本発明では、組成物の１０％ｗ／ｗを超える量における、少なくとも１種の低い水溶性活性作用物、好ましくはエンドセリン変換酵素（ＥＣＥ）阻害剤および／または中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤を、より好ましくは比率１：２０〜２０：１における少なくとも２種のアルカリ性化合物の混合物を含んでなるアルカリ系とともに、含んでなる改良された経口製薬学的組成物であって、活性作用物がＳＬＶ−３０６またはその製薬学的に許容できる塩、エステル、水和物、溶媒和物、異性体または誘導体であり；組成物の１０％ｗ／ｗを超える量におけるアルカリ系が好ましくは２種のアルカリ性化合物の混合物を含み、そして場合によっては１種以上の製薬学的に許容できる添加物を含んでなる組成物が提供される。また、そのような改良された組成物の製造方法およびそのような組成物の使用方法が提供される。 （もっと読む）

DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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抗体もしくは抗体断片標的化カチオン性免疫リポソームもしくはポリマー複合体を製造する方法であって、
(a) 抗体または抗体断片を製造し;
(b) 該抗体または抗体断片をカチオン性リポソームと混合してカチオン性免疫リポソームを形成するか、またはカチオン性ポリマーと混合してポリプレックス(polyplex)を形成し;そして、
(c) 該カチオン性免疫リポソームまたは該ポリプレックスを治療もしくは診断剤と混合して該抗体もしくは抗体断片標的化カチオン性免疫リポソームもしくはポリマー複合体を形成する
工程を含む、方法。 （もっと読む）

生理学的状態下で自己集合する組成物が、創傷に適用するために処方される。この処方物は、薬学的に受容可能なキャリアを含むか、または、医療デバイスもしくはコーティングの一部として提供される。処方物はまた、他の治療剤、予防剤もしくは診断剤を含み得る。処方物は、１以上の障害もしくは状態の処置のために適切なように投与され得る。例えば、処方物は、損傷を修復するため、あるいは、肺、眼もしくは硬膜の外科手術中、または、硬膜外もしくは脊椎穿刺の後に、血液、間質液もしくは脳脊髄液の漏れを止めるために適用され得る。処方物は、熱傷または潰瘍に対して投与され得る。処方物は、創傷の縫合または接着時に投与するため、あるいは創傷の縫合または接着後に放出されるように、縫合糸または粘着剤中に分散され得、それにより、出血、組織液、または、肝臓、膵臓および胃腸管のような実質組織により生成されるもののような他の流体の損失を制限する。 （もっと読む）

細胞内キナーゼ阻害剤、ならびに、T細胞悪性疾患、B細胞悪性疾患、自己免疫障害、および移植臓器を有する患者のためのそれらの治療的使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉａ
【化１】


〔式中：
Ｒ^ａ＊は水素またはＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^ｂ＊は−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレン）−Ｙ−Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキルまたは−（Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレン）−Ｙ−Ｃ_１−Ｃ_４−ヒドロキシアルキルであり；
Ｙは−ＣＯＮＨ−または５員ヘテロアリール基である。
Ｒ^２＊はＣ_１−Ｃ_４−アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ^３＊はハロ、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、−ＳＯ_２−ＣＦ_３、カルボキシ、−ＣＯ−ＮＨ_２、−ＣＯ−ジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノ、または酸素、窒素および硫黄からなら成る群から選択される１個以上の環ヘテロ原子を有する５もしくは６員ヘテロ環式環であり、当該環は所望により、ハロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、カルボキシ、ニトロ、Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルカルボニル、所望によりアミノカルボニルで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルコキシ、または所望によりヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルキルで置換されており；
Ｒ^４＊は水素、ハロ、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、ニトリル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、イミダゾリル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、−ＮＲ^８＊Ｒ^９＊、または−ＳＯ_２−ＮＲ^８＊Ｒ^９＊であり；そして
Ｒ^５＊は水素、ハロゲンまたはＣ_１−Ｃ_８−アルキルであり；
Ｒ^８＊およびＲ^９＊は独立して、水素、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）アミノ、または所望によりヒドロキシルで置換されたＣ_１−Ｃ_８−アルキルである〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻害によって改善される疾患の処置における当該化合物の組成物および使用に関する。
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化学療法および／または放射線療法を受ける哺乳動物において化学療法および／または放射線療法の副作用を処置するための方法であって、ＲＡＲα、ＲＡＲβおよびＲＡＲγサブタイプの受容体に結合する少なくとも１つのレチノイン酸受容体（ＲＡＲ）アンタゴニストまたはＲＡＲインバースアゴニストの治療有効量を哺乳動物に投与する工程を含む方法を開示する。このような副作用としては、化学放射線療法誘導脱毛症、化学放射線療法誘導血小板減少症、化学放射線療法誘導白血球減少症および化学放射線療法誘導好中球減少症が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】アポトーシスを抑制し、炎症性疾患などに有効なカスパーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉ


（式中、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。）で表されるカスパーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明において、エキソン内部ＡＯＮを用いてエキソンスキッピングを最適化するための手段及び方法が提供される。我々は、スキッピング効率が、エキソン内の推定上のスプライシング調節配列（ＥＳＥ）を標的とすることにより改善されることを示す。そのような二重標的化は特に、本発明の前には効率的なスキッピングを得ることが困難であったエキソンについて特に有用でありうる。 （もっと読む）

運動によって誘発されるウマの肺出血の治療における、新規な独立した治療方法としての５型ホスホジエステラーゼ阻害剤の使用が開示されている。この５型ホスホジエステラーゼ阻害剤は、それだけで作用する薬剤として、激しい運動を開始する約３０分〜約７日前に、ウマに静脈内注射される。 （もっと読む）

本発明は、口腔粘膜または皮膚に塗布することにより包帯を形成するために用い得る、水性賦形剤を含む生体適合性のペーストであって、必須の成分、すなわち、少なくとも80質量%、好ましくは少なくとも95質量%のカオリナイトを含む天然カオリンと、プロピレングリコール、グリセロール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、およびそれらのあらゆる混合物を含む群から選択される保湿剤と、無水コロイド状シリカ、セルロース、カルボキシメチルセルロース、グアーガム、キサンタンガム、およびそれらのあらゆる混合物を含む群から選択される、前記賦形剤に含まれる水分と共にヒドロゲルを形成するヒドロゲル形成剤とを含むことを特徴とするペーストに関する。本発明はまた、特に口腔粘膜の出血を止めるための、包帯、とりわけ止血性の包帯としてのこのペーストの使用にも関する。 （もっと読む）

経口浸透圧薬物送達システムは、基本的な浸透圧ポンプ送達システムで製剤化する場合に不規則又は不完全な放出プロファイルを示す高水溶性薬物、及び少なくとも１つの放出増強剤を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ａｒ^１、Ｒ^８およびＲ^４は、本明細書で与えられているいずれかの意味を有している］の化合物は、ｐ３８が媒介する様々な障害の処置および予防に有用なｐ３８のインヒビターである。本発明は、ｐ３８ＭＡＰＫおよび関連するｐ３８媒介事象、例えばサイトカイン産生などを阻害する化合物を提供する。本発明は、ｐ３８ＭＡＰＫおよび関連するキナーゼのインヒビター、それらのインヒビターを含有する薬剤組成物、およびこれらのインヒビターを調製するための方法に関係する。

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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書で定義した通りである。]
の化合物およびその製造、および医薬としての使用。
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【課題】ナリンジンの呈味、溶解性、吸収性および代謝性を改善する、簡便かつ効率的な手法を提供することを目的とする。
【解決手段】ナリンジンおよびα−グルコシルプルニンを含有するナリンジン組成物を用いることにより、ナリンジンの呈味、溶解性、吸収性および代謝性などは顕著に向上する。このナリンジン組成物は、ナリンジン含有物にα-１,２-ラムノシダーゼ活性を有する
酵素を作用させ、その後、糖供与体の共存下にシクロデキストリングルカノトランスフェラーゼを作用させることにより、効率的に製造することができる。上記ナリンジン含有物としては、柑橘抽出物を好ましく用いることができる。 （もっと読む）

式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のチエノピリミジン：
[式中、Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，は、請求の範囲に定義される通りである。]

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【課題】抗炎症剤及び鎮痛剤としての新規アリール又はヘテロアリール縮合イミダゾール化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬剤学的に許容することのできる塩を提供する。これらの化合物は、プロスタグランジンにより媒介される医学的状態、例えば痛み、発熱、又は炎症等の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、ナンセンス突然変異を含む核酸配列によってコードされる機能的タンパク質に関する。また、本発明は、ナンセンス突然変異を含む核酸配列によってコードされる機能的タンパク質の産生のための方法、並びに遺伝子のナンセンス突然変異（群）に関連した疾患の予防、管理及び／又は治療のためのこのようなタンパク質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明によって、真核生物細胞に対して、有効な終止−コドン突然変異抑制活性と、低い毒性と選択性とを示すパロモマイシン由来アミノグリコシド類（式Ｉ）の新規なクラスが提供される。また、本発明によって、これらのパロモマイシン由来アミノグリコシド類およびその中間体を製造する方法、ならびにそれを含む医薬組成物、嚢胞性線維症などの遺伝子疾患の治療におけるその使用が提供される。パロモマイシンの構造的特徴の操作は、潜在的な毒性を減らし、突然変異リードスルー活性を改善するために慎重に選択される。 （もっと読む）

本発明は、低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の安定性および／または活性を調節するための、新規化合物、ならびにこの化合物を使用する方法に関する。本発明はさらに、１つ以上の式Ｉの化合物と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態では、この組成物は、少なくとも１つのさらなる治療薬剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、この薬剤は、ビタミンＢ_１２、葉酸、硫酸第一鉄、組み換えヒトエリスロポエチンおよび赤血球産生刺激剤（ＥＳＡ）からなる群から選択される。本発明はさらに、治療有効量の式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、少なくとも部分的に低酸素誘導因子（ＨＩＦ）および／またはエリスロポエチン（ＥＰＯ）によって媒介される状態を治療し、発症を予防、または遅らせる方法に関する。
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