本発明は、新規なエポキシコンブレタスタチン及びそのプロドラッグの全合成を開示する。コンブレタスタチンの芳香族環 B の4'位にエトキシ基で化学修飾し、同時に3′位のヒドロキシ基をリン酸塩又はリン酸コリン内塩に改造した水溶性プロドラッグ。同様に、3′-アミノエトキシコンブレタスタチンに対して、4'位のエトキシ基の化学修飾を行う。さらに、アミノ基にアミノ酸の側鎖を導入し、アミノ酸アミドである水溶性プロドラッグを形成する。構造は構造式(I)で示される。エポキシコンブレタスタチンは、比較的に強いチューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】フェノール類の成分が段階的に着色・ポリマー化する際にその化学反応を促進させる酸化還元酵素であるチロシナーゼの酵素機能を阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】
式（Ｉ）
【化１】




（式中、Ｒは、水素原子又はグリコシル基を表わし、ｍは１又は２を表し、ｍが２の場合、Ｒは、同一又は異なっていてもよい）
で示されるビベンジル誘導体を含有するチロシナーゼの活性阻害剤。 （もっと読む）

【課題】キニノゲナーゼを阻害するペプチドまたはペプチド類似物の提供。
【解決手段】アグマチンまたはノルアグマチンに関連するＣ末端残基を有し、キニノゲナーゼを阻害するペプチドまたはペプチド類似物。該キニノゲナーゼ阻害ペプチドもしくはペプチド類似物を、キニノゲナーゼを阻害する量含有する、医薬学的製剤。 （もっと読む）

【課題】優れたRevタンパク質核外移行阻害活性あるいは抗ＨＩＶ活性を示し得る新規な化合物と、それを用いた抗ＨＩＶ剤等の医薬品、飲食品、サプリメント、およびRevタンパク質核外移行メカニズム研究用ツールを提供する。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式（Ｉ）で表されることにより、高い活性を示す。式（Ｉ）中、Ｘ¹〜Ｘ⁴は、水素原子またはハロゲン（少なくとも一つはハロゲン）であり、Ｒ¹およびＲ²はアシル基であり、Ｒ³〜Ｒ⁵は、水素原子または炭化水素基である。
【化１】
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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の活性を薬学的に阻害すると、脂肪酸アミドのレベルの上昇につながる。
式（Ｉ）のアルキルカルバミン酸アリールエステルＫＤＳ−４１０３は、ＦＡＡＨ阻害物質である。本明細書において説明されるものは、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、ＦＡＡＨ阻害物質の多形体の特徴付け及びその使用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、（Ａ）は、５員もしくは６員芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されており；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｘは、結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨ_２Ｏ−、又は−ＣＨ_２ＮＨ−であり；点線は、結合を意味するか、又は意味せず；ｎは、１又は２であり；ｍは、１、２又は３である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、詳細な説明に定義したとおりである。］を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
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本発明は、線維筋痛症候群に関わる疲労に罹患した患者に高投与量のミルナシプランを投与することにより、そのような疲労を治療するための方法が提供される。FMSに関わる疲労に罹患した患者にミルナシプランを投与することにより、そのような疲労を長期的に治療するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大するための新規な方法。
【解決手段】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大する方法において、ａ）フルバスタチンジオールを約30℃において溶剤の溶解し、ｂ）溶液を冷却し、そしてｃ）結晶化したジオールエステルを回収する、工程を含んである方法。 （もっと読む）

本発明は、下記式（I）のN-フェニル-プレニルアミン誘導体のファミリー、ならびに認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害、例えば、アルツハイマー病またはパーキンソン病の治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的組成物に関する。さらに、本発明は、認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害の治療および／または予防用の医薬の製造における、該化合物の使用を対象とする。

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本発明は、下記式（I）のフェニル-プレニル-エーテル誘導体のファミリー、ならびに認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害、例えば、アルツハイマー病またはパーキンソン病の治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的組成物に関する。さらに、本発明は、認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害の治療および／または予防用の医薬の製造における、該化合物の使用を対象とする。

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本発明は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ (CPT) を阻害することができる、式(I)を有する新規なクラスの化合物を提供する。本発明はまた、本発明による少なくとも一つの新規化合物を含む医薬組成物、および糖尿病などの高血糖状態およびそれに関連する病態、例えばうっ血性心不全および肥満症の処置におけるその治療上の使用にも関する。


(I)
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式（１）で表されるジクロフェナクの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタート酢酸塩は、ジクロフェナク及びエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタートよりも〜２５０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるジクロフェナク治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのジクロフェナクの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、ジクロフェナクが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】メラトニン（Ｎ−アセチル−５−メトキシトリプタミン）作動系障害の処置用医薬であり、メラトニン作動性レセプターに関係する非常に価値のある薬理的特性を有する、新規ナフタレン化合物、その製造法、及びそれを含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Ｎ−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミドまたはＮ−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミド、その鏡像異性体、および薬学的に許容され得る塩基とのその付加塩。 （もっと読む）