本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

【課題】神経傷害疾患や神経変性疾患の治療剤の提供。
【解決手段】


（Ｒ^１、Ｒ^５およびＲ^７は、カルボキシル基等、Ｒ^２、Ｒ^６およびＲ^８は、水酸基等。） （もっと読む）

本発明は、ニコチン酸およびベンジル部分で誘導体化されたピペラジンに対する改善された合成を記載する。生成化合物は神経学的状態の処置のために有用である。本発明の方法は、環窒素の１つにおいて保護されているか、または１つの環窒素のみに対する選択的反応によって保護されているピペラジンと、置換型ニコチン酸とを出発材料として用い、最終的には環窒素の１つにベンジル置換を含む二置換型ピペラジンを提供することになる。この合成は、この二置換型ピペラジンを好適な塩に転化することをさらに含んでもよい。
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上に記載されている構造式、例えば式（Ｉ）によって示されるデスフェリチオシン類似体は、金属過負荷（例えば、輸液療法による鉄過負荷）、酸化的ストレス、ならびに新生物性および前新生物性状態のような状態を処置するのに有用である。他の実施形態において、本発明は、被験体における三価金属（例えば、Ｆｅ^３＋）のキレート化に反応性の病理学的状態を処置する方法であり、該方法は、治療または予防有効量の化合物またはその医薬組成物を被験体に投与することを含む。
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【課題】強力なチロシンキナーゼ調節物質であり、チロシンキナーゼ受容体の異常な活性が関与する疾患及び状態の治療及び予防に適切である新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式Ｉの新規化合物に関する。
【化１】
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本発明は、クロモン誘導体、その調製、その医薬組成物、及び、中枢神経系の障害のための薬物としての、Ｄ３ドーパミン作動性リガンドとしてのその応用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療性化合物の分野、より具体的には特に(選択的)レチノイン酸受容体α(RARα)作動薬である下記式のある種のアリール-アミド-アリール化合物(簡便のため、本明細書において「AAA化合物」と総称する)に関するものである。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにRARαを(選択的に)活性化する上での、そして認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害および軽度認識機能障害などのRARαの活性化等によって改善されるRARαが介在する疾患および状態の治療におけるイン・ビトロおよびイン・ビボの両方でのそのような化合物および組成物の使用に関するものでもある。
【化１】

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【課題】人間または動物における神経変性または神経・筋変性の障害および疾患を予防、除去、治療および管理するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】神経変性および神経・筋変性障害および疾患、特に筋萎縮側索硬化症（ＡＬＳ）、多発性硬化症（ＭＳ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、パーキンソン病（ＰＤ）、筋ジストロフィー（ＭＤ）治療用の、１日１グラム以上の高用量のアスコルビン酸またはその誘導体の使用について開示する。用量中にはアスコルビン酸の脳内標的細胞への供給を容易にするマンニトールが含まれることが好ましい。さらに、前記用量中には腎臓結石の形成を妨げるためのクエン酸亜鉛が含まれる。経口投与、静脈内投与、筋内投与、経鼻、経皮パッチ型など種々の投与経路のための用量中の組成について説明した。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

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【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグは、例えば下式(I)で表される。


（式中、Eは酸素、窒素または共有結合であり;Gはアルキル;複素環アルキル;アリール;アルキルカルボニルオキシアルキル;アリールカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシカルボニルオキシアルキル;アリールアルキルカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル;アルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。） （もっと読む）

【課題】トリアゾロキノリン構造を有する、Ａ３アデノシン受容体に対して高い選択性を示すリガンドの提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のトリアゾロキノリン化合物。 （もっと読む）

放出が胃において生じないように適合された、１−［２−（２，４−ジメチル−フェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジン及びその薬学的に許容される酸付加塩の医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ１は、シアノ、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（４−６Ｃ）シクロアルケニル、それぞれ場合によっては（１−４Ｃ）アルキルで置換されている（６−８Ｃ）ビシクロアルキル、（８−１０Ｃ）二環基、ハロゲン、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルキニル、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルコキシ、アミノ、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ、−ＳＯ_２−（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯ−Ｏ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−（１−４Ｃ）アルキルおよび（３−６Ｃ）シクロアルキルから独立に選択される１個若しくはそれ以上の置換基でそれぞれ場合によっては置換されているフェニル、ビフェニル、ナフチル、それぞれ場合によっては（１−４Ｃ）アルキルで置換されているフェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、フェニルエチル若しくは単環式複素環で置換されているフェニル、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルキルで場合によっては置換されているフェニルで場合によっては置換されている単環式複素環、ならびに（１−４Ｃ）アルキルで場合によっては置換されている二環式複素環から選択され；Ａは、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ、−Ｃ＝Ｃ−、−ＣＣＨ_３−Ｏ−および結合基−Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ−から選択され、ここでＹはＲ１に結合されかつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ＝Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−から選択され；ｎは１から１０までの整数であり；ならびに、Ｘはフェニレン／ピリジル基に結合されかつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＨ、−ＣＯ−、−Ｃ＝Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−から選択され；環構造Ｂは場合によっては１個の窒素原子を含有し；Ｒ２は、Ｈ、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルキル、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルコキシ、またはハロゲンであり；ならびに、Ｒ３は（１−４Ｃ）アルキレン−Ｒ５であり、ここでアルキレン基は（ＣＨ_２）_２で置換されてシクロプロピル部分を形成しうるか、または１若しくは２個のハロゲン原子で置換されうるか、あるいはＲ３は（３−６Ｃ）シクロアルキレン−Ｒ５若しくは−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｒ５であり、ここでＲ５は−ＯＨ、−ＰＯ_３Ｈ_２、−ＯＰＯ_３Ｈ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（１−４Ｃ）アルキル若しくはテトラゾル−５−イルであり；Ｒ４はＨ若しくは（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ６はＨ、（１−４Ｃ）アルキル若しくはオキソから独立に選択される１個若しくはそれ以上の置換基であり；Ｗは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−若しくは−ＳＯ_２−である］の（チオ）モルホリン誘導体；またはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物に関するが；但し、式（Ｉ）の誘導体は、２−（４−エチルフェニル）−４−モルホリノエタノール若しくは４−［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−モルホリニル］ベンゼンアセトニトリルまたはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物でない。本発明の化合物はＳ１Ｐ受容体に対する親和性を有し、そしてＳ１Ｐ受容体に媒介される疾患および状態の処置、軽減若しくは予防で使用されうる。
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【課題】ＣＸＣケモカインレセプターでの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化学構造（Ａ）を有する化合物Ａの一水和物の４つの異なる結晶多形に関する。これら４つの多形形態は、本明細書中で形態Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩおよびＩＶと称され、そしてＣＸＣ−ケモカインレセプターリガンドとして活性である。本発明は、さらに、これらの多形形態の処方物、処置方法、および合成プロセスに関する。これらの多形形態により処置され得るケモカイン媒介性疾患としては、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血、再灌流障害、腎臓の再灌流障害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病などが挙げられる。
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本発明は、式（Ｉ）のピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノン化合物類に関し、これはＭ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のようなＭ１受容体が関与する疾患の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
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【課題】薬剤的に活性な新規アゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるアゾール誘導体。ＸはＯ、ＳまたはＮＲ⁰であり、Ｒ⁰、Ｒ^１は水素原子または非置換または置換のＣ₁〜Ｃ₆アルキル基等であり；Ａは、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはトリアジニル基である。
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ベストロフィン１チャネル抑制剤を有効成分として含有する小脳でのγ-アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）放出抑制剤及びＧＡＢＡ過剰放出による病的症状治療用組成物；ベストロフィン１チャネル活性化剤を有効成分として含有する小脳でのＧＡＢＡ放出促進剤及びＧＡＢＡ不足による病的症状治療用組成物；及び小脳のベストロフィン１チャネルをターゲットとする小脳でのＧＡＢＡ放出調節剤スクリーニング方法；が提供される。
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式（Ｉ）:


（式中、Ｗはアリーレン、ヘテロアリーレンまたは式（ａ）であり、各Ｌは独立してアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、直接結合、アリーレン、シクロアルキレン、アルキレン−アリーレン、アルキレン−Ｃ＝Ｏまたは−Ｃ＝Ｏであり、各Ｘは独立してＮ含有ヘテロアリーレン、Ｎ含有シクロアルキレンまたはＮＲであり；ＹはＮ含有ヘテロアリール、Ｎ含有シクロアルキル、ＮＲ_２、ＯＲ^１、ＣＮまたはＣＯ_２Ｒであり、Ｚ_１は式（ｂ）である）の化合物、またはその医薬的に許容される塩は治療、特に神経変性および癌の治療に有用である。
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本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＮＲ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＦ_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２、−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_３、ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_２−又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ^３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ^４は、ＣＦ_３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。
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