【課題】サイトカイン抑制性抗炎症薬である化合物、すなわち、ＣＳＢＰ／ｐ３８／ＲＫキナーゼの阻害能を有する化合物の提供。
【解決手段】化合物（Ｉ）又は（Ｉａ）
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【課題】カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を有する縮合三環化合物を含むマイクロエマルジョンの提供。
【解決手段】Ｓ）界面活性剤、それらが可溶化される液体中で凝集体、ミセルのような組織化された構造を形成するポリマー、Ｏ）特定の酸のエステル又は特定の酸、ＰＡ）式Ａ’の化合物、ＡＤ）水及び／又は油の極性の調整剤、成分Ｓ）のフィルム曲率の調整剤、補助界面活性剤、水又は生理食塩水溶液を各々特定量含む医薬組成物のマイクロエマルジョン（Ｓ）／ＰＡ）の比が、成分Ｏ）がないマイクロエマルジョンのそれよりも低い）
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【課題】本発明の目的は、例えば溶解性、安定性、バイオアベイラビリティ、医薬製剤中の分散性等が良好な化合物1の結晶およびその結晶を含む固体医薬製剤を提供することにある。
【解決手段】溶解性、安定性、バイオアベイラビリティ、医薬製剤中の分散性等が良好な50μm未満の平均粒径を有する(E)-8-(3,4-ジメトキシスチリル)-1,3-ジエチル-7-メチル-3,7-ジヒドロ-1H-プリン-2,6-ジオンの微細結晶、50μm未満の平均粒径を有し、かつ結晶化度が20%以上である(E)-8-(3,4-ジメトキシスチリル)-1,3-ジエチル-7-メチル-3,7-ジヒドロ-1H-プリン-2,6-ジオンの微細結晶等を提供する。また、これらを含むことを特徴とする固体医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】グリフォラ・ガルガル子実体中の破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定。
【解決手段】式（２）で表されるエルゴステロール系化合物を有効成分とする骨疾患の予防又は治療剤の使用。
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【課題】本発明は、ステロイドスルファターゼ活性およびアロマターゼ活性の阻害に適切な新規の化合物を提供することを探求する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が提供され、ここで、各Ｔは、Ｈ、ヒドロカルビル、−Ｆ−Ｒ−、およびＤ、Ｅ、ＰもしくはＱのうちの１つとの結合であるか、またはＰおよびＱのうちの１つと一緒に環を形成し；Ｚは、その原子価がｍである適切な原子であり；Ｄ、ＥおよびＦは、各々互いに独立して適切なリンカー基であり、ここで、Ｚが窒素である場合、ＥはＣＨ_２およびＣ＝Ｏ以外であり；Ｐ、ＱおよびＲは、互いに独立して環系であり；そして少なくともＱは、スルファメート基を含む。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

【課題】病変間葉系幹細胞が関連する疾患の治療剤および間葉系幹細胞の遺伝子を検出するために用いられる手段を提供する。
【解決手段】本発明にかかる治療剤は、ＭＳＣにおいて発現が亢進されている所定の転写因子の遺伝子から選択される少なくとも１つ以上の遺伝子、またはその部分配列に対するｓｉＲＮＡを含む。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ＰＧＤ２受容体、ＣＲＴＨ２のアンタゴニストであり、そのようなものとして、喘息などのＣＲＴＨ２媒介性疾患の治療及び／又は予防において有用である。
【化１】

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【課題】カルパイン阻害活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は低級アルキル基を、Ｒ^２は水素、ハロゲン、シアノ基、低級アルキル基または低級アルコキシ基を、ｎは０または１を示す。］で表される化合物。特に、（２Ｓ）−４−メチル−２−（（（フェニルアミノ）チオキソメチル）アミノ）−Ｎ−（（３Ｓ）−テトラヒドロ−２−ヒドロキシ−３−フラニル）ペンタナミド。この化合物は、カルパインが関与する疾患の予防または治療剤として有用。 （もっと読む）

本発明は、被験体におけるビスホスホネート化合物に応答性である医学的状態を治療または予防する方法を提供する。本方法は、前記被験体に前記ビスホスホネートの治療有効量を含む医薬組成物を隔週１回以上の頻度の投与スケジュールで投与するステップを含む。一部の実施形態では、前記ビスホスホネート化合物はゾレドロン酸である。 （もっと読む）

【課題】生物活性を有するシースリン由来のペプチド、及び当該ペプチドを有効成分とする医薬を提供する。
【解決手段】生物活性を有するシースリン由来の特定のアミノ酸配列からなるペプチドを、骨芽細胞、軟骨芽細胞、セメント芽細胞、骨髄由来間葉系幹細胞又は歯根膜由来細胞細胞等の細胞の細胞増殖促進剤又は分化促進剤の有効成分として用いる。 （もっと読む）

【課題】生体内で高い生理機能を有するエクオール等のダイゼイン代謝物を効率的に産生できるダイゼイン代謝物産生菌含有組成物及びダイゼイン代謝物の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明のダイゼイン代謝物産生菌含有組成物は、エクオール産生菌と、エスケリッチア属、ラオウルテラ、ラクトバチルス属、パントエア属、サッカロマイセス属及びセラチア属に属する微生物から選択される少なくとも１種のエクオール非産生菌と、を含む。本発明のダイゼイン代謝物の製造方法は、ダイゼイン類を含む培地中で、エクオール産生菌と、エスケリッチア属、ラオウルテラ属、ラクトバチルス属、パントエア属、サッカロマイセス属及びセラチア属に属する微生物から選択される少なくとも１種のエクオール非産生菌と、を含む混合微生物を培養する。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグラジンの新規なアミノ酸塩、並びにその製造方法及び使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、作用物質及び化合物が樹状細胞の成熟の阻害を結果的に生じる前記作用物質、及び前記化合物を同定する方法に関する。加えて、本発明は、感染、同種移植反応、炎症、アレルギー性疾患及び自己免疫疾患、並びに癌を含む樹状細胞の成熟を特徴とする容態を治療する上での組成物及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病等の疾患の予防および/または治療薬として有用な11βHSD1阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）：


(Ｒ_Ａはアルキル基等、Ｒ_Ｂはハロゲン原子等、Ｒ_Ｃは水酸基等、Ｒ_Ｄは式（２）：


で表される基、環ＡはＣ２−７、Ｎからなる環、Ｒ_Ｑは、アルキル基等、ｎは０〜３、Ｒｗは単結合等、Ｒｘは−ＮＲ¹ＣＯ−等、Ｒｙは単結合等、Ｒｚはアリール基等、Ｒ¹は水素原子等を表す。)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ＣＤＫに関連した疾患および障害を治療または予防または軽減する際に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、キナーゼ（例えば、サイクリン依存性キナーゼ）のインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］トリアジン化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物を調製する方法、およびこのような化合物または医薬処方物を使用してキナーゼに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

この発明は、本明細書に開示された１１β−ＨＳＤ１阻害剤の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物（これは哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である）に関する。本発明はさらに新規化合物の医薬組成物、ならびに細胞中のコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの転換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態である、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_２は、水素またはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、ＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは独立して、０、１、２または３に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１−8−アルキレン基であり；Ｒ_１は、任意に置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、水素またはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、任意に置換されている５員の複素環式化合物である。］の化合物に関する。本発明はまた、この治療的使用に関する。
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本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）