本発明では、グリシン酸メトホルミンと呼ばれる新規の１，１−ジメチルビグアニドグリシン酸塩を合成した。この塩は、他のメトホルミン塩に優る利点を有する。これらの利点は、第一に、グリシン対イオンそれ自体が、低血糖効果を示すという事実に起因する。その上、この塩は、塩酸メトホルミンによって製造されたものよりも、吸収が速く、より高い血漿中濃度に到達する。合成は塩酸メトホルミン塩から行い、この場合、イオン交換カラムを使用して塩酸塩の対イオンを放出させることによって遊離メトホルミンを生成し、放出されたメトホルミン塩基を水性媒体に溶解させ、続いて、周囲温度において継続的に撹拌しながらグリシンを加え、続いて、得られた生成物を、濃縮溶液が生成されるまで加熱し、グリシンが媒体に不溶となって飽和媒体の結晶化に都合が良いように、グリシンが不溶で、かつ存在する成分と反応しない有機溶媒を加える。なお、これはすべて余分なグリシンを沈殿させて、濾過により当該沈殿物を分離するためである。次いで、グリシン酸メトホルミン塩の沈殿が達成されるまで濾液を再び濃縮した。 （もっと読む）

本発明は、新規のフマル酸塩化合物であるアリスキレンモノフマル酸塩及びその製造方法を提供する。また、本発明は、アリスキレンモノフマル酸塩を含む医薬組成物、及び、高血圧治療にアリスキレンモノフマル酸塩を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、溶媒で抽出する抽出ステップ、前記溶媒を回収してエキスを得るステップ、前記エキスに２相抽出及びカラムクロマトグラフィーを行うステップ、ならびに、セクオイトール含有分画を収集し、濃縮し、ろ過し、乾燥するステップを含む、ネフロレピス属の植物からセクオイトール含有抽出物を得る方法を提供する。その抽出物の主な有効成分はセクオイトールで、糖尿病及びその合併症の治療に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、フッ素原子が19Ｆであるフッ素化されたグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体に関する。このグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体は一般式Ｉの１又は複数の化合物であり、全ての可能なジアステレオマー及び／又は鏡像体誘導体又はそれらの混合物を包含する。
（もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式（Ｉ）


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
（もっと読む）

【課題】たとえば、保管、輸送、取り扱い、および製剤において利点を提示するトレプロスチニルの安定な形状に対する必要性が存在する。
【解決手段】トレプロスチニルの安定な一水和物型および同じものを含む医薬製剤、同じものを作製し、使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ^１、Ｒ^１、ｍ及びｎは、本明細書及び請求項中に定義されたとおりである］の新規な４−トリメチルアンモニオブチラート類、更にはその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＣＰＴ）活性、特にＣＰＴ２活性を阻害し、そして医薬として使用することができる。
（もっと読む）

【課題】医薬品等の様々な用途に利用することが可能な新規シクロペンタン化合物及びその製造方法を提供する。別の目的とするところは、高い神経栄養因子様作用を発揮する神経栄養因子様作用剤を提供する。また、特にメシマコブの気中菌糸体を高効率で短期に得ることができるメシマコブの培養装置及び培養方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）に示される構造を有することを特徴とするシクロペンタン化合物。


式中、Ｒ¹，Ｒ² は、それぞれ水素原子を表わすか互いに結合して炭素原子間の二重結合の一部を形成する。Ｒ³は、水素原子又はメチル基を示す。Ｒ⁴，Ｒ⁵ は、それぞれ水素原子を表わすか互いに結合して炭素原子間の二重結合の一部を形成する。Ｒ⁶は、水素原子又はメチル基を示す。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


（もっと読む）

【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

本発明は、鏡像異性的に高められた（Ｓ）−プレガバリンのような、鏡像異性的に高められたγ−アミノ酸を調製する新規な方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アルデヒド基を有するアミノアルデヒド誘導体を速度論的光学分割法の原料として、光学活性アミノ酸エステル誘導体を製造する。
【解決手段】特定の光学活性オキサゾリン誘導体、銅塩、及びハロゲンカチオンソースの存在下、下記式（３）
【化１】


（式中、Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ、水素原子、炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、炭素数７〜１０のアラルキル基、又はアリル基であり、Ｒ^４とＲ^５は互いに連結して炭素数２〜１２の２価の基を形成してもよく、Ｒ^６は、炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、炭素数７〜１０のアラルキル基、又はアリル基であり、Ｒ^７は、炭素数６〜１４のアリール基である。）で示されるアミノアルデヒド誘導体とアルキルアルコールとを反応させる。 （もっと読む）

【課題】食物中からの分画成分により、肥満、糖尿病の予防あるいは治療に供しうる機能食品や医薬を提供する。
【解決手段】食物から得られる脂肪酸を変成し、変成脂肪酸をカラムクロマトグラフィーによって分画することにより、変成脂肪酸から腸管ホルモン分泌調整成分を取り出す。脂肪酸としては、特に、αリノレン酸、ＤＨＡ等不飽和長鎖脂肪酸あるいは天然の油脂、たとえば紫蘇油や魚油から画分された脂肪酸が適している。カラムクロマトグラフィーによるＲｆ値の範囲を選択して分画することにより、ＳＩＨＲ，ＥＩＨＲ，ＩＩＨＲと名付けた物質が得られる。これらは、カロリー当たりの腸管ホルモン分泌調整（促進または抑制）機能が高いので、長期間摂取しても、肥満等を招くことなく、糖尿病等の予防，改善に役立つ。 （もっと読む）

式(I)：


［式中、Aは次の環：


から選択される］
の1,4-ナフトキノン誘導体、それらの製造法および抗マラリア剤としての適用。
（もっと読む）

【課題】医薬品等、特に抗インフルエンザウィルス薬として有用とされるオセルタミビル及びその類縁化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：


で示される化合物を出発化合物として用いることを特徴とする下記一般式（２）：


［式中、Ｙはアシル基である。］で示される化合物の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−２−［２−（４−Ｃ_２〜２０−アルキル−フェニル）エチル］プロパン−１，３−ジオールの改良した製造方法およびその方法において使用する化合物に関する。 （もっと読む）

一般式（I）：


［式中、
Ｒ₁は水素原子、直鎖又は分岐鎖である１〜４個の炭素原子を含むアルキル基、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド又はアルキルウレイドによって置換された、直鎖又は分岐鎖である２〜４個の炭素原子を含むアルキル基であり、Ｒ₂は−ＣＯ−Ｒ基であり、ここでＲは、水素原子、アルキル基、アリール、ヘテロシクリル、ベンジル又はヘテロシクリルメチル基であり、或いはＲ₂は−ＣＯ−Ｙ−Ｒ₄基であり、ここでＹは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎａｌｋ−であり、ここでａｌｋは、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、そしてＲ₄は、アルキル、アリール、アラルキル又はヘテロシクリルアルキル基から選択され、そしてそれは１個以上のハロゲン原子、又はヒドロキシ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、アルコキシ、アルキルチオ、アシルアミノアルキルチオ、アルコキシカルボニル又はアシルアミノ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、又はオキソによって置換され得、又はＲ₅ＣＯＯ−基によって置換され得、ここでＲ₅は、ベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノによって、若しくはアミノ酸残基によって場合によって置換されるアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を表し、或いは、Ｒ₂はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって置換された（２〜４Ｃ）アルキル基であり、前記アルキル基は、それらが結合している窒素原子と一緒になって５又は６員環のヘテロ環を形成し得、ここで前記ヘテロ環は、場合により別のヘテロ原子（酸素若しくは窒素）を有し、又はアルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド若しくはアルキルウレイドによって置換され、直鎖又は分岐鎖である前記置換されたアルキル基は、少なくとも２個の炭素原子を、Ｎ−Ｒ₂と前記置換基との間に含むものと理解され、Ｒ₃は、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、特に言及されない限り、アルキル又はアシルは直鎖若しくは分岐鎖（１〜７Ｃ）である］
で表される２−アミノ−２−フェニル−アルカノールエステル誘導体のＲ若しくはＳ体、又はそれらの混合物、及び存在する場合にはそれらの医薬として許容される塩。
（もっと読む）

本発明は、薬学および医化学の分野に属し、一般式（Ｉ）によって表わされる新規な分子（特にＦＭ１９Ｇ１１と呼ばれる分子）およびこれらの分子を含有する薬学的組成物に関連する。上記薬理学的に最適化された組成物は、低酸素誘導性写因子（ＨＩＦ）によって修飾された、癌、炎症、組織修復、幹細胞の分化、および再生医療に関連する病理的プロセスに直接的および／または間接的に関与する、遺伝子の転写を修飾および／または阻害することができる。本発明は、さらに上記分子（Ｉ）を合成する方法に関連し、また、上述の病理的プロセスを治療するための薬物の製造における該分子（Ｉ）の使用方法にも関連する。 （もっと読む）

【課題】アスタキサンチン含有抽出物の香味の改善方法を提供すること、ならびに香味が改善されたアスタキサンチン含有抽出物を提供すること。
【解決手段】本発明のアスタキサンチン含有抽出物の香味改善方法は、アスタキサンチン含有抽出物１質量部に対して０．５質量部から１０００質量部のエタノールを加えて混合する工程；該エタノール混合液から固形分を回収する工程；および該回収した固形分を乾燥させる工程を含む。特に、出発物質であるアスタキサンチン含有抽出物は、緑藻からの抽出物である。 （もっと読む）

【課題】 未反応のリシノール酸が少なく、短時間で高純度のグリセリンリシノール酸モノエステル及びポリグリセリンリシノール酸モノエステルを製造する方法を提供すること。
【解決手段】 減圧下で、水を添加せずに、リシノール酸、グリセリン（またはポリグリセリン）およびCandida属由来の固定化リパーゼを混合し、反応中に生成する水を減圧除去しながら反応を行わせることを特徴とする。得られる（ポリ）グリセリンリシノール酸モノエステルは抗菌作用を示し、食品、食品包装材、食器類、香粧品、化粧品、皮膚外用剤、皮膚洗浄剤、消毒剤、外用ローション、毛髪用剤、拭き取り除菌剤、医薬品、医薬部外品、口腔用衛生素材から選ばれる抗菌対象物の配合成分として好適である。 （もっと読む）