本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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【課題】（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸等の環式アミノ酸の光学活性な化合物もしくはその薬学的に許容できる塩またはその化合物もしくはその薬学的に許容できる塩の反対の鏡像異性体を調製するための方法および物質の提供。
【解決手段】対応するシアノ化合物、例えば２−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−シアノ−３，４−ジメチルシクロペンチル）酢酸もしくはその反対の鏡像異性体またはその化合物の塩またはその反対の鏡像異性体のシアノ部分を還元してアミノ部分にするステップを包含する。 （もっと読む）

【課題】イオウ含有化合物、その調製方法および薬学的使用を提供する。
【解決手段】式１


（式中、Ｒ１はＨ、Ｒ５、またはＲ５Ｃ（＝Ｏ）を示し、Ｒ２はＳまたは（Ｏ＝）Ｓ（＝Ｏ）を示し、Ｒ３はＨ、ＣＨ３等を示し、Ｒ４はＲ５、ＯＲ５、等を示し、Ｒ５はアルキル基等を示す）のイオウ含有化合物、その調製および誘導性酸化窒素シンターゼ、シクロオキシゲナーゼ−２と関連付けられている疾患を治療する上での使用。 （もっと読む）

本発明は，一般式（Ｉ）：
【化５３】


［式中，
Ｒ₁は，Ｃ₁₀−Ｃ₂₁アルキル，１−６個の二重結合を有するＣ₁₀−Ｃ₂₁アルケニル，および１−６個の三重結合を有するＣ₁₀−Ｃ₂₁アルキニルから選択され；
Ｒ₂およびＲ₃は，同じまたは異なり，水素およびＣ₁−Ｃ₆アルキル基から選択され；およびＸはＯ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ₂，ＳｉまたはＳｅから選択され；
ｎ＝１または３であり；および
Ｐ₁は，水素，Ｃ₁₀−Ｃ₂₁アルキル，１−６個の二重結合を有するＣ₁₀−Ｃ₂₁アルケニル，および１−６個の三重結合を有するＣ₁₀−Ｃ₂₁アルキニルから選択され，これらは任意に置換されていてもよく；またはＰ₁は下記で示され：
【化５４】


［式中Ｐ₂，Ｐ₃およびＰ₄は，水素，アルキル，アルケニル，アルキニルから選択され，これらは任意に置換されていてもよい］
または，Ｐ₁は下記で示されるホスホネートまたはホスフェートエステルであり：
【化５５】


またはＰ₁は，下記で示されるスルホネートまたはスルフェートエステルであり：
【化５６】


これらの式中，Ｐ₅は水素またはＣ₁−Ｃ₆アルキルである］
で表される脂質化合物またはその薬学的に許容可能な塩，複合体または溶媒和物に関する。また，そのような化合物を含む医薬組成物および脂質組成物，および特に心臓血管，代謝性および炎症性疾病の分野に関連する疾病の治療のための医薬品として使用するためのそのような化合物も開示される。
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本発明は、新規のα-(N-スルホンアミド)アセトアミド化合物、その医薬組成物、その製造方法、ならびにアルツハイマー病およびβ-アミロイドペプチドに関連する他の症状の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本開示は一般式（Ｉ）：
【化２１】


（式中、R_lおよびR₂は同一であるかまたは異なり、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アミノ基、およびアルキルアミノ基から選択される）
の化合物、および医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、複合体、またはプロドラッグ；そして、種々の疾患および症状の治療、例えばトリグリセリド濃度上昇（すなわち高トリグリセリド血症）の低下、非HDLコレステロールの低下、グルコースおよびHbA1cの低下、およびインスリン抵抗性の改善のための医薬品としてのその用途に関する。本開示はまた、式（I）の化合物を含有する医薬組成物、並びに式（I）の化合物の調製法にも関する。
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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は、（５，６−ジメチル−９−オキソ−９Ｈ−キサンテン−４−イル）酢酸（ＤＭＸＡＡ）ナトリウム塩の医薬的に安定な結晶形態、そのような安定な結晶形を調製するプロセス、固体形もしくは溶解形および医薬的に許容される担体中のそのような結晶形の少なくとも１つを含む医薬組成物、ならびに任意でその他の活性医薬製剤と併用して、腫瘍を治療するためのそのような医薬組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Fによるラベリングのために適切な又は¹⁸Fによりすでにラベルされている新規化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を含んで成る組成物、そのような化合物又は組成物を含んで成るキット、及び陽電子放射断層撮影法（PET）による診断イメージングのためへのそのような化合物、組成物又はキットの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】α，β−不飽和アルデヒドとニトロメタン等のニトロアルカンとから、対応するマイケル付加体を高い不斉収率で得ることが可能な不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法を提供する。
【解決手段】α，β−不飽和アルデヒドとニトロアルカンとの不斉触媒マイケル反応において、下記一般式（３）で表される不斉触媒又はそのエナンチオマーを用いる。


［式中、Ｒ^４，Ｒ^５は、それぞれ独立に置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基を示し、Ｒ^６は、水素原子、シリル基、又はアルキル基を示し、Ｒ^７は、水酸基の保護基を示し、ｎは０又は１を示す。］ （もっと読む）

【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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本発明は、ジチオール、アミノチオール、又は無機チオールなどのチオール試薬との、ベンラファキシン又はその塩の反応を含む、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）の簡便且つ効率的な製造方法を提供する。本発明は、粗ＯＤＶ塩基をアルコールと混合して、懸濁物を形成する工程、及び酸、続いて塩基を添加して、高純度のＯＤＶ塩基を生成する工程を含む、ＯＤＶ塩基の精製方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 モズクなどの褐藻類を含む藻類をアルコール類等の有機溶媒によって加温加圧下で抽出することができるアポトーシス誘導物質を提供すること。
【解決手段】アポトーシス誘導物質は、モズクなどの褐藻類を含む藻類をアルコール類等の有機溶媒によって加温加圧下で抽出することができる。このアポトーシス誘導物質は、例えば、がん細胞にアポトーシスを誘導することができることから、抗がん剤としての開発が可能である。 （もっと読む）

本発明は、炭酸脱水酵素阻害活性を有する、式（Ｉ）（式中、Ｒ１〜Ｒ３及びｎは請求項に規定される）のスルファメート、これらの化合物を含む薬剤、これらの化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造法に関する。本発明はまた、かかる化合物、薬剤及び組成物の使用、特に治療効果を得るための患者への投与におけるそれらの使用に関する。
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【課題】ローヤルゼリーに含まれる10-ヒドロキシ-2-デセン酸を安定化する方法及びその方法によって得られるローヤルゼリーの粉末を提供する。
【解決手段】ローヤルゼリーに環状デキストリンを配合し、粉末化する。かかる方法によれば、環状デキストリンによってデセン酸が包接されることで、デセン酸の安定性が高まることとなる。このため、得られるローヤルゼリーの粉末は、室温保管で長期に保管することができ、製剤に配合しても10-ヒドロキシ-2-デセン酸が安定であるため、製剤品質を長期にわたり維持できる。 （もっと読む）

本発明は、隣接する少なくとも２つのキラル中心を有する、エナンチオマーおよび／またはジアステレオマーに富むエステルまたはチオエステルの製造方法であって、第二アルコールまたは第二チオール部分を形成する第１キラル中心を、１個の水素置換基を有する第２キラル中心に対してベータ位に含む構造を有する第二アルコールまたはチオールの立体異性体混合物を、エピマー化触媒および立体選択的アシル化触媒の存在下にアシル供与体と反応させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明はパンドラチン誘導体またはこれを含有ケンフェリアパンドラタ抽出物の新規な用途に関する。具体的には、本発明はパンドラチン誘導体、またはこれを含有するケンフェリアパンドラタ抽出物を含有することを特徴とする皺改善用及び／または抗老化用組成物に関する。前記パンドラチン誘導体、またはこれを含有するケンフェリアパンドラタ抽出物は、細胞増殖を誘導し、コラーゲン分解を阻止し、コラーゲン合成を促進することにより、抗老化活性が優れていて、特に皺改善、予防または治療効果が優れているため、化粧料組成物、食品組成物または薬学的組成物の有効な成分として利用することができる。
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全オイル画分中での、ω−３多価不飽和脂肪酸である５０重量パーセント超のエイコサペンタエン酸［「ＥＰＡ」］を生成可能な油性酵母ヤロウィア・リポリティカ（Ｙａｒｒｏｗｉａ ｌｉｐｏｌｙｔｉｃａ）の改変株について記載される。これらの株は、異種Δ９エロンガーゼ、Δ８デサチュラーゼ、Δ５デサチュラーゼ、Δ１７デサチュラーゼ、Δ１２デサチュラーゼおよびＣ_{１６／１８}エロンガーゼを過剰発現し、また場合によりジアシルグリセロールコリンホスホトランスフェラーゼを過剰発現する。好ましい遺伝子ノックアウトについても記載される。生成宿主細胞、前記宿主細胞内でＥＰＡを生成するための方法、および最適化されたヤロウィア・リポリティカ（Ｙａｒｒｏｗｉａ ｌｉｐｏｌｙｔｉｃａ）株に由来するＥＰＡを含有する製品について権利請求される。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤である新規の化合物、並びに糖尿病及びそれと関連する他の症状の治療でのその使用に関する。更に、本発明は、該化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物及び医薬組成物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】融点が高く室温で固形であり、同時に高い水溶性を有し、生体内でファルネソールの有用な作用を呈することができる誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）:
【化１】


（式中、Ｒ^１は窒素置換基を有するカルボン酸残基を意味する。）で表されるファルネソールカルボン酸エステル誘導体。本ファルネソールカルボン酸エステル誘導体は、アミノ基、水酸基及びチオール基等を保護基で保護した保護基結合アミノ酸とファルネソールとをエステル化反応させる、あるいは、N,N-ジアルキルアミノ酸のハロゲン化水素酸塩を用いて活性エステル化試薬の存在下にファルネソールとエステル化反応させることにより製造することができる。 （もっと読む）