本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(Peroxisome Proliferator Activated Receptor：PPAR)に活性を有する化合物、その水和物、その溶媒化物、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、これを含む医薬、化粧品組成物、筋肉強化剤、記憶力増進剤、痴呆及びパーキンソン病治療剤、機能性食品及び動物用飼料組成物に関する。 （もっと読む）

【解決手段】5-[(2R)-[2-[2-[2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェノキシ]エチル]アミノ]プロピル]-2-メトキシベンゼンスルホンアミド、その化合物を含有する製薬上の組成物、およびその合成方法である。化合物はα1-アドレンセプターに向けた強い拮抗作用を持ち、尿道の筋肉に向けた高い選択性を持つ。

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本発明は、ヘミフマル酸アリスキレンの結晶形およびそれに関連する種々の実施形態、例えば医薬製剤、該結晶形の製造方法、医薬使用などに関する。これらの結晶形は特に有利な特性を有し、例えば、血圧降下医薬製剤などの製造に有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、活性製薬学的成分（ＡＰＩ）（Ｓ）−（＋）−２−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−エチルカルバメートの新規結晶、本結晶の製造方法、本結晶を含んでなる製薬学的組成物、ならびに本結晶により患者を処置する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で表わされる化合物、その製造方法、前記化合物を含む医薬製剤、及び子宮頸部及び卵巣の癌細胞の増殖を阻害することによる癌の予防と治療のための医薬製剤の製造に於ける前記化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は、TBE-31、TBE-34、TBE-45および水溶性TBEなどの、新規の三環系-ビス-エノン誘導体(TBE)について記述する。これらの化合物を調製する方法も開示する。本発明者らは、ヒト骨髄腫細胞の増殖を阻害する、インターフェロン-γにより刺激した細胞においてiNOSの誘導を阻害する、ヘムオキシゲナーゼ-1 (HO-1)を誘導する、白血病分化マーカーCD11bの発現を誘導する、白血病細胞の増殖を阻害する、ヒト肺がんにおいてアポトーシスを誘導する、および他のがん性細胞においてアポトーシスを誘導するこれらの新たなTBEの能力を実証する。本発明のTBEは、がん、神経学的障害、炎症、および酸化ストレスを伴う病変を含め、多くの疾患の処置および予防に有用な作用物質であると予想される。 （もっと読む）

【課題】抗酸化活性を高め、共役リノール酸含量を高めた高機能性乳を生産するためのトータルシステムを開発する。
【解決手段】醤油製造時の副産物である醤油粕を給与することにより、家畜の乳の抗酸化活性を高めると同時に共役リノール酸含量も高めることができる。本発明は、１つの機能でなく２つの機能を同時に高めた高機能性乳が得られる点で特徴的であるばかりでなく、醤油粕には共役リノール酸が含まれていないにもかかわらずそれが乳中に分泌される点で更に特徴的である。 （もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

【課題】既知の冷却作用成分と比較して良好であり、かつ改善されており、食品及び/又は楽しみのために消費される製品及び/又はオーラルケア製品及び/又は(経口)医薬製剤で冷却物質（冷却作用成分）として使用できる、強い生理的冷却作用、安定性（加水分解に耐性）を有する新規な化合物又はその混合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)の特有のN^α-(メンタンカルボニル)アミノ酸アミド及びその混合物並びに生理的冷却作用成分としての前記特有のN^α-(メンタンカルボニル)アミノ酸アミド及びその混合物の使用により上記課題は解決する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１は更に（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アラルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｑ_１−Ｃ_６）アラルキルチオラジカルを表し、Ｒ_９及びＲ_１１は一緒になって、炭素環若しくは複素環を形成することもできる又はヘプテン環に隣接した２つの炭素原子で二重結合を形成することができ；Ｒ_１及びＲ_２は一緒になって、炭素環又は複素環を形成することができ、又はＲ_１を二重結合によりヘプテン環に結合することができ、その場合、Ｒ_２は不在であり、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は更に、ポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシラジカル、アリール又はヘテロアリール基を表し、Ｒ_３及びＲ_４、Ｒ_４及びＲ_５、Ｒ_５及びＲ_６は更に、隣接する炭素原子を結合したメチレンジオキシラジカル又は芳香族炭素環又は芳香族複素環を一緒になって形成することができ；Ｒ_７は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルラジカルであり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−Ｒ_１２、Ｎ−Ｏ−Ｒ_１３であり、Ｒ_１２及びＲ_１３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）（シクロアルキル）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）（ヘテロシクロアルキル）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アラルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ヘテロアラルキルラジカルを表し、Ｙは炭素原子、窒素原子（その場合、Ｒ_８又はＲ_９は不在）である］の化合物に関する。本発明は、酸との付加塩にも関し、ただしＲ_４、Ｒ_５及びＲ_６がメトキシラジカルを表し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_７〜Ｒ_１１が水素原子を表し、Ｘが酸素原子を表し、Ｙが炭素原子を表す化合物は除く。
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本発明は、新規アリールビシクロ［３．１．０］ヘキシルアミン、およびこれらの化合物を調製するための関連方法および中間体、ならびに限定されるものではないが、うつ病および不安症を含む、中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療および／または予防のためのこれらの化合物を用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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【課題】4−ヒドロキシ−Ｌ−イソロイシン又はその塩の製造方法の提供。
【解決手段】アミノ基供与体の存在下、アセトアルデヒドとL-スレオニンから下記式 (Ｉ)


に示す4−ヒドロキシ−Ｌ−イソロイシンの生成反応を触媒する生体触媒を、アミノ基供与体を含む水性溶媒中で、アセトアルデヒドとL-スレオニンと接触させて、4−ヒドロキシ−Ｌ−イソロイシンを単離する工程を含む、4−ヒドロキシ−Ｌ−イソロイシン又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害活性および付随する脂質低下活性を有する新規なテトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸誘導体に関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有させた製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をアテローム性動脈硬化症、膵炎、肥満症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病および２型糖尿病を治療するための薬剤として用いることにも関する。式（Ｉ）。
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本発明は、ブラジキニンＢ１の選択的アンタゴニストである、Ｒ^１−Ｒ^５及びＺが特許請求の範囲に定義されている式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体並びにその光学対掌体又はラセミ化合物及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和物、これらの化合物を製造する方法、それらを含む薬理学的組成物、疼痛状態及び炎症状態の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
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【課題】コーヒー酸誘導体を効率よく生産する方法を提供する。
【解決手段】ムラサキ科植物の細胞を培養し培養物よりコーヒー酸誘導体を分離する。
【効果】これまで報告されている植物や培養細胞において、微量化合物としてしか含まれていなかったコーヒー酸誘導体が飛躍的に大量に生産される。 （もっと読む）

【課題】Ｏ−デスメチルベンラファキシンの調製のための中間体及び方法の提供。
【解決手段】４−ブロモフェニルアセトニトリル（ＢＢＣ）、（４−ブロモフェニル）（１−ヒドロキシシクロヘキシル）アセトニトリル（ＣＢＢＣ）、１−［２−アミノ−１−（４−ブロモフェニル）エチル］シクロヘキサノール（ＢＤＤＭＶ）、１−［１−（４−ブロモフェニル）−２−（ジメチルアミノ）エチル］シクロヘキサノール（ＢＯＤＶ）及びヒドロキシ保護−１−［１−（４−ブロモフェニル）−２−（ジメチルアミノ）エチル］シクロヘキサノール（ＢＯＤＶ−Ｐ）からＯ−デスメチルベンラファキシンを得る、新規合成経路。 （もっと読む）

本願は、テルペンに由来し、抗菌活性を有し、式（I）または（II）で表される新規分類の化合物に関する：
【化１】


式中、AはNR₁、O、S、CR₂R₃またはR-(CH₂)_n-R’から選択され、RおよびR’は、相互に独立して、NH、O、SまたはCH₂であり、R₁、R₂およびR₃は置換基であり、nは1以上、特に2である。
本発明は、個々に使用される式（I）または式（II）の両方の化合物、該２つの化合物の混合物、および主に治療のための、少なくとも１の前記化合物もしくは前記混合物を含んでなる組成物に関する。特定の実施形態によると、個々に使用される（I）または（II）の化合物、両化合物の混合物、および本発明の組成物は、難しいＣに関連する消化性の感染症の治療において使用される。ある特定の実施形態において、式（I）の化合物は、細菌により産生される化合物であるマルガウシンである。 （もっと読む）

本発明は、一般に、シナカルセット、その塩および／またはそれらの溶媒和物の合成にとって重要な中間体である化合物（例えば、３−（３−トリフルオロメチルフェニル）プロパナール（下の化合物ＩＩＩ））を調製するための改善されたプロセス、ならびにシナカルセットおよび／またはその塩もしくは溶媒和物を調製するためのそのようなプロセスにより調製されるそのような化合物の使用に関する。本発明の方法は、スワン酸化ステップを用いる必要性を取り除き、したがって、低温酸化反応を用いる必要性ならびにそのような手順に伴う不快臭を回避する。

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【課題】
天然ワックス中に含まれる炭素数２０〜４０の高級脂肪族アルコールの液体クロマトグラフィーによる分離精製方法、高級脂肪族アルコールの分析方法を提供する。
【解決手段】
天然ワックス成分を加水分解し、脂溶性溶剤で抽出した高級脂肪族アルコールを、高級脂肪族アルコール中に含まれる脂肪酸量を１０質量％以下、及び総炭素数３５〜４９個のトリグリセライドを５質量％以下となるように精製し、メタノール／テトラヒドロフラン混合溶剤を溶離液としＯＤＳシリカを充填剤とする液体クロマトグラフィーで分離する。 （もっと読む）