本発明は、一般式（Ｉ）を有するイソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体、または医薬的に許容されるこの塩、これを含む医薬組成剤、ならびに急性および慢性疼痛性障害、急性および慢性神経障害性疼痛、急性および慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患、ならびに下部尿路障害などのＴＲＰＶ１介在障害を治療するための前記イソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体の使用に関する。

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【解決課題】本発明は、特定の粉末Ｘ線回折プロファイルおよび／または特定の示差走査熱量測定プロファイルを呈する、結晶多形相を含むＭＥＫの阻害剤である、Ｎ−（２−アリールアミノ）アリールスルホンアミド化合物に関する。
【解決手段】本発明はまた、本明細書に記載の化合物を含む薬剤組成物、ならびに癌、過剰増殖性疾病、および炎症状態の治療および／または防止における使用を含む、本明細書に記載の化合物および組成物の使用方法にも関する。本発明はまた、本明細書に記載の化合物および組成物の作製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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【課題】Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物およびこのような化合物を含有する組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する：ここで、ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１のような意味である。本発明はまた、該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、病態または障害の治療においてこれらの化合物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。これらの化合物は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であり、また、いくつかの実施態様では、Ａｕｒｏｒａ Ａプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 （もっと読む）

式(I)または式(Ia)の化合物、および患者に、治療有効量の式(I)もしくは式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与する工程を含む、ある種の炎症性障害、脱髄障害、FLT3媒介性障害、CSF-1R媒介性障害、癌および白血病に苦しむ患者を治療する方法 。(Ia)。変量の定義は本明細書において提供する。
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【課題】本発明は、心臓ならびに他の組織におけるマイクロＲＮＡの関与について詳述する。
【解決手段】
本発明は、心臓組織の線維症の重要なレギュレーターである、ｍｉＲ−２９ａ〜ｃと呼ばれるマイクロＲＮＡファミリーの特定に関する。本発明者らは、ｍｉＲ−２９ファミリーのメンバーが、ストレスに応答して心臓組織では下方制御され、ストレス及び線維症の両方に耐性のあるマウスの心臓組織では上方制御されることを示す。心臓肥大、骨格筋線維症、その他の線維症関連疾患、及びコラーゲン喪失関連疾患を含めた繊維化疾患の治療薬として、ｍｉＲ−２９ファミリーのｍｉＲＮＡの発現及び活性をモジュレートする方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】優れた血圧降下効果を有し、夜間高血圧や早朝高血圧などの、血圧日内変動を改善することができ、副作用の少ない血圧降下剤、及び、この血圧降下剤からなる循環器疾患の治療薬を提供すること。
【解決手段】気管支作用薬（特に、チオトロピウム、イプラトロピウム、オキシトロピウム及びこれらの薬理学的に許容される塩のいずれか）を含有する血圧降下剤、及び、この血圧降下剤からなる循環器疾患の治療薬。循環器疾患として、高血圧、うっ血性心不全、狭心症、発作性心房細動、心室性不整脈、睡眠時無呼吸症候群及び腎不全に有用な治療薬であり、特に、高血圧として、治療抵抗性高血圧、夜間高血圧、早朝高血圧、肺機能低下を伴う高血圧及び閉塞性肺疾患を伴う高血圧治療薬である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩、そのような化合物の調製方法、その調製で使用する中間体、それを含有する組成物、ならびにそのような化合物の抗炎症薬としての使用に関する。
【化１】

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本発明は、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、式（Ｉ）の新規なトランス−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化１】


式中、Ａ、Ｂ、ｎ及びＲ^１は明細書中に記載の通りである。 （もっと読む）

本発明は、全般的には（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−（５−イソプロポキシピリジン）イル）−４−ペンテン−２−アミン又はその薬学的に許容される塩に関する。経皮投与は、経皮薬物送達デバイス、半固形投与形態、又はイオントフォレシスを用いて実施することができる。薬物送達デバイス及び／又は半固形投与形態は、即時放出、持続放出、又はその組み合わせを提供することができ、そして真皮、特に表皮を経由した薬物輸送を補助するための透過促進剤及び他の成分を含むことができる。本組成物は、有効成分が処置及び予防することができるいずれの適応症も処置し及び／又は予防し、しかし（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（３−（５−イソプロポキシピリジン）イル）−４−ペンテン−２−アミン又はその薬学的に許容される塩を効果的に送達するために使用し得る。処置及び／又は予防し得る障害は、中枢神経系障害、中毒、疼痛、及び炎症を含む。 （もっと読む）

本願は、２−アミノ−６−（｛［２−（４−クロロフェニル）−１,３−チアゾール−４−イル］メチル｝チオ）−４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］ピリジン−３,５−ジカルボニトリルのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

非眼瘢痕の予防、軽減、または抑制に用いられる薬剤を形成する核内ホルモン受容体NR4Aサブグループに含まれるメンバーのアゴニストの使用を提供する。また、非眼瘢痕の予防、軽減、または抑制のための方法であって、治療に効果的な量の核内ホルモン受容体NR4Aサブグループに含まれるメンバーのアゴニストを、当該予防、軽減、または抑制を必要とする患者へ投与することを含む方法も提供する。NR4Aアゴニストは、6-メルカプトプリンとすることができる。該薬剤および方法は、皮膚の瘢痕の予防、軽減、または抑制に使用されることが好ましい。本発明の薬剤および方法は、創傷の治癒促進に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＭＥＫ、Ｒａｆタンパク質キナーゼ、ならびにＶＥＧＦＲ１−３およびＰＤＧＦＲ−βを含む他のキナーゼの阻害剤の組み合わせに関する。また本発明は、本明細書に記載の化合物を含む薬剤組成物、および他の過剰増殖性疾患の治療および／または予防における使用を含む、本明細書に記載の化合物および組成物の使用方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なＮ−アリール−Ｎ−ピペリジン−４−イルメチルアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は、リシルオキシダーゼ又はリシルオキシダーゼ様タンパク質の処理形の阻害剤、ＬＯＸの阻害剤及びＬＯＸＬの阻害剤、或いは他の治療薬と併用するＬＯＸ又はＬＯＸＬの阻害剤の相乗作用的な組合せを用いることにより、異常な細胞増殖、血管新生及び線維症に関連する様々な疾患を予防及び治療するための革新的な方法並びに関連組成物及びキットを提供する。上皮間葉移行（ＥＭＴ）状態にある細胞を候補物質と接触させ、細胞のＥＭＴ状態の変化を検出することにより、腫瘍浸潤、血管新生及び転移を予防又は阻害する薬剤を選択する革新的な方法も提供する。ＬＯＸ又はＬＯＸＬの処理形を特異的に認識する分子又は物質を用いることにより、異常な細胞増殖、血管新生及び線維症に関連する様々な疾患を診断又はモニタリングするための方法並びに関連組成物及びキットも提供する。ＬＯＸ又はＬＯＸＬの阻害剤を含む組成物により線維症に関連する様々な疾患及び状態を治療又は予防するための方法並びに関連組成物、医療機器、システム及びキットも本開示で提供する。そのような疾患又は状態は、高血圧、高血圧性心疾患、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症及び再狭窄などの病的心血管状態及び疾患、肝線維症、腎線維症、肺線維症、皮膚瘢痕化及びケロイド、並びにアルツハイマー病などである。
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【課題】カンナビノイドレセプターリガンドを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、またはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体が開示されている；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、これらの化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。式（Ｉ）を有する化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体。
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本発明は、本明細書で定義されている通りの式Ｉ、ＩＩおよびＩＩＩの化合物ならびにその塩を提供する。この化合物は、抗増殖剤としての活性を有し得る。さらに、本発明は、癌を治療するための治療法であって、そのような療法を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト男性または女性）に、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む治療法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物またはその塩を調製するために有用な、本明細書で開示されている方法および中間体も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−アザ−ビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体、
【化１】


（式中、Ａ，Ｂ及びＲ^１は明細書中に記載の通りである。）、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、トール様受容体（ＴＬＲ）媒介免疫応答の調節に有用な合成化学組成物に関する。特に、本発明は、固有のサイトカインおよびケモカインプロファイルを起こすトール様受容体９（ＴＬＲ９）のアゴニストに関する。
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本発明は、２０，２３−ジピペリジニル−５−Ｏ−マイカミノシル−タイロノライドの溶媒和および非溶媒和結晶形態、ならびにこのような結晶形態の製造方法、このような結晶形態を含む（またはこれらから誘導される）薬剤、このような結晶形態を含む（またはこれらから誘導される）薬剤の製造方法、このような結晶形態を用いる治療方法、およびこのような結晶形態を含むキットに関する。 （もっと読む）