【構成】ＥＤＧ−５調節剤からなる血管の収縮または拡張による疾患治療および／または予防剤。
【効果】ＥＤＧ−５調節剤は、ＥＤＧ−５に特異的に結合しアンタゴニストまたはアゴニスト作用を示すため、ＥＤＧ−５アンタゴニストは血管の収縮による疾患、例えばくも膜下出血または脳梗塞後の脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、肝硬変に伴う門脈圧の亢進、肝硬変に伴う静脈瘤等、またＥＤＧ−５アゴニストは血管の拡張による疾患、例えば慢性頭痛（例えば、偏頭痛、緊張型頭痛、それらの混合型頭痛または群発頭痛）、痔核、鬱血性疾患等の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】[4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル]ボロン酸の化学製造法の提供。
【解決手段】下式で表される化合物の製造法であって、


（式中、Ｘ１はＯ、ＮＲ１又はＳから選択され、そして、Ｘ２はＣＨ又はＮから選択され、ここで、Ｒ１は窒素保護基である。）例えば、2-(4-ブロモフェニル)-1,3,4-オキサジアゾールの（ｉ）メチル−又は場合により置換アリール−リチウム、次いで、(ii)ｎ−ブチル−、ｓ−ブチル−、ｔ−ブチル−又はｎ−ヘキシル−リチウム、次いで、(iii)-ボレートエステルとの逐次反応を含む、前記製造法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、より安定且つ大量生産に容易で、製造方法によるバッチ間の差がない均一な形態のアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形を高純度で提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、以下の化学式1の[R−(R',R')]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩であって、薬剤として有用なものとして知られているアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形、及びその水和物に関するもの、ならびに、その製造方法を提供する。
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【課題】イオンバランス異常治療のための方法と製薬組成を提供すること。
【解決手段】本発明は特に、カリウム結合ポリマーおよびその製薬組成から成る組成を提示する。治療や予防の利点に関し、このポリマー組成および製薬組成の使用方法が、ここに公開されている。これら方法の例には、腎不全や、高カリウム血症を起こす薬剤の使用によって発症した高カリウム血症の治療が含まれる。１実施形態において本発明は、カリウムを除去する必要のある動物被験体からカリウムを除去する方法であって、動物被験体に効果的な量のカリウム結合ポリマーを投与する工程を包含し、ポリマーが動物被験体の胃腸管において、ポリマー１ｇ当たりカリウムを平均約１．５ｍｍｏｌ結合し除去し得る方法を、提供する。 （もっと読む）

【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体拮抗作用を有する化合物の開発が求められている。
【解決手段】本発明で示される化合物IのＣ型結晶、化合物IIのＢ型結晶および化合物IIIのＣ型結晶は、強力にｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続するので、例えば、呼吸器疾患の予防および／または治療のための経口剤として有用である。また、本発明で示される化合物IのＣ型結晶、化合物IIのＢ型結晶および化合物IIIのＣ型結晶は、熱力学的に安定であることから製造上で安定した供給が可能であり、また光安定性および湿度安定性に優れていることにより保存安定性にも優れるため、医薬品の原薬として大変有用である。 （もっと読む）

【課題】選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの新規投与法の提供。
【解決手段】初期治療期の間においては、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストを、心臓の脱感作を惹起する用量、かつ心臓の脱感作を維持する投与頻度にて、さらなる急性の心拍数減少が起こらなくなるまで投与し、当該用量は標的用量未満であり、続いて選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの標的用量への用量漸増を行うように、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストを対象に投与する、選択的Ｓ１Ｐ_１レセプターアゴニストの投与法。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式：


の化合物（式中、Ａｒ^１及びＡｒ^２は特定化学式、ＶはＮまたはＣＨ、ＸはＯまたはＳ、Ｒ_３はハロ等の特定置換基、Ｒ_４は−Ｈまたは−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ｍは０または１である。）、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物")；有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】新規β３−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ３ＡＲの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


［式中、ｍは、０〜４であり；ｎは、０〜５であり；ｑは、０〜４であり；Ｘは、−ＣＯ−等であり；Ｙは、Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル等であり；Ｚは、フェニル等であり；Ｒ１は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル等であり；Ｒ２は、ハロゲン等であり；Ｒ３は、ハロゲン等から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

【課題】
慢性腎臓病患者において懸念される便秘や味覚異常の改善・緩和が期待される経口栄養組成物を提供すること。
【解決手段】
オリゴ糖を含有する腎疾患患者用経口栄養組成物であって、エネルギー１００ｋｃａｌあたり、食物繊維を１．６〜３．０ｇおよび亜鉛を１．０ｍｇ以上それぞれ含有することを特徴とする腎疾患患者用経口栄養組成物であり、以下１）〜３）を好ましい態様としている。
１）エネルギー１００ｋｃａｌあたり、オリゴ糖が１．０ｇ以上含有すること、
２）エネルギー１００ｋｃａｌあたり、タンパク質が０．５〜０．７ｇ、ＥＰＡが５０〜７０ｍｇ、ＤＨＡが２０〜３０ｍｇ、リンが３．３〜１０ｍｇ、カリウムが６．７ｍｇ以下、カルニチンが１３ｍｇ以上、およびビオチンが２．０μｇ以上をそれぞれ含有すること、
３）前記腎疾患患者用経口栄養組成物が流動食の形態で用いられること。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲンによって仲介される疾患を治療するためのエクオールの使用の提供。
【解決手段】エクオール(7-ヒドロキシ-3(4’ヒドロキシフェニル)-クロマン)即ちフィトエストロゲンであるダイゼインの主な代謝産物は、in vitroおよびin vivoで5α-ジヒドロテストステロン(DHT)と特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTと結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離することができ従ってアンドロゲンによって調節される増殖及びホルモンの生理学的反応を変えることができる。これらのデータはエクオールの生物学的性質を説明するための新規のモデルを示唆している。DHTと特異的に結合しこれをアンドロゲン受容体から隔離するエクオールの能力の有意性は、健康及び疾患における重要な効果をもち、アンドロゲンによって仲介される病態の治療及び予防におけるエクオールの広範かつ重要な使用法を示すことができる。 （もっと読む）

【課題】 腎線維症治療剤を提供する。
【解決手段】 レチノイドを標的化剤として含む、腎における細胞外マトリックス産生細胞用の物質送達担体、および同担体を利用した腎線維症処置剤。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はアルキル基、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシ基置換アルキル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基、ピリジル基、ピラジニル基；Ｒ^３は置換されていてもよいアルキル基等；Ｕは、酸素原子又はカルボニル基；ｎは、０乃至３の整数を表す］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】副作用が少なく効果の高い、新規な腎炎の治療又は予防用医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明の新規な腎炎の治療又は予防用医薬組成物は、エンテロラクトンを有効成分して含むものである。本発明の腎炎の治療又は予防用医薬組成物は、糸球体腎炎の治療又は予防用に好適に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】NHE3(Na⁺／H⁺exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


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【課題】細胞毒性のある薬剤メイタンシノイドを、選択された細胞集団を標的として向かわせるための方法の提供。
【解決手段】選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、下式のメイタンシノイド複合体と接触させることを含み、ここで１つまたはそれより多くのメイタンシノイドは、非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する方法。


［式中、ｎは３〜２４の整数、Ｅはカルボニル基と共に活性なエステル、例えばＮ−ヒドロキシスクシンイミジルエステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミジルエステル等である。］ （もっと読む）

【課題】新たな抗癌剤および新たな抗癌剤のスクリーニング方法の提供。
【解決手段】ＴＡＣＣ３タンパク質を発現する癌細胞と候補物質とを接触させる工程、および該物質と接触させた該細胞における、有糸分裂細胞の割合を測定する工程、および該物質と接触させた該細胞におけるＴＡＣＣ３タンパク質の発現または機能を測定する工程、を含む、抗癌剤のスクリーニング方法。特定の配列からなる群から選択される少なくとも１つの配列を標的とするＴＡＣＣ３に対するｓｈＲＮＡまたはｓｉＲＮＡを含む、リンパ腫、血管肉腫、非小細胞肺癌、乳癌、消化管腫瘍および卵巣癌からなる群から選択される少なくとも１つに対する抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規ＣＸＣＲ１ケモカインアンタゴニストおよびＣＸＣＲ２ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患（例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌）を治療する治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】より選択性の高いドーパミンＤ３受容体リガンドとして作用する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩。


（式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルなどであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなど、またはＲ^１ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであるかＲ^１ａおよびＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり[ここでｎは２〜４]；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、Ｒ^２ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｍであり[ここでｍは１〜５]、Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、フッ素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルなどである。） （もっと読む）