Fターム[4C086ZB26]の内容
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新規化合物およびその標的に関する組成物および方法
本発明は、新規化学化合物、それらを発見する方法、およびそれらの治療的用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体、ならびに、プログラム細胞死プロセスの誤調節、自己免疫、炎症、および過増殖などに関連した多くの状態を治療するための治療的物質としてベンゾジアゼピン誘導体を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
テトラヒドロカルバゾール誘導体およびそれらの薬学的使用
本発明は、ヒト・パピローマウイルスの治療に有用である式(I)の新規な化合物、ならびにそのような化合物の製造方法および使用方法に関する。
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ベンズイミダゾールカルボキサミド
本発明は式Iのベンズイミダゾールカルボキサミドに関し、式Iの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。
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マロンアミド誘導体
本発明は、rafキナーゼ阻害因子としての式A−D−B−Iのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式(I)の化合物の使用に関する。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール誘導体
本発明は式Iのベンズイミダゾール誘導体に関し、式Iの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。 (もっと読む)
c−Met阻害薬としてのアリールメチルトリアゾロおよびイミダゾピラジン類
本発明は、式中のR1〜R6、R11〜R13、X、およびYが本明細書中で定義される式(I)〜(IV)の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩に関する。これらの化合物はc−Metの活性を調節し、それゆえ癌などのc−Metが関係する疾病の予防および治療に役立つと予想される。
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ケイ素化合物およびその使用
式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は特許請求の範囲において記載したとおりである]。
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有機ケイ素化合物およびその使用
式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は、特許請求の範囲において記載したとおりである]。
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プロテインキナーゼ阻害能のあるチアゾロ−、オキサゾロ−、及びイミダゾロ−キナゾリン化合物
式1の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
[式中、
Xは、S、O、又はNHであり、
「a」は、単結合であり、或いは
「a」は二重結合であり、R3及びR4の一方、またR5及びR6の一方は不在であり、
R1はHであり、或いはそれぞれが1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、R8及びR9から選択される1個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、CO−アルキル、SO2−アルキル、CO2R13、及びアリール基から選択され、
R2は、H、R8、又は1個又は複数のR8基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
R3、R4、R5、及びR6は、H、R8、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよく、或いは
R3とR4、及び/又はR5とR6は、まとまって=Oを表し、
R7は、H、R8、NH(CH2)nR9、CO(CH2)nR9、NHCO(CH2)nR9、O(CH2)nR9、又はR8及びR9から選択される1個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
R8は、OR10、NR10R11、ハロゲン、CF3、NO2、COR10、CN、COOR10、CONR10R11、SO2R10、又はSO2NR10R11であり、
R9は、N、O、及びSから選択される1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の5若しくは6員環状基であり、
R10、R11、R12、及びR13は、それぞれ独立にH又はヒドロカルビル基であり、
nは、0、1、2又は3である。]本発明の別の態様は、式(1)の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、CNS障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。
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炎症の治療に有用なインドール類
X、Y、Z、R1、R2、R3、R4及びR5が記載した意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ-1の活性阻害が所望される及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。
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新規なアルキル化処置剤としての水溶性SHP
この発明は構造式(I)の化合物に関するものであり、ここでRは−CH3または−CH2CH2Clであり、R’はC1−C7アルキルまたは−CH2CH2Clであり、R2またはR4はOPO3H2、NO2、OCO(Glu−OH)、NHCO(Glu−OH)であり、NMR7と割り当てられない群R2、R3、R4、R5およびR6は独立に、割り当てられない群R2、R3、R4、R5またはR6がH以外でありかつ他の2つがHであるときに、H、F、Cl、Br、I、OH、OPO3H2、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CN、SO2CH3、SO2CF3、COCH3、COOCH3、SCH3、SF5、NH2、NHR7、N(CH3)2、OPO3H2またはC1−C7アルキル基であり、R7はHまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。
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保護基を有する7−ポリアミノアルキル(オキシ)イミノメチルカンプトテシン
一般式(I)の化合物が開示される:
(I)
式中の基は明細書に定義したとおりであり、イミン/オキシム残基上のポリアミン置換基の存在を特徴とし、かかるアミン基は好適な保護基で保護されている。該化合物は強力なトポイソメラーゼI阻害活性を有しており、それゆえ腫瘍およびウイルスおよび寄生虫感染症の治療用医薬として有用である。
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アンドロゲン受容体モジュレータとしての17−アセトアミド−4−アザステロイド誘導体
構造式Iの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体(AR)のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、HIV性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大(BPH)、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 (もっと読む)
アンドロゲン受容体モジュレータとしての17−アセトアミド−4−アザステロイド誘導体
構造式Iの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体(AR)のモジュレータである。これらは、骨および/または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではARに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、HIV性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 (もっと読む)
c−MET阻害薬としての四環式化合物
本発明は式(I)および式(II)の化合物(式中R1−R10およびGは本明細書において定義されている)、およびそれらの医薬的に受容可能な塩に関する。これらの化合物はc−Metの活性を調節し、そのためc−Metに関連する障害、例えば癌の予防および治療において有用であることが期待される。
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新規な2−オキソ複素環化合物およびそれを含有する薬剤組成物の使用
【課題】本発明は、抗癌活性を有する2−オキソ複素環化合物の新規な使用、及び化合物、それを含む薬剤組成物を調製するプロセスを提供する。
【解決手段】本発明は、肺癌、骨肉腫、膵臓癌、皮膚癌、頭や首の癌、皮膚もしくは再発眼内黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌もしくは肛門領域の癌、胃癌、結腸癌、乳癌、婦人科腫瘍、ホジキン病、食道の癌、小腸の癌、内分泌系の癌、柔らかい組織の肉質鞭、尿道癌、陰茎癌、前立腺癌、慢性もしくは急性の白血病、子供の充実性腫瘍、リンパ球リンパ腫、膀胱癌、腎臓又は尿管の癌、及び中枢神経系癌腫からなる癌を治療し防止するための薬剤組成物である。
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C反応性タンパク質発現の調節
C反応性タンパク質の発現を調節するための化合物、組成物および方法が提供される。該組成物はC反応性タンパク質をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含んでなる。C反応性タンパク質発現の調節、ならびにC反応性タンパク質の発現と関連する疾患の診断および処置のためのこれらの化合物の使用方法が提供される。 (もっと読む)
予後および治療標的として卵巣癌で調節される遺伝子
本発明は、組織または血液試料から患者における卵巣癌の存在を検出するためのゲノム解析の使用およびこの測定を実施するためのキットに関するものである。さらに本発明は、卵巣癌患者の処置方法に関するものである。 (もっと読む)
血管新生および/または血管透過性増大に関連する疾患の処置における、プラチナ系抗腫瘍剤および任意の電離放射線と組み合わせてのキナゾリン誘導体ZD6474の使用
本発明は、場合によっては電離放射線により処置されていてもよいヒトなどの温血動物において抗血管新生および/または血管透過性減少効果を創出するための方法に関し、とりわけ、癌、特に充実性腫瘍を伴う癌の処置方法であって、プラチナ系抗腫瘍剤と組み合わせてのZD6474の投与を含む前記方法に関し;ZD6474およびプラチナ系抗腫瘍剤を含む医薬組成物に関し;ヒトまたは動物の身体を療法により処置する方法に使用するための、ZD6474およびプラチナ系抗腫瘍剤を含む併用製剤に関し;ZD6474およびプラチナ系抗腫瘍剤を含むキットに関し;場合によっては電離放射線により処置されていてもよいヒトなどの温血動物での抗血管新生および/または血管透過性減少効果の創出に使用する医薬の製造における、ZD6474およびプラチナ系抗腫瘍剤の使用に関する。 (もっと読む)
組合せ療法
本発明は、ZD6126と組み合わせたAZD2171の投与を含む、ヒトのような温血動物(場合により、電離放射で処置されている)における抗血管形成及び/又は血管透過性減少作用の形成方法、特に癌、特に固形腫瘍に関連する癌の治療方法;AZD2171及びZD6126を含む医薬組成物;療法によるヒト又は動物体の治療方法に使用するためのAZD2171とZD6126とを含む組み合わせ製品;AZD2171とZD6126とを含むキット;ヒトのような温血動物(場合により、電離放射で処置されている)における抗血管形成及び/又は血管透過性減少作用の形成に使用する為の医薬の製造におけるAZD2171とZD6126との使用に関する。 (もっと読む)
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