本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中
・Ｒ^１は、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）Ｈから選択される基であり、そして
・Ｒ^２は、水素原子であるか；または
・Ｒ^１はＲ^２と一体となって、基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、窒素原子は、Ｒ^１を有するフェニル環中の炭素原子に結合しており、そして炭素原子は、Ｒ^２を有しているフェニル環中の炭素原子に結合している。）を形成し、
・Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群から独立して選択され、
・ＸおよびＹは、直接結合および酸素原子からなる群から独立して選択され、
・ｎ、ｍおよびｑは、それぞれ独立して、０、１、２および３から選択される値であり、
・ｐは、１、２および３から選択される値であり、
・Ｒ^４およびＲ^５は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮＨ_２、−ＳＲ^７、−ＳＯＲ^７、−ＳＯ_２Ｒ^７、−ＳＯ_２ＮＨＲ^８および以下の基
【化２】


（式中、Ｒ^７は、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_３−８シクロアルキルから選択され、そしてＲ^８は、水素原子およびＣ_１−４アルキル基から選択される。）
から独立して選択され、
・Ｒ^６は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、結果として向上した安定性を示すフェニルアルキルアミノカルバメート化合物の組成物に関し、この組成物はフェニルアルキルアミノカルバメート化合物を有効な量の１種以上の賦形剤と混ざり合っている状態で含有して成りかつ少なくとも１種の賦形剤は二塩基性燐酸カルシウム二水化物である。 （もっと読む）

本発明は、結果として向上した安定性を示すフェニルアルキルカルバメート化合物の組成物に関し、この組成物はフェニルアルキルカルバメート化合物を有効な量の１種以上の賦形剤と混ざり合っている状態で含有して成りかつ少なくとも１種の賦形剤は二塩基性燐酸カルシウム二水化物である。 （もっと読む）

【課題】Ｇ蛋白質共役型レセプターの活性化を抑制する物質およびそのスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】Ｇ蛋白質共役型レセプター抑制剤は、トランス型脂肪酸から選ばれた化合物を有効成分として含有している。また、Ｇ蛋白質共役型レセプター抑制剤を有効成分として含有する医薬を提供することもできる。活性化状態にあるＧ蛋白質共役型レセプター保有細胞に、トランス型脂肪酸などの被検化合物を添加することにより、生体に悪影響を及ぼす物質や、悪影響を是正する物質を検出するためのスクリーニングを行うことができる。 （もっと読む）

式Iを有する化合物:(式中、A¹、A²、L、V、W、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化１】
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【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対して有用である新規の化合物の提供。
【解決手段】細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対して有用な、超遅発型抗原−４（ＶＬＡ−４）に対するリガンドの結合を阻害する新規な半ペプチド化合物。および、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病理の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、様々なリンカーにより置換インドール部分へ連結している置換アリール化合物、並びにこれら薬剤のキヌレニン／キヌラミン様代謝産物、それらの製法とこれらの化合物を含有する医薬組成物へ向けられる。さらに本発明は、神経変性障害や他の障害の治療のためにＧＳＫ３βキナーゼを阻害すること、及び／又はＮ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）チャネル活性を調節するための該化合物の医薬的な使用へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、ハンチントン病および他のポリグルタミン伸長関連疾患を治療するための塩素グアナベンズ誘導体に関する。より具体的には、本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ＝ＨまたはＣｌであり、フェニル基は、少なくとも２置換である）の分子またはその薬剤的に許容されるその塩の、ポリグルタミン伸長関連疾患の治療用の医薬の製造のための使用に関する。
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式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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【課題】ストレスによる血糖上昇抑制剤の提供。
【解決手段】ブラシニン又はその類縁体及びフロレチン又はその配糖体を含有するストレスによる血糖上昇抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンドとを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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めまいおよび他の平衡疾患の治療に用いる薬剤の製造のためのアセチル−Ｌ−ロイシンおよびその薬学上許容される塩の使用。有利には、その純粋異性体を使用する（１００％アセチル−Ｌ−ロイシンを含有する混合物）。 （もっと読む）

【課題】 優れた低酸素応答促進活性を有する疾患治療／予防剤または食品を提供すること。
【解決手段】 ロイシン、イソロイシン、バリンまたはそれらの混合物から選択されるアミノ酸を含有することを特徴とする低酸素応答促進剤、虚血性疾患治療剤／予防剤、高地生活低酸素起因障害治療剤、高地トレーニング補助剤、mTORを活性化剤、HIF-1α活性化剤又はVascular Endothelial Growth Factor(VEGF)遺伝子及び／又はadrenomodullin（ADM）遺伝子発現誘導剤。 （もっと読む）

本発明の開示は、中枢及び末梢神経系の疾病及び疾患を治療するための組成物及び方法を記述する。本開示は、４−アシルアミノピリジン誘導体と、１つ以上の他の神経新生促進薬との併用に基づく組成物及び方法を含む。４−アシルアミノピリジン誘導体の１つはＭＫＣ−２３１である。
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【課題】新規医薬組成物の提供。
【解決手段】特定の疾病の治療のための医薬の製造のための（Ｓ）−（−）−α−エチル−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドの使用、及び（Ｓ）−（−）−α−エチル−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドを含む、新規な医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 神経細胞の虚血・再灌流性による遅発性神経細胞死を防御または救済するために効果的な薬剤または方法を提供すること。
【解決手段】 Ｃｌ⁻チャネルブロッカーまたはタンパク質チロシンキナーゼ（ＰＴＫ）阻害剤を含む薬剤を用いる。 （もっと読む）

式（１）で表されるアセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計し、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物よりも〜１５０倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ治療可能な状態の治療に使用され、どんな種類の薬物治療のためにも経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

【化００１】


式の２−フェノキシピリミジノン類縁体（式中の可変基は本明細書に記載の通りである）を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのにこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
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