本発明は、一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物を提供する。本発明のピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能である。

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【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３及び／又はＩＬ−２７の産生阻害剤である、窒素−ヘテロアリール系のメシレート塩の調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるメタンスルホン酸塩、又はその薬学的に許容できる溶媒和化合物、包接化合物、包摂水和物、結晶多形若しくはプロドラッグの調製方法。本発明の方法は、従来の技術方法より分解物の発生が少ない。更に、アルコール類を溶剤として用いないため、メタンスルホン酸のアルキルエステルが形成されない。すなわち、本発明の方法によって、ＩＬ−１２阻害化合物の純度が高まり、調製されたメタンスルホン酸塩中のメタンスルホン酸アルキルエステル不純物含量が極めて少なくなるため、それらの製造に要するコスト及び時間が減少する。 （もっと読む）

【課題】止血剤等として有用な血液凝固反応促進剤を提供する。
【解決手段】ホスファチジルセリン及びリゾホスファチジルコリン、必要に応じて、更にホスファチジルコリンを含有する血液凝固反応促進剤；止血剤、又は血液凝固線溶系に関する臨床検査薬として用いられる前記血液凝固反応促進剤。 （もっと読む）

本発明は、式(1)によるアミノ酸配列SEQ ID NO: 1のポリペプチド、医薬の製造のためのその使用、および、単球漸増に関連した疾患の処置のための医薬に関する。 （もっと読む）

Ｔｏｌｌ様受容体ＴＬＲ８を介したシグナル伝達を調節するのに有用な組成物および方法を提供する。本明細書で記載する組成物はインビトロおよびインビボで免疫応答を調節するのに有用である。そうした組成物は、炎症性障害や自己免疫障害を含む好ましくない免疫活性に付随する状態を治療するための方法などの臨床的応用において、その用途が見出されるであろう。その組成物および方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、ぜんそく、移植片拒絶、移植片対宿主拒絶反応、感染症、敗血症、癌および免疫不全症の治療に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの４、５、６、７−テトラヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オンおよび４、５−ジヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン化合物、当該化合物の製造方法、肥満、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体モジュレーターの特定の薬学的組成物およびこれに関連する薬学的組成物の調製方法に関する。薬学的組成物は、血小板凝集、冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、心房細動の治療、血餅形成リスク、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病（ｅｘｃｉｔａｔｉｖｅ ｐｓｙｃｈｏｓｉｓ）、ジルドラトゥレット症候群、躁病性障害（ｍａｎｉｃ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、器質性精神病またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、ＮＯＳ統合失調症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、および進行性多巣性白質脳症の軽減などで有用である。 （もっと読む）

【課題】 止血剤等として有用な血液凝固反応促進剤を提供する。
【解決手段】 ホスファチジルセリンを含有し、ホスファチジルコリンを実質的に含有しない血液凝固反応促進剤；ホスファチジルセリンと、ミセル、二重層、逆ヘキサゴナル又はリポソームの構造を取るホスファチジルコリンを含有する血液凝固反応促進剤；止血剤、又は血液凝固線溶系に関する臨床検査薬として用いられる前記血液凝固反応促進剤。 （もっと読む）

（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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【課題】止血剤等として有用な血液凝固反応促進剤を提供する。
【解決手段】ホスファチジルセリン１質量部及びホスファチジルコリン０．１質量部以上０．８質量部以下を含有する血液凝固反応促進剤；止血剤、又は血液凝固線溶系に関する臨床検査薬として用いられる前記血液凝固反応促進剤。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）に示されている5H-チエノ[3，4-c] ピロール-4，6ジオン誘導物及びその各種薬学に引き受けられる塩、その調製方法及びこれらを生物体内の腫瘍壊死因子（TNF）放出抑制剤類の薬物活性成分としての応用に関するもので、


その中、R¹はH、C_1-6炭化水素基、OR⁴、OC(O)R⁵、NO₂、NHC(O)R⁶、NR⁷R⁸を示しており、R²はH、ハロゲン族原子、C_1-6炭化水素基を示しており、R³はH、メチル基、イソプロピル基、アリル基、フェニルメチル基、CH₂CO₂(C_1-6炭化水素基)、CH₂(CH₂)_nR⁹を示している。その中、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸はH、C_1-6炭化水素基を示しており、R⁹はH、C_1-6炭化水素基、OH、OC_1-6炭化水素基、NH₂、NHC_1-6炭化水素基、N(C_1-6炭化水素基)₂、CO₂(C_1-6炭化水素基)を示しており、ｎは1、2、3、4である。
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本発明は、キナーゼモジュレーター（ＭＫ２変調を含む）として有用な、式（Ｉ）：


（式中、ＥおよびＦの一方は窒素原子であり、そしてＥおよびＦの他方は炭素原子であり、ＺはＮまたはＣＲ_３であり、そしてＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、およびＹは本明細書中に定義する通りである）
を有する化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容し得る塩、および水和物を提供する。
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セリンプロテアーゼ、このセリンプロテアーゼの可逆的阻害剤及び次の式（Ｉ）を有する安定剤Ｍを含む組成物が提供される。また、薬剤としてのこの組成物の使用及び他の使用、並びにその種々の性質を利用する方法が提供される。
【化１】

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【課題】ＣＬＥＣ−２の生理的リガンドを同定すると共に、該生理的リガンドとＣＬＥＣ−２との結合を阻害または促進することにより、止血疾患治療用の医薬組成物を提供すること。
【解決手段】配列番号１で示されるアミノ酸配列と同一若しくは実質的に同一のアミノ酸配列、配列番号１に示されるアミノ酸配列の一部が欠損、置換または付加された組換え体のアミノ酸配列、前記アミノ酸配列の部分ペプチド、前記アミノ酸配列のフラグメント、または前記アミノ酸配列の塩のいずれか１つ以上を含有してなることを特徴とする止血疾患治療用の医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、有効な免疫抑制剤としての、単離された生理活性分子セルロマイシンＡ、その誘導体および類似体に関する。この化合物の免疫抑制性は、特にリンパ球、ＣＤ４^＋Ｔ細胞、ＣＤ８^＋Ｔ細胞およびＢ細胞を標的とし、ＩＬ−４およびＩＦＮ−γおよび抗体の産生を標的とする。この化合物は、活性化マーカーＣＤ２８の発現をダウンレギュレートし、免疫抑制マーカーＣＴＬＡ−４の発現をアップレギュレートするメカニズムを介して作用する。セルロマイシンＡは、すでにストレプトマイセス・カエルレウスから単離されており、有用な抗真菌活性を有することが判明している。しかしながら、この化合物が免疫調節活性を有することは、本発明以前には見出されていない。 （もっと読む）

ＰＰＡＲ類に対して活性な化合物，例えば，総活性化合物およびＰＰＡＲα，ＰＰＡＲγおよびＰＰＡＲδの任意の１つまたは任意の２つに対して選択的な化合物が記載される。これらの化合物を種々の疾患の治療に用いる方法も記載される。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基は本明細書に定義される通りである)
の化合物、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】一面で遅延された作用物質放出を示し、他面、作用物質担体の直接の環境内での血液凝固を促進させる作用物質放出系を開発する。
【解決手段】本質的にポリメチルメタクリレートまたはポリメチルメタクリレート−コ−メチルアクリレートならびに場合によっては二酸化ジルコニウムおよび／または硫酸バリウムおよびさらに製薬学的作用物質から形成されている物体からなる作用物質放出系の場合に、少なくとも１２０℃まで安定した、止血作用を有する少なくとも１つの化合物が含有されている。
【効果】止血作用を有する化合物によって、血液凝固の形成が促進される。 （もっと読む）

ポリアンヒドログルクロン酸及び／又はその塩を調製する方法が記載されている。酸化によって得たポリアンヒドログルクロン酸材料に部分又は完全加水分解を施して均一系を形成し、続けて該均一系でイオン交換を行い、かつ１又は複数の有機又は無機過酸化物の存在下で補足的な酸化を行う。
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本明細書では、CXCL16の活性および／または発現に影響を及ぼす薬剤を使用して、DタイプCpGオリゴデオキシヌクレオチド(D ODN)の取り込みを変化させることができることが開示される。CXCL16の活性および／または発現を増大させる薬剤ならびにD ODNを投与することを含む、免疫応答を誘発する方法が開示される。また、CpG ODNに対する免疫応答を低下させる方法が開示される。これらの方法は、CXCL16の活性および／または発現を低下させる薬剤を投与することを含む。一つまたは複数のDタイプODNならびにCXCL16の活性および／または発現を調節する薬剤を含む組成物が提供される。 （もっと読む）