本発明は、癌細胞に結合し、細胞ローリング及び転移といったような生理学的現象の中で重要である抗体又はそのフラグメントを提供する。かかる抗体又はそのフラグメントを使用する治療及び診断方法及び組成物も同様に提供される。本発明に従った方法及び組成物は、治療薬をターゲティングする上で、及び腫瘍の成長及び転移、白血病、自己免疫疾患及び炎症性疾患を含めた癌などの疾病の診断、予後診断及び病期診断において使用可能である。同様に提供されているのは、重鎖ｃＤＲ３においてのみ多様性をもつ、相補性結合のためのさまざまな抗原結合ドメインを有する免疫グロブリン結合ドメインライブラリである。 （もっと読む）

本発明は、患者における疾患の処置、例えば、限定はされないが、癌、自己免疫疾患、喘息、気管支アレルギー、食物アレルギーおよび感染症の処置のために用いる、免疫刺激性化合物によって引き起こされる免疫反応を増強するための、最適化された方法および組成物を提供する。本発明による最適化された方法は、本発明に従った免疫刺激性オリゴヌクレオチドおよびイムノマー化合物の治療効果と、サイトカイン免疫療法および／または化学療法剤および／または放射線の治療効果との間の相乗的効果を提供する。 （もっと読む）

ＰＰＡＲに対して活性な化合物，例えばｐａｎ活性化合物等が記載される。また，所望の選択性プロファイルを有する化合物を開発するかまたは同定する方法も記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）で表されるアリール置換されているベンゾ[ｄ]イソチアゾール−３−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペット及び家畜における病理学上の受容体活性に関連する病気の治療に有用である。本発明は、医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような病気を治療する方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供するものである。
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本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式（I）を有する。
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Ｂ環上の７−位置が−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨＲ_４)_ｍ−Ａ−Ｒ_１基[式中、ｍは１〜１０の整数であり、ＡはＳ、Ｏ、Ｎもしくは共有結合であり、Ｒ_１は置換フェニルもしくは置換ベンゾイル；３〜７個の炭素の任意に置換されたシクロアルキル；任意に置換されたナフチル；任意に置換されたイミド環；環の中に少なくとも一つのＮ、Ｓ、もしくはＯを持つ任意に置換された５もしくは６員環の複素環；または任意に置換された縮合複素環式のもしくは縮合炭素環式の環系であり；Ｒ_２(Ａ環の２−位置における)はメトキシ、ヒドロキシ、もしくはＲ_３と一体となったときメチレンジオキシであり；Ｒ_３(Ａ環の３−位置における)は、メトキシ、ヒドロキシ、単糖類の遊離基、もしくはＲ_２と一体となったときメチレンジオキシであり；そしてＲ_４はＨであるかまたはＨもしくはｍが１であるときメチルである]で置換されている、特定のＮ−デアセチルコルヒチンおよびＮ−デアセチルチオコルヒチン誘導体が記述されている。またそのような化合物の二量体が開示されている。適当な薬学的に許容される添加物と組み合わされるときには、これらの化合物は種々の型のがんを処置するのに有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、置換テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｃ］ピリジン、それらを含む組成物、及びそれらの使用に関する。特定には、本発明は、特に腫瘍学において有用な、治療活性を有する新規の置換テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３,４−ｃ］ピリジンに関する。

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男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するＧｎＲＨレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、下記構造式を有し、ここでｎ、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１Ｃ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＸは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するＧｎＲＨレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、構造式（Ｉ）を有し、ここでＲ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７およびＸは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するＧｎＲＨレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、構造式（Ｉ）を有し、ここでＲ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＸは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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式Ｉ：


（式中、Ｘ、Ｙ及びＺはそれぞれ独立してＮ又は置換されていてもよいＣであり、他の可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換複素環式ジアリールアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。本発明は、医薬組成物及び当該医薬組成物を用いてこのような疾患を治療する方法を提供するものであり、更に、受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、種々の障害を治療するための新たに同定されたキナーゼ阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の癌細胞を効果的に殺すことのできる新規のウイルスを含む。上記ウイルスは二つの非毒性のプロドラッグを有効な化学療法剤に転換する新規タンパク質を産生する。この化学療法剤は局所的に産生され、ウイルスが癌細胞を殺すことを助け、また癌細胞の放射線に対する感受性を高める。前臨床試験において、上記ウイルスは単独で用いても、またはプロドラッグ療法及び／又は放射線療法との併用においても、多様な哺乳類の癌細胞を殺す上で効果的であることが明らかとなった。本発明は、ヒト癌に対する安全で効果的な治療を提供するであろう。
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本明細書に記載の本発明は以下の一般式（I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


（I)
［式中の基は明細書に定義されている］。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

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式Iの化合物は皮膚透過増強剤として有用であり、(I)式中、Rは、直鎖の飽和または不飽和、置換または非置換ヒドロカルビル基を表し、Xは、-(CO)O-、-O(CO)-、C=O、CONH、O、NHCONH、S、またはS=O基を表す。これらの化合物を用いる組成物および方法も記載する。 （もっと読む）

式（I）において、R₁及びR₂が本明細書に記載されている通りである抗腫瘍活性を有する式の化合物。
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ナノメートルサイズの多糖構造を使用する治療薬剤のデリバリー及び標的化のための組成物及び方法が本明細書中に開示される。本明細書中に記載される方法及び組成物は、転移性癌に対する抗腫瘍薬剤などの医薬についての効力を改善する。本明細書中に記載される方法は、全ての化学療法剤に適用でき、そして、可溶性の低い（疎水性の）薬剤に特に有用であり、当該薬剤は、本組成物と剤形されると、体液によるデリバリーを可能にする。本明細書中に記載される方法及び組成物は、エンドサイトーシスを媒介し、又は薬剤の最終的な作用部位へのデリバリーを亢進する腫瘍に特異的な炭化水素受容体を標的することによって、医薬の効力を改善する。
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置換キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 （もっと読む）