【課題】OATPを選択的に阻害する化合物、及びOATPを選択的に阻害する阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式１で示される化合物、及びその塩：


（式中、Xはカルボキシル基、又はスルホン酸基で置換されたフェニル基又はビフェニル基を示し；Yはカルボニル（-CO-）、スルフィニル(-SO-)、又はスルホニル（-SO₂-）を示し；かつZは−ＮＨ（Ｒ₁）で示される官能基で、Ｒ₁はアルキル、シクロアルキルアリール基を示す。） （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

【課題】1型糖尿病やシェーグレン症候群などの分泌腺へのリンパ球浸潤を伴う分泌障害性疾患の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】分泌腺へのリンパ球浸潤を伴う分泌障害性疾患の予防及び／又は治療のための医薬であって、例えば4-[(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル）カルバモイル］安息香酸などのレチノイドを有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】本薬剤学的に許容し得る担体と治療上許容し得る量の化合物とを含有する有効な末端分化誘発剤及びその使用法の提供。
【解決手段】構造（Ｉ）を有する化合物。腫瘍性細胞の末端分化を選択的に誘発し、それによりそれらの細胞の増殖を阻害する方法。さらに腫瘍性細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者の治療方法。
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【課題】置換フラーレン、それらを含む組成物、及び酸化防止剤としてのそれらの利用方法の提供。
【解決手段】置換フラーレンはフラーレンコア（Ｃｎ）（ｎは６０以上の偶数）と以下の（ｉ）及び（ｉｉ）とを含む：（ｉ）フラーレンコアに結合したｔ個の−Ｘ^３基、ここで：（ｉ−ａ）ｔは１から１２の整数で；（ｉ−ｂ）各−Ｘ^３は独立に、


（ここで、各Ｒ^１０は独立に、＞Ｏ、＞Ｃ（Ｒ^２）（Ｒ^３）、＞ＣＨＮ^＋（Ｒ^２）（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、Ｒ^２、Ｒ^３は独立に、−Ｈ又は−（ＣＨ_２）_ｄ−ＣＨ_３であり、Ｒ^４は独立にＲ^２、Ｒ^３と同じか、−（ＣＨ_２）_ｆ−ＳＯ_３⁻、−（ＣＨ_２）_ｆ−ＰＯ_４⁻、又は−（ＣＨ_２）_ｆ−ＣＯＯ⁻である）から選択される；（ｉｉ）フラーレンコアに結合したｕ個のＯ基、ここでｕは０から１２の整数である。 （もっと読む）

本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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式(I)：
【化１】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、およびそれらの医薬品、特にp38キナーゼ阻害剤としての使用。
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式(I)：
【化８０】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、および医薬品として、特にp38キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用。
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本発明は、ｍＲＮＡと標的タンパク質、例えばＨｕＲアッセイの相互作用を調節する薬剤を同定するためのアッセイ法、および、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は上記で定義の通りである。)の有機化合物、および、例えばＡＲＥ含有ｍＲＮＡおよび標的タンパク質の複合体形成の阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体αに対して強力な転写活性化作用を有し、強力な血中脂質（コレステロール及び中性脂質）低下作用を示す置換フェニルプロピオン酸誘導体から新規な光学活性体を提供する。
式（１）


で表される光学活性な置換フェニルプロピオン酸誘導体及びその薬剤上許容される塩並びにその水和物及びそれらの製造法を提供する。
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本発明の目的は、式 (A) の新規なモノ-アシル化o-フェニレンジアミン誘導体およびそれらの薬学上許容される塩、ならびにこれらの化合物を製造する方法、このような化合物を含有する医薬組成物および癌のような疾患を治療するための薬剤の製造におけるそれらの使用である:
式中、Arはチオフェン-2,5-ジイル、ピリジン-2,5-ジイル、ピリジン-5,2-ジイル、ピリジン-2,6-ジイル、ピリジン-2,4-ジイルまたは1,4-フェニレンであり、R¹およびR²は互いに独立して水素、C_1-12アルキル、C_2-12アルケニル、C_2-12アルキニル、C_3-12シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基はヒドロキシ、ハロゲン、C_3-12シクロアルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アシロキシ、アルコキシカルボニル、アシル、C_1-6アルキル-NH-C(O)-、C_1-6アルキル-C(O) NH-、または-NR³R⁴により1回〜多数回置換されていてもよいか、あるいはR¹は水素であり、そしてR²はヒドロキシル、アルコキシ、C_2-12アルケニルオキシまたはフェノキシであり、前記フェノキシ基はメチル、メトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、エテニルまたは-C(O)-O-CH₃により置換されていてもよく、ただしR²がヒドロキシである場合、Arはチオフェン-2,5-ジイルではなく、そしてR³およびR⁴は互いに独立して水素またはC_1-6アルキルであるか、あるいはR³およびR⁴はそれらが結合する窒素原子と一緒になって環を形成し、前記環はオキソで一置換されており、そして前記環はそれ以上の異種原子を含有することができる。
【化１】

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本発明は一般に、Ｃ型肝炎ウイルス（HCV）感染に対して有効な化合物および化学物質に関する。さらに本発明は、該化合物および／または化学物質を含む組成物、HCV感染を予防するための方法、ならびにHCV感染の予防および／または治療に有用な組成物の調製のためのその化合物および／または化学物質の使用に関する。本発明の有用な化合物および化学物質は、セレン、セレン塩、ビタミンD₃とレチノイド、例えばオールトランスレチノイン酸とその塩、オールトランスレチノイン酸のC₁-C₁₀アルキルアミドとその塩、オールトランスレチノイン酸のC₁-C₁₀アルキルエステルとその塩、9-シスレチノイン酸とその塩、9-シスレチノイン酸のC₁-C₁₀アルキルアミドとその塩、9-シスレチノイン酸のC₁-C₁₀アルキルエステルとその塩、(E)-4-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル-1-プロペニル]安息香酸（TTNPB）、（4-[5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル）カルボキサミド]安息香酸（AM-580）、N-(4-ヒドロキシフェニル)レチナミド（4-HPR）、および6-[3-(1-アダマンチル)-4-ヒドロキシフェニル]-2-ナフタレンカルボン酸（AHPN）である。 （もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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本発明は、新規なアスコルビン酸コリン含有製剤；その調製方法、およびヒト用もしくは動物用食品またはヒト用もしくは動物用食品補助剤または医薬品におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ｐ５３のDNA結合能を活性化させる物質を提供することにより、抗癌剤として有用な化合物の提供を目的とする。
【解決手段】式
【化１】


[式中、Ｒ¹、Ｒ²はそれぞれ同一あるいは相異なって水素原子、炭素原子数１〜６個のアルキル基などを示し、nは１〜５の整数を示し、ｍは１又は２を示し、Ａは置換アルキレン基、置換シクロアルキレン基、ナフタレンジイル基、置換キサンテンジイル基、置換トリアゾリレン基などで示される基を示す]で表される化合物又はその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、薬剤組成物にするのに有用であり、またＡβペプチドの生成を低減するための治療方法において有用である。
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【解決手段】 本発明の側面は、血管新生の調整に有用な化合物および方法と、ポリカチオン化合物を投与することにより、血管新生に関連する疾患を治療する、または防ぐ方法に関する。本発明は、動物および人間を含む哺乳類の、血管新生介在疾患を抑制する組成物とその使用法に関する。さらに、本発明は、異なる血管新生介在疾患治療におけるポリカチオンとその他の抗血管新生剤の併用に関する。さらに、このようなポリカチオン化合物は、腫瘍増殖と転移を防ぎ治療するラジオ治療剤と同様に様々な抗炎症剤および細胞毒性剤と併用可能である。 （もっと読む）

本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤であるフェニルカルボキサミド化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）