本発明は、式Ｉの化合物、その立体異性体、薬学的に許容可能なその塩、そのプロドラッグ、又はそのプロドラッグの薬学的に許容可能な塩に関する。その化合物は、ヒトＣＲＦ_１レセプターを包含するＣＲＦ_１レセプターと相互作用する。本発明は、本発明の化合物を用いて、ＣＮＳ障害又は疾患、特に不安関連障害、例えば不安症、及び気分障害、例えば大鬱病ような、ＣＲＦレセプターが拮抗されることによりその治療がもたらされるか又は促進される障害又は状態を治療する方法にも関する。
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本発明は、感染症、プロパージン関連疾患、ＭＢＬ２−関連疾患、ＭＡＳＰ１−関連疾患、ＭＡＳＰ２−関連疾患、アンチトロンビンＩＩＩ−関連疾患、補体因子Ｈ−関連疾患及び／又はアルブミン−関連疾患の治療及び／又は予防のためのＩＮＳＰ０５２の使用に関する。ＩＮＳＰ０５２とインターフェロン、ＴＮＦアンタゴニスト又は更に抗感染剤若しくは抗血液凝固剤との組み合わせもまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、式（1）のプロリルエンドペプチダーゼの新規阻害剤に関する：
【化１】


（式中I、A、X、Y及びZは、明細書において特定される）。本化合物は、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病などの疾患治療のために有用である。
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本発明は、式Ｉの化合物、その立体異性体、その薬学的に許容できる塩またはそのプロドラッグに関する。本発明の化合物は、ＣＲＦ_１受容体拮抗剤である。本発明の化合物は、温血動物において、特にほ乳類において、更に特にヒトにおいて、ＣＲＦまたはＣＲＦ_１受容体に関連した種々の障害、または、ＣＲＦ_１受容体に対して拮抗作用を及ぼすことによって治療効果が生じる或いは治療が容易になる障害を治療する上で有効である。
【化１】

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本発明は、ISNP106タンパク質は、既知ミッドカインファミリーメンバーの新規スプライシング変種(swall｜P21741｜MK_HUMAN)であるという発見を基にしている。
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本発明は、ミクロスフェアを用いた薬物送達及び／又は治療的塞栓形成により、癌及びその他の様々な血管新生依存性疾患、血管機能不全、動静脈奇形(AVM)、出血性過程、及び疼痛、特に腫瘍関連疼痛の治療を含む疾患及び障害を治療するための組成物及び方法に関する。より詳細には、本発明は、非イオン性造影剤を含むミクロスフェア、これらのミクロスフェアを含む組成物、並びに塞栓療法用のかかる組成物を調製及び使用するための方法に関する。本発明はさらに、塞栓形成も必要であるかどうかに関係なく、標的化薬物送達のために検出可能なミクロスフェアを用いる組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

現行の発明は、化合物と、製薬的に容認可能な塩類の処方（Ｉ）に関するもので、その処方は、インシュリン抵抗、レプチン抵抗、或は高血糖症に繋がる代謝異常の治療に有益である。発明化合物は、たんぱく質チロシン・ホスファターゼの抑制剤を含んでいて、特に糖尿病とガン、神経組織変性疾患と類似する他のＰＴＰ媒介疾病の治療に有益であるたんぱく質チロシン・ホスファターゼ１Ｂ（PTP-1B）を含んでいる。しかも、発明化合物を含む薬剤組成と類似する化合物を用いて前述の状況の治療方法を明らかにした。
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以下にインスリン耐性、レプチン耐性、あるいは高血糖に関連するインスリン代謝異常の治療に有用なフォーミュラ(I)に基づく化合物および薬学上適正な塩が明示される。発明の化合物は、糖尿病や、その他癌や神経変性障害のようなPTP媒介疾患治療に有用なプロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ1B(PTP-1B)を含む。また、発明の化合物の調合構成、および前述の疾病治療の方法が開示される。
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本発明は、タンパク質、ペプチド又は機能性核酸分子をコードする核酸に作動可能に連結された熱誘導性プロモーターを有する組換え核酸分子を含む、少なくとも１つの細胞と、電磁放射線又は磁場に曝露された時に熱を放出することができる少なくとも１つの熱放出剤とを含む、浸透性カプセルに関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＦ_１アンタゴニストとして作用し、ＣＮＳ関連障害および疾患を含むＣＲＦ_１受容体と関連する障害および疾患を治療する際に有用である本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物、さらにその薬学的に許容できる塩を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキサム酸誘導体の新規類に関する。このヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用できる。このヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止及び／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防及び／又は治療治療に有用である。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含む医薬組成物、及び実行しやすく、インビボにおいて治療有効量のヒドロキサム酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

【課題】安価かつ簡便に製造可能であり、更にサブミクロン以下の粒径を、任意に制御し得る多糖類微粒子およびその製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】酸溶媒に対して多糖類を溶解させた多糖類溶液を、この多糖類溶液１００体積部に対して１００体積部以上とした分散媒としての水等に滴下した後、該多糖類溶液と分散媒との混合溶液から、少なくとも過剰な水素イオンを除去することで、該多糖類を会合・析出させ、これにより、その粒径が２μｍ以下の任意の数値に制御可能となっている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規環状アミン（式中、Ｘ¹からＸ³、Ｙ¹からＹ³、Ｒ¹’、Ｒ¹”、及びｎは明細書及び請求項で定義されたとおりである）ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は第Ｘａ凝固因子を阻害して、医薬として使用できる。
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本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患又は症状を治療するための選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩若しくはそれらの水和物を包含する。薬学的組成物及び使用方法も含まれる。

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本発明は、インビボの細胞、組織、および／または臓器、もしくは生物全体にスタシスまたはプレスタシスを誘導し、これに加えてそれらの生存能力を高めるための酸素アンタゴニストおよび他の活性化合物の使用に関する。それは、生存能力を高めるため、ならびにそれらを保全および／または保護するためにこれら任意の生物物質においてスタシスまたはプレスタシスを達成するための組成物、方法、製造物、および器具を含む。特定の態様では、臓器移植、高体温、創傷治癒、出血性ショック、バイパス手術のための心臓麻痺、神経変性、低体温、および癌のための、記載の活性化合物を用いる治療方法および器具も存在する。

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生物学的に活性な薬剤をそれを必要とする被験体に経皮的に送達するための方法であって、不溶性の微生物セルロース、水、および治療上有効な量のその生物学的に活性な薬剤を含む組成物を局所的に適用することを含み、その生物学的に活性な薬剤がその被験体の角質層にほぼ一定の速度で浸透する方法。
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一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰およびｎは説明に示す意味を持つ）の心血管作用化合物およびこれらの化合物の製造方法および該方法の中間生成物について説明する。
さらに、式（Ｉ）の医薬組成物について明示する。
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選択的PDE4阻害は、４−（置換された−フェニル）−２−ピロリドン化合物により達成される。前記化合物は、ロリプラムのような化合物に比較して、改良されたPDE4阻害を示し、そして他の類似のPDEの阻害に関して選択性を示す。本発明の化合物は、式（I）（式中、R¹, R²及びR³は本明細書に定義される通りである）で表わされる化合物である。

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本発明は、ナンセンス突然変異関連疾患を治療又は予防する1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物を使用することに関する特定投与量及び投与計画に関する。特に、本発明は、ナンセンス突然変異関連疾患を有する哺乳動物における、3-[5-(2-フルオロ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル]-安息香酸の使用に関する特定投与量及び投与計画に関する。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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