S1P受容体のうちの一つ以上においてアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、リン酸化後にS1P受容体におけるアゴニストとして機能しうる。構造式（I）：

（もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｘは、Ｎ−ＯＲ₂（Ｒ₂は、水素原子またはアルキル基である）なる基である］で示される化合物。医薬。
（もっと読む）

トリテルペノイド化合物であるメチル２−シアノ−３，１２−ジオキソレアナ−１，９（１１）−ジエン−２８−オエート（ＣＤＤＯメチルエステル）は、例えば飽和メタノール溶液から製造することができる、非結晶質のガラス質固体形態及び非水和結晶質形態を有する。そのガラス質形態は、非水和結晶質形態と比べ、高い生物学的利用能を示す。ＣＤＤＯメチルエステルの各形態は、一般に固体剤形で、一般に炎症に関連した種々の疾患状態の治療に使用される優れた候補物質である。 （もっと読む）

心筋障害を予防および／または治療するための医薬の製造におけるＳ−アリルシステインまたはそのアナローグの使用およびその調製方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物が開示されている。 （もっと読む）

【課題】本発明は、1回の結晶化により高純度で単離できる、モダフィニルを製造する改良法を提供する。
【解決手段】本方法は、過剰酸化によるスルホン生成物およびその他の副産物を含まないモダフィニルを生成する。本発明はさらに、モダフィニルの新たな結晶形II-VIおよびそれらを製造する方法を提供する。この新たな結晶形の各々は特異な粉末X線回折パターンにより識別する。本発明はさらに、新規なモダフィニルII-IVおよびVI型を含有する薬用組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
（もっと読む）

Ｒ−パントラクトンと縮合させてＤ−パントテネートを得るのにそのまま使用できるＮａ−β−アラニネートを、β−アミノ−プロピオニトリルから製造する方法であって、アルコール溶液としてＮａ−β−アラニネートを得る工程の改良が、β−アミノ−プロピオニトリルの加水分解を水中で行い、その後、溶媒を水からアルコールに交換し、それにより、最終のβ−アラニネート混合物に含まれる副生物の量がＤ−パントテネートの品質に悪影響を及ぼすことのない量となるようにすることを含む方法。 （もっと読む）

【課題】体臭や足の臭いを引き起こす微生物に対して特に活性な抗菌有効成分を提供する。
【解決手段】以下の式１の抗菌的に活性な3-(4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)-1-(4-ヒドロキシフェニル)-1-プロパノン、この化合物の製造方法及び抗菌有効成分としての使用。
【化１】
（もっと読む）

βアミロイドの生成と関係がある状態の治療に有用な新規なスルホンアミド化合物について記載し、その調製経路についても記載する。このスルホンアミド化合物は以下の構造であり、Ｒ_４〜Ｒ_３については本明細書で規定している。こうした化合物および／またはこうした化合物のプロドラッグと、生理的に適合性のある担体とを含有する医薬組成物も提供される。こうした化合物は、βアミロイド生成の阻害、ならびにアルツハイマー病、アミロイド血管症、脳アミロイド血管症、全身性アミロイドーシス、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、封入体筋炎、軽度認知障害（ＭＣＩ）、およびダウン症候群の治療に特に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−プレガバリンまたはその薬学的に許容される酸付加塩の新規なエナンチオ選択的製造方法であって、一般式（Ｉ）のキラル化合物のジオキソラン環を酸加水分解して一般式（ＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩ）を酸化して一般式（ＩＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩＩ）を一般式（ＩＶ）の化合物に変換し、化合物（ＩＶ）を塩基性加水分解に供して一般式（Ｖ）の化合物を取得し、一般式（Ｖ）の化合物を還元して鏡像異性的に純粋なＳ−プレガバリンを取得することを含んでなる方法を提供する。本発明はまた、本方法に関与する新規キラル中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。式Ｉの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
（もっと読む）

【課題】食品、栄養機能食品、特定保健用食品、栄養補助剤、栄養剤、動物薬、飲料、飼料、化粧品、医薬品、治療薬、予防薬等として有用な還元型補酵素Ｑ_１０を、工業的規模での生産に適した方法で、高品質且つ効率的に得る方法を提供する。
【解決手段】酸化型補酵素Ｑ_１０の油状物を水中で還元剤と反応させ、得られた反応混合物から水相を分離することにより、あるいは、還元型補酵素Ｑ_１０を含有する有機相を濃縮する際に、還元型補酵素Ｑ_１０の融解温度以上で共存する有機溶媒を留去することにより、粘性が低く、操作しやすい高品質の還元型補酵素Ｑ_１０の油状物を製造することができる。更に、取得した油状物に所望の溶媒を加えて還元型補酵素Ｑ_１０の溶液又はスラリーを取得する、あるいは種晶と接触させることにより還元型補酵素Ｑ_１０の固形物を製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、多価不飽和脂肪酸残基を有するトリグリセリドを有する組成物をアルコールおよび塩基の存在下で反応させ、トリグリセリドから多価不飽和脂肪酸のエステルを製造する工程を含む、多価不飽和脂肪酸のエステルの製造および精製のための方法を含む。前記組成物は、通常処理されていない多価不飽和脂肪酸含有組成物であり得る。前記反応させた組成物は、蒸留によってさらに処理され得る。 （もっと読む）

【課題】 加熱処理された茶葉、特に使用済みの茶殻を活用するために、茶葉に多く含まれるルテインを効率的に抽出して、健康食品や医薬の原料として用いることのできる組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】 茶葉、特に熱湯処理された使用済みの茶殻を乾燥して粉末とし、酢酸抽出処理をして、ルテインの抽出に不要な成分をあらかじめ除去した後、ケトンおよび／またはアルコールからなる有機溶剤を使用し、ルテインを高濃度に含有する組成物を抽出するもので、得られた組成物は、高濃度のルテインを含有するため、ルテインに起因して健康食品や医薬の原料となるもので、廃棄物としての茶殻の有効利用策となる。 （もっと読む）

本発明は、新規なトリアゼン化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び人間のガン疾患の治療におけるその使用に関する。新規なトリアゼン化合物は、活性が改善される一方で、同時に毒性の低減すなわち副作用が少ないことによって、公知のトリアゼン化合物に比べ優れている。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のインダン−アミン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、及びヒト又は動物の治療用の薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ポリヒドロキシル化化合物、特に脂肪酸合成酵素(ＦＡＳＮ)阻害剤としてのその活性、及びこれらの酵素の阻害剤が示す病的状態の処置への使用に関する。また本発明は、それらを含有する薬学的組成物、及びこのような化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
（もっと読む）

【課題】アスタキサンチンーシクロデキストリン包接化合物の製造方法の提供。当該製造方法によって得られるアスタキサンチンーシクロデキストリン包接化合物の提供。
【解決手段】アスタキサンチン及びシクロデキストリンをホモジナイザーによって混合する工程を含む、アスタキサンチンーシクロデキストリン包接化合物の製造方法を得た。 （もっと読む）

【課題】炭素５（即ち「Δ５−デサチュラーゼ」）及び炭素６（即ち「Δ６−デサチュラーゼ」）のポリ不飽和脂肪酸の不飽和化の提供。
【解決手段】Δ５−デサチュラーゼは、例えばジホモ−γ−リノレン酸（ＤＧＬＡ）からアラキドン酸（ＡＡ）への変換や２０：４ｎ−３からエイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）への変換に使用する。Δ６−デサチュラーゼはリノレン酸（ＬＡ）からγ−リノレン酸（ＧＬＡ）への変換に使用する。生産されるＡＡやポリ不飽和脂肪酸は医薬組成物、栄養組成物、動物飼料及び他の製品（例えば化粧品）に添加する。 （もっと読む）