本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式Ｉ
【化1】


（式中、Ｒ、R1〜R3、Ｘ、Ｙおよびｎは特許請求の範囲で定義された意味を有する）のイミダゾ[1,2−a]アジン誘導体に関する。特に、式Ｉの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が望まれる症状に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法、それらを含有する医薬組成物、並びに内皮性NOシンターゼの発現を刺激するための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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７−[(１Ｒ)−２−({２−[(３−{[２−(２−クロロフェニル)エチル]アミノ}プロピル)チオ]エチル}アミノ)−１−ヒドロキシエチル]−４−ヒドロキシ−１,３−ベンゾチアゾール−２(３Ｈ)−オンの薬学的に許容される塩(ただし、それは二トリフルオロ酢酸塩、二臭化水素酸塩または二酢酸塩ではない)；および医薬としての(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはＣＯＰＤ)の処置における)そのような化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】神経または精神障害、例えば不安障害の処置は、代謝調節型興奮性アミノ酸受容体の選択的活性化に関連している。
【解決手段】本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトゲノム配列から効率的にGPCR配列を抽出する手法を開発し、これにより新規GPCRを網羅的に同定することを課題とする。
【解決手段】GPCR配列を発見するための自動システムを独自に開発し、このシステムを利用してヒトゲノム全体から１０３５の新規GPCRを同定することに成功した。 （もっと読む）

マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって肝疾患を治療する方法が、本明細書に提供される。また、本明細書に記載されるマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、肝疾患と関連した肝障害を低下させる方法が提供される。さらに、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、高いレベルの肝臓酵素を低下させる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は心血管系障害の治療のための併用療法に関する。特に、本発明は、選択的に長鎖置換された両親媒性のカルボン酸塩（ＭＥＤＩＣＡ剤として知られる）、とりわけ、Ｍ１６αα、Ｍ１６ββ及びＭ１８γγを、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤（スタチンとして知られる）と結合する組成物に関する。本発明の組成物は心血管系障害の治療用、つまり、メタボリックシンドローム又は心血管系障害を罹患している対象のＨＤＬコレステロール濃度を上昇させ、非ＨＤＬコレステロール、とりわけトリグリセリドを低下させ、インスリン抵抗性を低下させるために特に用いることができる。本発明はこれらの組み合わせた組成物を用いたこのような障害の治療方法を更に提供する。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）に指向性を有するアミノ酸配列、並びに１つ又は複数のこのようなアミノ酸配列を含むか、又は本質的にこれらから成る化合物又は構築物、特にタンパク質及びポリペプチドに関する。過度の及び／又は病的な血管形成又は血管新生を特徴とする症状及び疾患の治療のような予防目的、治療目的又は診断目的に、アミノ酸配列、化合物及び構築物を使用することができる。 （もっと読む）

新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、その化合物を含む医薬組成物、薬剤を製造するための前記化合物の使用、及び前記化合物の投与を含む治療法が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するので、メタボリック症候群などの、調節が効果的である病気の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、低級アルキル基、アリール基、ヒドロキシ基等；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基等；ｍはＯ、１、２等をそれぞれ示す。
【化１】
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本発明は、疼痛、例えば術中疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、癌性疼痛並びに多発性硬化症に関連する疼痛および痙縮の治療において用いることができる、カンナビノイドＣＢ１受容体のアゴニストとしての、一般式（Ｉ）を有するインドール誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩に関し、


式中、Ａは５員芳香族複素環を表し、Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３はＮ、Ｏ、ＳおよびＣＨから独立して選択され、ＹはＣＨ_２、Ｏ、ＳもしくはＳＯ_２を表し；Ｒ_１はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＣＮもしくはハロゲンであり；Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’、Ｒ_５およびＲ_５’は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル（ＯＨで場合により置換される。）もしくはＣＯ−ＯＲ_ａであり、または双生置換基Ｒ_３およびＲ_３’もしくはＲ_５およびＲ_５’のうちの一対は一緒になってケト基を表し、並びに他のものはすべて水素もしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；またはＲ_２およびＲ_５は一緒になってメチレンもしくはエチレン架橋を表し、並びにＲ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’およびＲ_５’は水素であり、ｎは１もしくは２であり；Ｒ_６はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル（ＯＨで場合により置換される。）、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＣＯ−ＮＲ_９Ｒ_１０、ＣＯ−ＯＲ_１１もしくは１，２，４−オキサジアゾル−３−イル）、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３もしくはＣＯＯＲ_１４であり；Ｒ_７はＨもしくはハロゲンであり、Ｒ_８は（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_９およびＲ_１０は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキルもしくは（Ｃ_３−７）シクロアルキルであり、これらのアルキル基はＯＨもしくは（Ｃ_１−４）アルキルオキシで場合により置換され、Ｒ_１１はＨもしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_１２およびＲ_１３は、独立して、Ｈもしくは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_１４は（Ｃ_１−６）アルキルである。
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本発明は、式（Ｉ）のスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^３は、（置換された）アルキル基又はシクロアルキル基である。それにより高められた溶解度が達成される。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされるスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^１及びＲ^２はピロリジン環又はアゼチジン環を形成する。これによって高められた代謝安定性が得られる。
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本明細書においてドコサノイドおよびエイコサノイドと称する、それぞれC22多価不飽和脂肪酸およびC20多価不飽和脂肪酸に由来する新規オキシリピン、ならびにそのようなオキシリピンの作製および使用方法を開示する。新規オキシピリンの産生用基質としてのドコサペンタエン酸(C22:5n-6)(DPAn-6)、ドコサペンタエン酸(C22:5n-3)(DPAn-3)、およびドコサテトラエン酸(DTAn-6：C22:4n-6)、ドコサトリエン酸(C22:3n-3)(DTrAn-3)、ドコサジエン酸(C22:2n-6)(DDAn-6)、エイコサトリエン酸(C20:3n-3)(ETrAn-3) エイコサペンタエン酸、およびアラキドン酸の使用、ならびにそれらによって産生されるオキシリピンについても開示する。治療および栄養または化粧用用途における、特に抗炎症化合物または抗神経変性化合物としての、DPAn-6、DPAn-3、DTAn-6、および/もしくはそれら由来のオキシリピン、ならびに/またはC22脂肪酸の構造由来の新規ドコサノイドの使用についても開示する。本発明はまた、強化量かつ有効量の長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)由来オキシリピン、特にドコサノイドを含有する、長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)に富んだ油および組成物を産生する新規な方法に関する。
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本発明は、Ｇタンパク質共役受容体１２０（ＧＰＲ１２０）を調節するために有用である式（ＩＡ）および（ＩＢ）の化合物およびそれらの医薬組成物ならびに異常または脱制御ＧＰＲ１２０と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、構造式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物：
【化３４】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、Ｌ、Ｌ_１、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_９、Ｒ_１０、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、及び環Ｄは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）のキノキサリン化合物であって、特に自己免疫障害及び／又は炎症性疾患、循環器系疾患、神経変性疾患、細菌性又はウイルス性感染症、腎疾患、血小板凝集、ガン、移植、移植拒絶又は肺損傷の処置用のキノキサリン化合物に関する。
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【課題】顕著な効果を奏し、投与量が減少され、かつ副作用が軽減された医薬組成物を提供する。
【解決手段】アンジオテンシンII拮抗作用を有する化合物またはその塩と、インスリン感受性増強作用を有する化合物、糖尿病食後過血糖改善作用を有する化合物、アンジオテンシン変換酵素阻害作用を有するインダン誘導体、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害作用を有するピリジン誘導体またはそれらの塩の少なくとも一種とを組み合わせてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明により、新規なα−ハロ−シクロプロピルカルボキシ化合物、およびα−アルキル−シクロプロピルカルボキシ化合物、ならびに、様々な神経学的疾患または神経学的障害、特にてんかんの処置におけるこれらの化合物および関連する化合物の使用が提供される。また、本発明により、このような化合物を調製するためのプロセス、このような化合物を含む医薬組成物、医薬品を調製するためのこのような化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

新規置換ベンズアミド型阻害剤、治療におけるそれらの使用、当該化合物を含む医薬組成物、医薬の製造における前記化合物の使用、および前記化合物の投与を含む治療方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、したがってメタボリックシンドロームのような、かかる調節が有益である疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】網膜循環を含む中枢循環を特異的に改善する血管拡張薬を提供する。
【解決手段】ＥＰ₂受容体アゴニストを有効成分として含有することを特徴とする中枢循環改善薬。 （もっと読む）