本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）または（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、


式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、ｐおよびｎは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＡＧＣキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは、（ａ）基を表し、Ｒ_１は置換されていない又は置換されたＣ_１−Ｃ_１２アルキル、置換されていない又は置換された非芳香族Ｃ_３−Ｃ_１２炭素環式基、置換されていない又は置換されたＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されたフェニル、置換されていない又は置換されたベンジル、置換されていない又は置換されたフェネチル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル、置換されていない又は置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、芳香族複素環式基を表し、Ｒ_２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し、Ｒ_３は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_５アルキルを表し、Ｒ_４は、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Ｒ_５は、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Ｒ_６が、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し、ｎが、０、１又は２を表し、Ａｌｋが、置換されていない又は置換されたＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し、但し、Ｒ_４及びＲ_５は、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシによって置換されたフェニルを同時には表さない。）
の化合物に関する。本発明は、上述の化合物を調製するための方法及びそれらの治療上の使用にも関する。
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キトサン材料で作製された顆粒または粒子は、その中にポリ−４−ヒドロキシブチレートのポリマーメッシュ材を保有し、あるいはそれを点在させたポリ−４−ヒドロキシブチレートのポリマーメッシュ材を有する。この顆粒または粒子を、主にポリ−４−ヒドロキシブチレートからなる材料で作製されたポリマーメッシュソックレット内に保有することができる。顆粒または粒子を使用して、腔内出血を治療することができる。本発明は特に、本発明は、ポリ−４−ヒドロキシブチレート（Ｔｅｐｈａ Ｉｎｃ．製のＴｅｐｈａＦＬＥＸ^ＴＭ材料）から形成されたポリマーメッシュ材をその内に保有する、顆粒または粒子の形態のキトサン止血剤マトリックスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。

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miRNA配列標的を含む遺伝子ベクター。 （もっと読む）

イオン化放射線の有害な効果から患者を保護する方法が開示される。この方法は、少なくとも1種類の還元葉酸の有効量を患者に投与することを含む。第一の放射線防護剤と第二の放射線防護剤を含み、第一の放射線防護剤が還元葉酸である放射線防護組成物も開示される。紫外線の有害な効果から患者を保護する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、縮合環ＡＢは、８−１０員の縮合複素環；Ｒ^１は（１）Ｈ、（２）ハロゲン、（３）シアノ、（４）オキソ、（５）保護されていてもよい水酸基、（６）保護されていてもよいカルボキシ基、（７）保護されていてもよいアミノ基、（８）置換基を有していてもよい環状基、（９）置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、または（１０）保護されていてもよいチオール基を表わし、ｎは０または１乃至８の整数を表わす。ただし、ｎが２以上を表わす場合、それぞれのＲ^１は同じでも異なっていてもよい。］で示される化合物、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグは、本発明化合物はキナーゼ阻害作用、特にｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ阻害作用を有するので、糖尿病等の代謝性疾患や、例えば、関節リウマチ等の炎症性疾患の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ²は、本明細書中に明示された意味を有する）のニコチンアミド誘導体に、そしてこのような誘導体の調製に用いられる中間体の製造方法に、このような誘導体を含有する組成物の製造方法に、ならびにこのような誘導体の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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【課題】ＭＡＰキナーゼカスケードを活性化する新規な遺伝子及びタンパク質と、これを医薬、診断薬、医療に利用する方法を提供すること。
【解決手段】Elk１をリン酸化する作用および／またはElk1をリン酸化するキナーゼを活性化する作用を有する新規タンパク質、該タンパク質をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡを含有する組換えベクター、該組換えベクターを含有する形質転換体、該タンパク質の製造方法、該タンパク質またはその部分ペプチドに対する抗体、及び該抗体の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、被検者における中枢神経系損傷を治療するための方法及び組成物を提供する。より具体的には、本発明は、コリン作動性作用物質をベンゼンスルホンアミド又はメチルスルホニルベンゼン系シクロオキシゲナーゼ-２選択的阻害剤と組み合わせて被検者に投与することを含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための併用療法剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｚ及びＲ^２は本明細書で定義する意味を有する］で示されるニコチンアミド誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体の製造に用いる中間体、該誘導体を含有する組成物、及び該誘導体の使用に関する。
【化１】

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本発明は、有効成分3-[(2-{[4-(ヘキシルオキシカルボニルアミノ-イミノ-メチル)-フェニルアミノ]-メチル}-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニル)-ピリジン-2-イル-アミノ]-プロピオン酸エチルエステルの新しい多形体、その調製及び医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）
で示される化合物、それらの塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ＤＰ受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打など）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、または潰瘍性大腸炎等の疾患の予防および／または治療に有用である。
また、ＤＰ受容体に対して特異的に結合し、他のプロスタグランジン受容体に対し結合が弱いため、副作用の少ない薬剤を得ることができる。
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本発明は、スルホンアミド化合物、製法、それらの製造で使用される中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本明細書では、憩室疾患の治療（例えば憩室症および憩室炎）に対して薬剤、組成物、および移植片が提供されている。特に、憩室疾患の治療法において使用する、線維形成誘発剤、止血剤、および／または抗感染性薬、またはこれらの薬剤の一つまたは複数を含有する組成物が提供されている。特定の実施例において、憩室壁への癒着または線維形成を誘発する、または原位置での憩室の「充填」を促進して、憩室の内腔を取り除き症状を緩和したりまたはそれ以降合併症が発現するリスクを低減したりする、治療薬または薬物で浸漬した移植片（または生体材料）が提供されている。多様な実施例において、内視鏡検査またはカテーテルに基づく処置により部位に送達される特定の薬理学的薬剤の局部的（管腔内）または局所的な放出により、線維形成が憩室内で誘発される。
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本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その立体異性体、薬学的に許容可能なその塩、そのプロドラッグ、又はそのプロドラッグの薬学的に許容可能な塩に関する。その化合物は、ヒトＣＲＦ_１レセプターを包含するＣＲＦ_１レセプターと相互作用する。本発明は、本発明の化合物を用いて、ＣＮＳ障害又は疾患、特に不安関連障害、例えば不安症、及び気分障害、例えば大鬱病ような、ＣＲＦレセプターが拮抗されることによりその治療がもたらされるか又は促進される障害又は状態を治療する方法にも関する。
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