本発明は、ＨＩＶ感染を治療するために、もしくはＨＩＶ感染を予防するために、またはＡＩＤＳもしくはＡＲＣを処置するために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式（Ｉ）のもの（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ^１およびＸ^２は本明細書に定義されているとおりである）である。同じく、本発明で開示されているのは、本明細書で定義されている化合物およびその化合物を含有する医薬組成物でのＨＩＶ感染の処置方法である。
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本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、(-)又は(+)の立体配置を有する一般式（I）で表される化合物、又はそれらの医薬上許容される塩を提供する。
【化１】


（式中、R₁はH又はハロゲン原子であり、R₂はCF₃、CN又はハロゲン原子であり、R₃はC_1-6の直鎖状又は分枝鎖状アルキル基、又はC_3-6の環状アルキル基である。）
本発明は、前記化合物の製造方法及び前記化合物を含む組成物にも関する。本発明の化合物はβ₂-受容体興奮作用を持ち、喘息又は気管支炎の治療に用いられる。
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本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。
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本発明は、置換アシルアニリド化合物、および対象の、特に、筋消耗疾患および／または障害または骨関連疾患および／または障害を含めたいろいろな疾患または状態を処置する場合のそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】



［式中、Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（式中、Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ）；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル；Ｒ⁸：−Ｘ²Ｒ¹⁰［式中、Ｒ¹⁰：−ＣＯＲ¹¹（式中、Ｒ¹¹：ＯＨ、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ¹²（式中、Ｒ¹²：置換可アルキル、置換可アミノ等）、テトラゾール−５−イル等；Ｘ²：単結合、置換可アルキレン等］；Ｘ¹：−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−等；Ｙ¹：置換可フェニル、置換可５乃至６員芳香族ヘテロシクリル；Ｙ²：置換可アリール、置換ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

Ｐｌｋを阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる疾患の治療方法が開示されている。 （もっと読む）

グルカゴン受容体アゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

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【課題】腫瘍性細胞の末端分化を選択的に誘発する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物である。（式中、Ｒ₁ およびＲ₂ は、シクロアルキルアミノ、ピリジンアミノ、ピペリジノ、9-プリン-6- アミン、もしくはチアゾールアミノ基であって、Ｒ₃ およびＲ₄ は、水素原子、ヒドロキシル基、置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アルキロキシ、アリーロキシ、アリールアルキロキシまたはピリジン基であり、かつｎは 4ないし 8の整数である。）
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本発明は、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₉、およびR₁₀の定義を有する一般式（I）を有する化合物、ならびに／またはそれらの塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、AがO、NH、Sであり；Xが結合または基-CR₅R₆であり、Yがカルボキシ基-C(O)OHまたは置換もしくは非置換のテトラゾール基である、アルツハイマー病の治療のための該化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性の調節のためのそれらの使用に関する。

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グループ１代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のアンタゴニストによって、脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）などのニューロトロフィン発現に対するＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターの作用が増強される。本明細書に記載の所見から、ＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターとｍＧｌｕＲアンタゴニストとの両方を用いる薬剤治療の組み合わせアプローチにより、脳のニュートロフィズムが増強されると考えられる。一態様では、本発明は、神経変性性病状に罹患した哺乳動物の脳における神経栄養因子のレベルを上昇させる方法を提供する。
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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンアゴニスト、前記アゴニストを含む医薬組成物、並びに骨欠損の予防又は骨質量の修復若しくは増加、及び骨治療の向上に対するアゴニストの使用，並びに哺乳動物（ヒトを含む）における前記疾患の治療に対する前記アゴニストの使用。
【解決手段】本発明は、プロスタグランジンアゴニスト、前記プロスタグランジンアゴニストの使用方法、前記プロスタグランジンアゴニストを含む医薬組成物、並びに前記プロスタグランジンアゴニストを含むキットに関する。前記プロスタグランジンアゴニストは、骨障害（例えば、骨粗しょう症）の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、生理的条件下でニトロキシル（ＨＮＯ）を供与体し、心不全および虚血／再灌流傷害を含む、ニトロキシル療法に応答する疾患または異常の開始および／または進行を治療ならびに／あるいは予防するのに有用な、Ｎ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体に関する。新規なＮ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体は、生理的条件下でＮＨＯを制御された速度で放出し、ＨＮＯ放出の速度はＮ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体上の官能基の種類および位置を変化させることによって調節される。 （もっと読む）

本発明では式Ｉの新規な化合物又はその薬理学的に許容できる塩類（グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する）、並びにかかる化合物の調製方法を開示する。他の実施形態として、本発明では式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びにそれらを使用した糖尿病及び他のグルカゴンが関連する代謝異常などを治療する方法を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物もしくはその異性体、代謝産物、またはそれらの薬学的に許容され得る塩もしくはエステルが開示される。本発明の化合物は、組織選択的なアンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）としての有用性を有しており、ホルモン療法において、例えば、性腺機能低下症、筋肉疲労、骨粗鬆症、良性の前立腺肥大、代謝症候群に関連した肥満、男性および女性の性的機能不全および性欲減退、ならびに高齢の男性または女性におけるアンドロゲン減少の治療または予防などにおいて有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＥＲβ選択的リガンドの水性配合物に関する。いくつかの実施形態において、配合物は、ＥＲβ選択的リガンド、可溶化剤／錯生成剤成分、およびｐＨ調節成分を含む。本発明は、さらに、配合物の調製法およびその使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】ＡＤＩＦ（女性におけるアンドロゲン減少）に関連する病気の治療のための化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）の使用方法と製造方法を提供する。このＳＡＲＭ化合物のなかには、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有するものや、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての抗アンドロゲン活性を有するものがあることを確認した。 （もっと読む）