本発明は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）もしくは式（ＩＶ）（Ｌ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲｃは明細書で定義の通りである。）の化合物を含むカルシウムチャンネル阻害薬に関するものである。本願はさらに、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳ障害の動物モデルに有効な、新規なベンゾトリアゾール誘導体、したがって、ＣＮＳ（中枢神経系）疾患又は障害の予防又は治療のための価値ある候補に関する。他の態様では、本発明は、本発明のベンゾトリアゾール誘導体を含む医薬組成物及び治療への応用のためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｍ及び（Ａ）_ｍは、式（Ｉ）で定義された通りである）の新規な化合物に関し、発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプターサブタイプ４（「ｍＧｌｕＲ４」）のモジュレーターであり、それは中枢神経系障害及びｍＧｌｕＲ４受容体で調節される他の障害の治療又は予防に有用である。本発明はまた、医薬組成物、医薬の製造におけるそのような化合物の使用、さらにｍＧｌｕＲ４が関与するそのような疾患の予防及び治療のためのそのような化合物の使用を対象とする。

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記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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本発明は一般に、神経新生（たとえば、出生後の神経新生、たとえば、出生後の海馬の神経新生）を刺激すること及び神経細胞死から保護することに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のセロトニン５−ＨＴ２Ｂ受容体阻害剤を開示する。また、これらの化合物の製造方法及び使用方法も開示する。
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【課題】オレキシン受容体拮抗作用を有するスピロ環化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表す］で表される化合物またはその塩。これらは睡眠障害（内在因性睡眠障害，外在因性睡眠障害，概日リズム障害，睡眠時随伴症，内科もしくは精神科障害に伴う睡眠障害，または不眠症など）、精神疾患（うつ病，不安神経症，双極性障害，躁病，アルコール依存症，または薬物依存症など）、記憶障害（加齢性記憶障害など）、神経変性疾患（アルツハイマー病またはダウン症など）、および摂食障害（肥満または過食症など）などの予防または治療薬として使用される。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に有用な特性を有するフリバンセリンの新規な結晶性の塩形態、それらの製造のための方法、それらを含む医薬製剤及び医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、攻撃性並びに興奮性及び易刺激性等の類似の行動症候群を、Ｄ２アンタゴニスト活性及びＤ５アンタゴニスト活性を同時に示す医薬品によって治療する方法を含む。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン薬の催眠作用に悪影響を与えることなく、抗ヒスタミン薬の中枢神経系の副作用（目覚め後の気分不快感や倦怠感）が軽減してなる催眠剤組成物を提供する。
【解決手段】催眠作用を有する抗ヒスタミン薬、特にエタノールアミン系化合物、プロピルアミン系化合物、フェノチアジン系化合物、ピペラジン系化合物、ピペリジン系化合物及びこれらの薬学上許容される塩よりなる群から選択される少なくとも１種と、タウリン及びイノシトール類よりなる群から選択される少なくとも１種を併用する。 （もっと読む）

本発明は、成分が実質的に均一に分布している、可食性フィルムの製造方法を提供するものであり、この方法は、水を主体とするフィルム形成ポリマー溶液と、水に対して活性な成分および溶媒を含むスラリー型の混合物とを組み合わせる段階；該ポリマー溶液および該スラリー型の混合物を、約10分間以下の間混合する段階；該混合された溶液およびスラリー型の混合物を供給して、フィルムを形成する段階；および該フィルムを乾燥して、該水および溶媒を蒸発させる段階を含む。本発明は、この方法により作成されたフィルムをも提供する。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、グリシントランスポーター１型（ＧｌｙＴ１）活性の阻害剤として有用である化合物；該化合物を作製するための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；および該化合物および組成物を使用して、グリシントランスポーター１型（ＧｌｙＴ１）活性に関連する障害を処置する方法；に関する。この要約は、特定の技術分野における検索目的での選別手段としてのものであり、本発明を限定するものではない。少なくとも１つの細胞におけるｇｌｙＴ１活性を阻害する方法であって、少なくとも１つの細胞におけるｇｌｙＴ１受容体活性を阻害するのに有効な量の少なくとも１種の開示の化合物および／または生成物と、少なくとも１つの細胞とを接触させるステップを含む方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、受容体チロシンキナーゼのファミリー、トロポミオシン（Ｔｒｏｐｏｍｙｓｏｓｉｎ）関連キナーゼ（Ｔｒｋ）、特に神経成長因子（ＮＧＦ）受容体、ＴｒｋＡを、阻害または拮抗することができる新規合成置換複素環式化合物およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明はさらに、疼痛、癌、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、または髄鞘発育不全もしくは髄鞘脱落に関連した疾患、障害もしくは損傷、またはＮＧＦ受容体ＴｒｋＡの異常活性に関連した疾患もしくは障害の、処置および／または予防における、そのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたテトラヒドロイソキノリニル−４−オキソ−酪酸アミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。 （もっと読む）

二環式化合物及びその合成方法が本明細書に提供される。本明細書に提供される化合物は、種々の神経疾患の治療、予防、及び／又は管理に有用である。本明細書に提供される化合物は、ドーパミン、セロトニン、及びノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの（例えば、シナプス間隙からの）再取込みを阻害し、1種以上のモノアミントランスポーターを調節する。該化合物を含む医薬製剤も提供される。 （もっと読む）

本発明はイミダゾピリジンメチレン置換ピペリジン誘導体及び医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）で表されるフェニルピラゾール誘導体、又はその医薬上許容される塩。


｛式（１）中、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル基等を示し、又は、Ｒ¹及びＲ²は、隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合した４〜７員の飽和複素環（該飽和複素環基は、ハロゲン又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルで置換されても良い）を形成し、ｎは、０〜２の整数を示し、Ｔは、水素原子、ハロゲン又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルを示し、Ｒは含窒素複素環化合物等の残基を示す。｝ （もっと読む）

【課題】口腔内粘膜に貼付して効率良く、かつ速やかにフェンタニルを吸収させ、薬効を発揮させることの可能な口腔内粘膜貼付製剤を提供すること。
【解決手段】本発明のフェンタニル含有口腔内粘膜貼付製剤１０は、薬物層１と、当該薬物層１の両側に配置された支持層２とから構成されるものであり、薬物層１は有効成分としてのフェンタニル又はその塩と、可食性水溶性高分子を含有し、支持層２はコーティング剤と及び可食性水溶性高分子を含有することを特徴とするものである。 （もっと読む）