アリール、ヘテロ芳香族および二環式アリールニトロン化合物ならびにかかる誘導体を含む医薬組成物が開示されている。開示された組成物は、哺乳動物における疼痛、神経変性、自己免疫および炎症性の疾患または状態の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び／又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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本発明は、ＰＤＥIV阻害薬及び新規な抗コリン作用薬の塩を基礎とした新規な医薬組成物、その製造方法ならびに呼吸器疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

医薬的、または獣医学的な組成物であって、デヒドロエピアンドロステロン及び／又は硫酸デヒドロエピアンドロステロン又はその塩から選択される第1活性剤、及びβ₂アゴニスト気管支拡張剤を含む第2活性剤を含む、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又は他の呼吸器疾患の治療のための組成物に関連する。当該組成物は、様々な剤形及びキットの形態において提供される。本特許の製品は、喘息、慢性閉塞性肺疾患の、又は他の呼吸器疾患の予防及び治療のために適用される。
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新規なメルドニウム塩、これらのメルドニウム塩を調製する方法、およびこれらのメルドニウム塩を主成分とする薬学的製剤について記載した。これらの塩の一般式はＸ−（ＣＨ₃）₃Ｎ⁺ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯＯＨで、その式のＸ−は、薬学的に受容可能な酸の中から選んだ酸のアニオンである。実際には、吸湿性がない、および／または熱的安定性が高い、および／または作用が持続する、フマル酸、リン酸、シュウ酸、マレイン酸およびパモ酸のメルドニウム水素塩、ならびにオロチン酸メルドニウムおよびガラクタル酸メルドニウムが特に適している。経口投与、非経口投与、直腸投与および経皮投与をするための、吸湿性がない、および／または熱的安定性が高い、および／または作用が持続する、３−（２，２，２−トリメチルヒドラジニウム）プロピオネートの塩を含む、新規な薬学的製剤も同じく記載している。 （もっと読む）

一群の新規腫瘍壊死因子（ＴＮＦα）阻害剤及び免疫調節剤の合成及び使用を提供する。これらの化合物は、薬理学的用途で用いられるとともに、ＴＮＦα及び他の関連するサイトカインに関係のあるアッセイにおいて使用できる。医薬として、上記化合物は、ＴＮＦα及び／又は１種以上の他の関連するサイトカインが、求められていないにも関わらず存在している状態、又は活動する状態と関係がある炎症性、伝染性、自己免疫性又は他の増殖性の疾患及び症状を治療するために、単独で、あるいは他の薬剤と組み合わせて使用されるものである。 （もっと読む）

乳産生動物の乳腺又は被験者の耳のような自然の外面開口部を有する液体含有器官における炎症状態の治療及び／又は予防方法を提供する。本発明は、本発明の方法に従って当該器官に注入するのに適した分散性医薬の組成物及びそのような組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

多量体タンパク質の結合部位に結合し、それによってユニットの平衡状態に影響を与えて多量体タンパク質に影響を与えるように適合された作用物質を有する組成物であって、該多量体タンパク質は複数の前記ユニットを有する集合体を有し、該ユニットの各々が第１の相補的表面および第２の相補的表面を有し、かつ１つのユニットの第１の相補的表面は別のユニットの第２の相補的表面に結合しており、ただし、その集合体は、多量体タンパク質中で（１）ユニットの各々の構造が４次構造の異なるアイソフォームの構造を決定し、（２）それらユニットが平衡状態にあり、および（３）４次構造の異なるアイソフォームの構造が多量体タンパク質の機能に影響を与えるという条件で、４次構造の異なるアイソフォームの少なくとも１種である組成物。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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本発明は、腫瘍及び腫瘍等のその他の増殖性疾患の治療用のキット、方法及び組成物を提供する。ここで前記組成物は、薬学的許容可能な担体又は賦形剤中に、例えばＮＤＧＡ化合物等を含む、少なくとも１つのカテコールブタンの実質的に純粋な調製物を含む。ＮＤＧＡ又はその誘導体等の前記カテコールブタンは、治療を必要とする単数又は複数の対象体に対して、その疾患組織への直接注射や疾患組織への局所投与以外の経路で投与される。
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本件では、抗ウイルス剤として有用な、構造式Ｉの置換アリールチオウレア化合物と、そのような化合物の薬学的許容塩とを提示する。本件に開示の特定の置換アリールチオウレア類は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の、効果的および／または選択的阻害薬である。本件では、１つ以上の置換アリールチオウレア化合物と、１つ以上の薬学的に許容可能なキャリヤ、賦形剤（excipients）、または希釈剤（diluents）とを含む薬剤組成物を提示する。このような薬剤組成物は、唯一の活性試剤として置換アリールチオウレアを含むもの、あるいは置換アリールチオウレア誘導体と１つ以上の他の薬学的活性試剤とを組み合わせて含むものである。本件では更に、ほ乳類におけるＣ型肝炎ウイルス感染の治療法を提示する。



構造式Ｉ
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血管内皮スフィンゴシン−１−リン酸受容体のアゴニストを記載する。ＦＴＹ７２０などの化合物を、スフィンゴシンキナーゼ−２によってスフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストとして作用するリン酸化形態にリン酸化することができる。血管内皮スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストを、血管透過障害および望ましくない血管内皮細胞アポトーシスならびに新生血管の成長における哺乳動物の治療方法で使用する。スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストを、血管透過障害および望ましくない血管内皮細胞アポトーシスならびに新生血管の成長の治療薬の製造のために使用することができる。

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本発明は、避妊効果を達成するために精子運動性を阻害するための、形質膜カルシウムＡＴＰアーゼ（ＰＭＣＡ）インヒビターの使用に関する。本発明はさらに、１以上のＰＭＣＡインヒビターを含む避妊剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、うつ病およびその他の情動障害を治療するために、アゴメラチン、およびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRIs)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を併用して使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はNMDA 受容体アンタゴニストとシタロプラム又はエスシタロプラムであるSSRIの併用によって、難治性（treatment-resistant）うつ病及びその他の気分障害を含むうつ病の治療方法を提供る。これらの組み合わせが、単剤療法としてのどちらかの化合物の相乗及び増強された作用を有し、低い薬用量で増強された治療効果をみたらすことは予想されなかったことである。
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本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、2-アミノベンゾイル-アルキルアミン、-アルキルアミドおよび-アルキルチオアミド、および様々な生理学的症状の処置および予防へのそれらの適用に関する。 （もっと読む）

一般式Ｉの化合物は、組織因子第ＶＩＩａ因子、第Ｘａ因子、トロンビン及びカリクレインのようなセリンプロテアーゼ酵素を阻害するのに有用で、改良された透過性特性を有している。これらの化合物は凝血疾患を予防し、及び／又は治療する方法において使用することができる。
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本発明は鎮静性抗ヒスタミン剤と刺激薬を含む薬剤組成物およびその使用方法を提供する。刺激薬は抗ヒスタミン剤によって引き起こされる鎮静作用を低減し、それによって強力であり、しかも鎮静性抗ヒスタミン剤を効果的に使用できるようにする。 （もっと読む）