【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）

【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
（もっと読む）

式(I)：


［式中、Aは次の環：


から選択される］
の1,4-ナフトキノン誘導体、それらの製造法および抗マラリア剤としての適用。
（もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、脂質異常症、脂肪肝疾患、悪質液、肥満、アテローム性動脈硬化及び動脈硬化等の様々な代謝疾患の治療に有用な物質を開示する。物質は、式（Ｉ）の化合物である。式中、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、Ｒ^１は、水素又は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ^２は、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、又は１〜３個の炭素原子を有するアルコキシである。Ａは、ハロ、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、パーフルオロメチル、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、及びパーフルオロメトキシから選択される１又は２個の基により置換された、又は未置換のフェニル；３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、前記シクロアルキルは未置換であるか、１又は２個の環炭素が独立してメチル又はエチルで単置換されたシクロアルキル；Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１又は２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素で式Ｉの化合物の残りの部分と共有結合している５若しくは６員環の芳香族複素環である。或いは、前記生物活性化合物は、式Ｉの化合物の薬物的に許容される塩であってもよい。
【化１】

（もっと読む）

【課題】効果的なケミカルピーリングを達成し、治療対象の患者の皮膚に対する損傷の危険性を最小化することができるケミカルピーリングのための組成物の提供。
【解決手段】少なくとも１つの角質溶解剤（グリコール酸、酒石酸、サリチル酸などから選択される）とジメチルイソソルビドとを含むケミカルピーリングのための組成物である。さらにジメチルスルホンを含み、少なくとも１つの角質溶解剤とジメチルイソソルビドとを含むケミカルピーリングのための組成物である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
（もっと読む）

本発明は、薬剤の調製のための１種以上の抗菌化合物の使用であって、１種以上の抗菌化合物が、麻酔作用を示すことを特徴とする使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 メシル酸ナファモスタットおよびメシル酸ガベキサートを含有する安定な液状製剤を提供する。
【解決手段】 メシル酸ナファモスタットまたはメシル酸ガベキサートをアミノ酸（ただし、グリシンおよび／またはその塩を除く。）とともに、非水溶剤に溶解してなる液状製剤であり、長期保存に置いても安定な液剤であり、液状製剤であるため、凍結乾燥製剤とする工程が不要であり、また、用時の溶解操作が不要である液状製剤である。 （もっと読む）

【課題】 オルガノポリシロキサンとシリル化ペプチドとの重合物を壁膜とし、ＵＶ−Ａ吸収剤とＵＶ−Ｂ吸収剤を内包する微小カプセルにおいて、紫外線吸収剤の光安定性に優れた紫外線吸収剤内包微小カプセルを提供する。
【解決手段】 ＵＶ−Ａ吸収剤に２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸ヘキシルを、ＵＶ−Ｂ吸収剤にパラメトキシケイヒ酸−２−エチルヘキシルを用い、オルガノポリシロキサンとシリル化ペプチドとの重合物を壁膜とした微小カプセルに内包する。微小カプセルに内包する２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸ヘキシルの含有量は、内包する全紫外線吸収剤量の１〜３６質量％が好ましい。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０酵素、例えばＣＹＰ２Ａ１３およびＣＹＰ２Ｂ６を阻害するこれらの能力により、フレグランス組成物を調節する、即ち改善、増強および／または修正する能力を有する化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物およびその異性体の形態ならびに医薬的に許容されるその塩が記載されている。前記式中、ｎは０、１、２または３、飽和または不飽和であり；最も好ましくは少なくとも１つのＲ₁〜Ｒ₅はハロゲンを意味し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅の少なくとも１つは−Ｓ−Ｒもしくは−ＣＯＯＲから選択されるか、または、Ｒ₁〜Ｒ₅の２以上は連結基（例えば−Ｓ−（ＣＨ₂）_mＳ−（前記式中、ｍは１、２または３
である））を含み、Ｒは１〜５の炭素原子を有するアルキル、３〜６の炭素原子を有するシクロアルキル、ヒドロキシおよび６〜１０の炭素原子を有するアリールから選択され、そのような基は任意に置換され、Ｒ₁が−Ｓ−Ｒから選択される場合、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₅の少なくとも１つは、ハロゲンから選択されるのが最も好ましく、そうでない場合はＲ₁
、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、同一または異なっており、水素、ハロゲン、１〜５の炭素原子を有するアルキル、電子供与性基（例えば、１〜５の炭素原子を有するアルコキシまたはヒドロキシ）、シアノ、ニトロ、トリフルオロアルキルもしくはアミドから選択される電子受容性基；アルキルアミノ、ベンゾイルオキシ、ニトロキシ、フェニルまたはスルホから選択される。記載された化合物は、メラノコルチン受容体に対して活性があり、広い範囲の炎症性、関節炎性または中枢神経再生の状態を治療するのにおいて、適用性がある。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、タンパク質フォールディング障害を治療するための化合物および方法に関する。特定の実施形態において、本発明は、アルツハイマー病、タウオパシー、脳アミロイド血管症、びまん性レビー小体病、認知症、ハンチントン病、プリオン性海綿状脳症等の神経変性疾患を治療するための化合物および方法に関する。本発明はさらに、タウタンパク質、Ａβプロテイン、またはα−シヌクレインタンパク質の凝集を阻害する化合物、方法および医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】IL-6などの産生抑制作用が強く、抗炎症剤等として有用な薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）の化合物を含有するインターロイキン産生抑制剤。


（式１中、Rはアルコキシ基等を表し、Xは炭素数１〜６の２価脂肪族炭化水素基等を、Yはアミド基等を、Zは炭素数1〜２０の２価脂肪族炭化水素基を、Qはフェニル基等を表す。） （もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は（ｉ）コンフリーまたはコンフリー由来の化合物あるいはその類似体もしくは誘導体と、（ｉｉ）浸透促進剤とを含み、任意にタンニン酸またはその類似体あるいは誘導体を含む局所製剤を提供する。本発明はまた（ｉ）コンフリーまたはコンフリー由来の化合物あるいはその類似体もしくは誘導体と、（ｉｉ）タンニン酸またはその類似体あるいは誘導体とを含み、任意に浸透促進剤を含む局所製剤を提供する。また、キットと、本明細書に記述した有効成分の組み合わせを使用した炎症および／または変性状態の予防的または治療的処置の方法とを提供する。 （もっと読む）

【課題】OATPを選択的に阻害する化合物、及びOATPを選択的に阻害する阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式１で示される化合物、及びその塩：


（式中、Xはカルボキシル基、又はスルホン酸基で置換されたフェニル基又はビフェニル基を示し；Yはカルボニル（-CO-）、スルフィニル(-SO-)、又はスルホニル（-SO₂-）を示し；かつZは−ＮＨ（Ｒ₁）で示される官能基で、Ｒ₁はアルキル、シクロアルキルアリール基を示す。） （もっと読む）

アリール基のうちの１つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、特に２型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 （もっと読む）

【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

【課題】 本発明者は、アラキドン酸代謝異常による様々な症状を軽減し、もしくは予防することができる、新規なアラキドン酸代謝抑制剤を提供すること、特により簡便に入手できるとともに、大量生産が容易に実現可能なアラキドン酸代謝抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明によれば、ノナン酸、２−デセン酸、４−デセン酸、９−デセン酸およびチグリン酸エステル類から選ばれる少なくとも１つを有効成分として含有するアラキドン酸代謝抑制剤によって前記課題は解決される。また、本発明はさらに、該アラキドン酸代謝抑制剤を有効成分とする、血流改善剤、抗血栓剤、抗炎症剤または抗アレルギー剤を提供する。 （もっと読む）