本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出された。その薬理学的プロフィールのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状のように様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。Ａｒはフェニル基を表し、このフェニルは、メチレンジオキシ又はエチレンジオキシで置換されている。
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【課題】狭心症、粥状動脈硬化症、合併した高血圧症及び高脂血症及び／又は高コレステロール血症、及び心臓危惧の症状を治療する医薬組成物の提供。
【解決手段】２成分を含んでなる医薬組成物であって：（ａ）１成分がアトルバスタチン又は薬学的に許容できるその塩と５を越えるｐＨを形成するアルカリ化剤を包含する担体との顆粒を含んでなる成分であり、そして（ｂ）第２成分がアムロジピン又は薬学的に許容できるその塩と５を越えるｐＨを形成するアルカリ化剤を除く担体とを含んでなる成分であり、該２成分が組合わさって固体剤形のための最終組成物を形成している医薬組成物；該組成物を製造する方法；そのような組成物を含有するキット。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル、ここで、Ｒ^１〜Ｒ^３は、請求項１に記載の意味を有し、これは、医薬組成物の形態で使用できる。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出されている新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン誘導体に関する。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。 （もっと読む）

化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに異常な、または脱調節のキナーゼ活性と関係する疾患または障害、特にキナーゼ、例えばＡｂｌ、ＡＬＫ、ＡＭＰＫ、オーロラ、Ａｘｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＢＩＫ、Ｂｍｘ、ＢＲＫ、ＢＴＫ、ｃ−Ｋｉｔ、ＣＳＫ、ｃＳｒｃ、ＣＤＫ１、ＣＨＫ２、ＣＫ１、ＣＫ２、ＣａＭＫＩＩ、ＣａＭＫＩＶ、ＤＹＲＫ２、ＥＧＦＲ、ＥｐｈＢ１、ＦＥＳ、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ１、Ｆｌｔ３、ＦＭＳ、Ｆｙｎ、ＧＳＫ３β、ＩＧＦ−１Ｒ、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＩＲ、ＩＲＡＫ４、ＩＴＫ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＪＮＫ１α１、ＪＮＫ２α、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、ＬＹＮ、ＭＡＰＫ１、ＭＡＰＫＡＰ−Ｋ２、ＭＥＫ１、ＭＥＴ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ＮＥＫ２、ＮＬＫ、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＡＫ２、ＰＤＧＦＲ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＫ１、Ｐｉｍ−２、Ｐｌｋ３、ＰＫＡ、ＰＫＢα、ＰＫＣα、ＰＫＣθ、ＰＫＤ２、ｃ−Ｒａｆ、ＲＥＴ、ＲＯＣＫ−Ｉ、ＲＯＣＫ−ＩＩ、Ｒｏｎ、Ｒｏｓ、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２ａ、ＳＡＰＫ２ｂ、ＳＡＰＫ３、ＳＡＰＫ４、ＳＧＫ、ＳＩＫ、Ｓｙｋ、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢ、ＷＮＫ３、およびＺＡＰ−７０の異常な活性を伴う疾患または障害、の処置または予防のためのかかる化合物の使用方法がここに記載されている。 （もっと読む）

【課題】水系フィルムコーティング液による固体分散体の優れたコーティング方法を提供する。
【解決手段】固体分散体のフィルムコーティングを、コーティング液として水系コーティング液を用い、コーティング装置の排気温が３０℃より高く、かつ６０℃より低くなるような温度管理下で行うことを含む、フィルムコーティング方法。水系コーティング液としては、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース及び／又はポリエチレングリコールが用いられる。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。
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【課題】保存安定性に優れた塩酸イミダプリル含有製剤の提供を目的とする。
【解決手段】塩酸イミダプリルに糖アルコール及びセルロース誘導体を配合してあることを特徴とする。
糖アルコールは、マンニトールが好ましく、セルロース誘導体は、ヒドロキシプロピルセルロース及び／又は低置換度ヒドロキシプロピルセルロースが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する、式（Ｉａ）の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病、ジル−ド−ラ−ツレット症候群、躁病、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、特定不能統合失調症および関連疾患、ならびに睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連疾患、進行性多病巣性白質脳障害および同種のものの処置において有用な方法を対象とする。本発明は、個別にまたはともに投与される他の薬剤と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害の処置のための方法にも関する。

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本発明は、チアゾリジンジオン誘導体を使用してＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、チアゾリジンジオン誘導体を投与することによって、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵臓炎、多臓器不全、腎臓疾患、血小板凝集、癌、精子の運動性、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１種または複数の病態を治療する方法である。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出されている新規８，１０−ジアザ−ビシクロ［４．３．１］デカン誘導体に関する。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。 （もっと読む）

本発明の化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体モジュレーターのプロドラッグであり、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体によって介在される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。特に、本発明の化合物はＣＢ１受容体のアンタゴニスト又は逆作動薬のプロドラッグである。本発明は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体を調節する化合物に変換するためのこれらの化合物の使用に関する。従って、本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、神経病、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性後遺症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療において中心作用薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】高い錠剤硬度を有しつつ、分割するための割線を有するシルニジピン含有錠剤を提供する。
【解決手段】錠剤１には、分割するための割線２ａ及び２ｂが表面３ａ及び３ｂにそれぞれ設けられている。錠剤１は、割線が設けられた表面３ａ及び３ｂ側から見た投影形状が楕円形であり、この割線が設けられた表面３ａ及び３ｂが楕円の中心Ｃの方向に向かって隆起した形状を有するとともに、表面３ａ及び３ｂの周囲にヘリ部（平坦部）４ａ及び４ｂを有する。 （もっと読む）

本発明は、高リスクの状態又は疾患における卒中を予防するために、薬剤として許容できるシンバスタチン化合物をその活性成分として含有する区分、並びに同時に薬剤として許容できるリジノプリル化合物及び薬剤として許容できる葉酸化合物を活性成分として含有する別の区分を含む二層錠剤に関する。 （もっと読む）

【課題】固体分散体の溶出性を損なうことなく、製剤中の薬物を迅速に溶出することができる固体分散体の顆粒剤又は錠剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】難溶性薬物、水溶性ポリマー、賦形剤及び崩壊剤を含む固体分散体の顆粒剤であって、該水溶性ポリマーの含有量が１〜１０質量％で、かつ該崩壊剤の含有量が１５〜５０質量％である固体分散体の顆粒剤を提供する。また、難溶性薬物、水溶性ポリマー、賦形剤及び崩壊剤を含む固体分散体の錠剤であって、該水溶性ポリマーの含有量が１〜５質量％で、かつ該崩壊剤の含有量が１５〜５０質量％である固体分散体の錠剤を提供する。さらに、賦形剤と崩壊剤の混合粉末に、難溶性薬物を分散又は溶解した水溶性ポリマー溶液を噴霧し、造粒、乾燥することを含んでなる固体分散体の顆粒又は錠剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する式（Ｉａ）のある種化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房性細動、血液凝固形成、喘息もしくはその症状、興奮もしくはその症状、行動障害、薬物誘発性精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・トゥーレット症候群、躁障害、器質性もしくはＮＯＳ精神病、精神障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害、ならびに睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多発性白質脳障害等の処置に有用な方法を目的とする。本発明はまた、別々または一緒に投与された他の薬学的作用物質と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害の処置方法にも関する。

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【課題】 有用な生理機能を有するヘスペリジンの水溶性を向上し、食品加工時の作業性が顕著に改善されたヘスペリジン組成物を提供する。
【解決手段】 ヘスペリジン（Ａ）とヘスペリジン糖付加物（Ｂ）とを含有する組成物において、（Ａ）と（Ｂ）との質量比が９０：１０〜２０：８０であり、該組成物がアモルファス状態であることを特徴とするヘスペリジン組成物。 （もっと読む）

本発明は、ピオグリタゾンまたはその塩の苦味が十分に隠蔽された経口剤を提供する。
本発明は、ピオグリタゾンまたはその塩、および塩化アルカリ金属を含有する経口剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する式（Ｉａ）の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性の虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害、および睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳症などの処置に有用な方法に用いられる。本発明はまた、別々かまたは一緒に他の投与される他の薬剤と組み合わせて５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害を処置するための方法に関する。

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