カーゴの細胞内送達のためのシステムに関する。本発明はまた、研究手段及びターゲティングシステムとしての、疾患の診断における前記システムの使用、前記システムを含む組成物及び特に医薬組成物、前記システムで覆われた物質、並びに物質内に送達システムを有する物質に関する。最後に、本発明は新規ペプチドに関する。
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