【課題】受容体型チロシンキナーゼ、具体的にはインスリン様増殖因子−１受容体の特異的な阻害のための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、血管形成および血管透過性においてＩＧＦ１Ｒを標的とする干渉性ＲＮＡを提供する。本発明はまた、ＩＧＦ１Ｒ ｍＲＮＡの発現を沈黙させ、したがってＩＧＦ−１／ＩＧＦ−１Ｒ結合複合体の活性を減少させ、かつ血管形成前および血管形成時の眼細胞活性を低下させることにより眼血管形成を治療する、干渉性ＲＮＡを対象とする。ＩＧＦ−１Ｒは、この受容体の細胞外ドメインに対するＩＧＦ−１の結合により活性化される。このキナーゼの活性化は、様々な細胞内基質の刺激を次に起こす。 （もっと読む）

【課題】 ＧＡＢＡのＡ型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 ４−アミノ−８−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−プロピル−シンノリン−３−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Ｑは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし；Ｒ１は−ＣＨ３を表わし；Ｒ２は−Ｈまたは−ＣＨ３を表わし、Ｘは−ＮＲＡ−を表わし；ＲＡは−Ｈまたは−Ｃ１−８−アリファトを表わし；ＲＢは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−アリール又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリールを表し；ＲＣは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＨまたは−ＯＣＨ３を表わし；ｎは０、１、２、３または４を表わし；その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 （もっと読む）

【課題】
インターロイキン１受容体関連キナーゼ４（ＩＲＡＫ−４）阻害作用に基づく、ＩＲＡＫ−４に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療方法を提供する。
【解決手段】
２位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、ＩＲＡＫ−４に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のＩＲＡＫ−４に関係する疾患の予防及び／又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】不整脈の治療または予防のための投与レジメ、投与経路および方法を提供すること。
【解決手段】これらの方法において、本明細書中で開示された投与レジメによって、その必要がある患者にイオンチャネル調節化合物を投与することによって、不整脈（例えば心房細動、心房粗動、早期後脱分極、およびＱＴ間隔の延長）が、抑制または排除され得る。ヒトにおいて急性心房細動を治療する方法であって、ここで該方法は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物を、薬剤学的に許容可能な担体中でヒトに投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】ＮＧＦのような、疼痛の低分子のメディエーター（媒介因子）または悪化因子（ｅｘａｃｅｒｂａｔｏｒ）を標的にすることによる、疼痛の新規な安全かつ有効な治療の必要性が存在する。
【解決手段】上記課題は、ヒト神経成長系（ＮＧＦ）と相互作用するか、またはそれに結合して、それによって、ＮＧＦの機能を中和する抗体を提供することによって解決された。本発明はまた、このような抗体の薬学的組成物、および抗ＮＧＦ抗体の薬学的に有効な量を投与することによってＮＧＦ機能を中和するため、そして特にＮＧＦ関連障害（例えば、慢性疼痛）を治療するための方法を提供する。抗ＮＧＦ抗体を用いてサンプル中のＮＧＦの量を決定する方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なＮＰＹＹ５受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアルキル等であり；ｐおよびｑはそれぞれ独立して、０または１であり；−Ｘ^１＝Ｘ^２−Ｘ^３＝Ｘ^４−は、−Ｃ（Ｒ^２）＝Ｃ（Ｒ^３）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−等であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等である。）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】 新規な第Ｘａ因子阻害剤の薬学的な塩および多形体を提供すること
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物、及び哺乳動物第Ｘａ因子に対して活性を有する酸を含む塩を提供する。本発明は又、以下の式Ｉの化合物を製造する方法も対象とする。一実施形態において、この酸は、塩酸、乳酸、マレイン酸、フェノキシ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、アジピン酸、アスコルビン酸、樟脳酸、グルコン酸、燐酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、フマル酸、グリコール酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ゲンチジン酸及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される。
（もっと読む）

【課題】新規なベンズアミドおよびヘテロアレーンカルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ｒ1はＣ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ２は水素等、Ｒ５は水素、Ｃ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ４は水素等、ＡはＣＲ１０またはＮであり、ＢはＣＲ１１またはＮであり、ＤはＣＲ３またはＮであり、ここで、−Ｂ＝Ａ−および−Ａ＝Ｄ−は、−Ｎ＝Ｎ−ではなく、Ｒ３は水素、Ｃ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ１０およびＲ１１は水素等である。ｎは、１，２、または３である）。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換オキソピペラジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：置換可アダマンチル；Ｒ²：Ｈ、アルキル；Ｒ³：Ｈ、置換カルボニル；Ｒ⁴：Ｈ、アルキル；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル；Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸：Ｈ、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、ハロゲノ等］を有する化合物等を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、４−エチルフェニル硫酸の血液中の濃度が上昇している経口投与用吸着剤の投与を必要としている患者と、必要としていない患者とを判別する方法、すなわち経口投与用吸着剤による治療対象を検出する方法、並びに投与用吸着剤の投与によって、４−エチルフェニル硫酸の血液中の濃度が低下したか否かを判定する方法、すなわち経口投与用吸着剤の対象への投与による治療効果を判定する方法を提供することにある。
【解決手段】前記課題は、ヒト由来の液体試料中の４−エチルフェニル硫酸濃度を分析することを特徴とする、経口投与用吸着剤の投与対象の検出方法、並びにト由来の液体試料中の４−エチルフェニル硫酸濃度を分析することを特徴とする、経口投与用吸着剤の対象への投与による治療効果の判定方法によって解決することができる。 （もっと読む）

【課題】心房細動を含む不整脈に対して優れた抑制作用を有し、副作用が少なく安全性の高い抗不整脈剤、心房細動抑制剤、該心房細動抑制剤のスクリーニングに好適に利用できる持続性心房細動モデル及びその製造方法、並びに、前記持続性心房細動モデルを用いて心房細動抑制剤を効率よく簡便にスクリーニングできる心房細動抑制剤のスクリーニング方法の提供。
【解決手段】イヌの房室結節領域に電極カテーテルを挿入し、前記電極カテーテルから前記房室結節領域に高周波を通電して前記房室結節を破壊し、房室伝導をブロックさせて心房を肥大拡大させる心房肥大拡大化工程と、肥大拡大化した前記心房をペーシングする心房ペーシング工程と、を含む持続性心房細動モデルの製造方法である。 （もっと読む）

【課題】心房細動を含む不整脈に対して優れた抑制作用を有し、副作用が少なく安全性の高い抗不整脈剤、心房細動抑制剤、該心房細動抑制剤のスクリーニングに好適に利用できる持続性心房細動モデル及びその製造方法、スクリーニング方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）から（ＶＩ）いずれかの化合物又はその薬理学的に許容し得る塩。


式（ＩＩＩ）において、Ｇｌｕｃは、グルクロン酸を表す。 （もっと読む）

【課題】高血圧に対する感受性を示すかまたは高血圧による現在の苦痛を示すエンドセリン−１／アンジオテンシンＩＩ二重レセプター（Ｄｅａｒ）における突然変異および／または多型の同定。Ｄｅａｒの調節による血管新生のモデュレーションのための方法の提供。
【解決手段】患者から得た生物学的サンプル中のエンドセリン−１／アンジオテンシンＩＩ二重レセプター（Ｄｅａｒ）における少なくとも１つの突然変異または多型の存在または不存在の検出。患者に有効量のエンドセリン−１／アンジオテンシンＩＩ二重レセプター（Ｄｅａｒ）阻害剤を投与することを含む、個体における血管新生を阻害するための方法。 （もっと読む）

【課題】皮膚に対し刺激性がなく、感触に優れ、効果の持続性に優れ、安定性に優れ、安価でありかつ安全性に優れる血行促進剤、化粧料組成物及び浴用剤組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】薬用ニンジン由来のサポニンを有効成分として含有する血流促進剤であり、また、前記血流促進剤を含有する化粧料組成物又は浴剤組成物であり、薬用ニンジンとしては薬用ニンジンがオタネニンジン（Ｐａｎａｘ ｇｉｎｓｅｎｇ Ｃ．Ａ．Ｍｅｙｅｒ）が好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット輸送体モジュレータの提供。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＡＢＣ輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。 （もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）

【課題】ジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、及び、ＰＡＲＰの阻害方法の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（「ＰＡＲＰ」）を阻害するジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、これらの化合物を含む組成物、並びに、本明細書中に記載の症状の影響を治療、予防及び／又は緩和するためのこれらのＰＡＲＰ阻害剤の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】パクリタキセルの、これを必要とする被験体への治療有効量での、深刻な副作用のない投与方法の提供。
【解決手段】少なくとも１つのカチオン脂質約３０〜約９９．９モル％、少なくとも約０．１モル％の量でパクリタキセル及び少なくとも１つの中性及び／又はアニオン脂質約０〜約７０モル％を含有するカチオンリポソーム製剤。 （もっと読む）