本発明は、式（Ｉ）のグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体の新規調製方法、およびこれらの新規方法によって調製されたこのような化合物に関する。別の態様において本発明は、このような新規方法によって調製されたグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体、または製薬的に許容しうるこれらの塩を提供する。本発明の化合物、または本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩は、不斉炭素原子を含有してもよく、本発明の化合物、および本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩のいくつかは、１より多くの不斉中心を含有してもよく、不斉中心を含有しなくてもよく、このようにして、光学異性体、ジアステレオマー、およびラセミ混合物を生じうる。

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【課題】発作、頭部外傷、脊髄損傷、癲癇、不安などの神経病または神経障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、またはパーキンソン病などの神経変性病の治療的処置に有用な、または、筋肉弛緩薬、鎮痛薬、または一般的な麻酔薬への補助剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】以下の構造を有する化合物及びその誘導体。


該化合物は、例えば、１，１−ジ（ｍ−フルオロフェニル）−２−メチルプロピルアミン、又はその薬学的に許容しうる塩である。 （もっと読む）

【課題】癌などの病原性細胞に対して選択的にアポトーシスを誘導しうる新規なアポトーシス誘導剤およびこれを含む医薬を提供する。
【解決手段】下記式（１）で示される化合物、あるいは下記式（２）で示される化合物を有効成分として含有するアポトーシス誘導剤：


（式（１）中、Ｒは炭素原子数１〜６のアルキル基を表し、ｎは１〜３の整数を表す。また、式（２）中、ＹはＯＲ¹又はＳＲ¹を表し、Ｒ¹は水素原子又は炭素原子数１〜６のア
ルキル基を、ｍは１〜３の整数を表す。）。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症などの様々な代謝障害の処置に有用な薬剤、すなわち式（Ｉ）の化合物を開示する。式中、ｎは１または２であり；ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｑは０または１であり；ｔは０または１であり；Ｒ^１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ^２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり、Ｒ^３とＲ^４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ^３およびＲ^４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり、Ｒ^５は水素、または１から６個の炭素原子を有するアルキルである。

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構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

本開示は、神経新生を刺激するまたは増加させることによって、中枢および末梢神経系の疾患および状態を治療する方法を記述する。本開示は、新しい神経細胞の形成を刺激するまたは活性化させるための、アンジオテンシン活性の調節に基づく組成物および方法を含む。
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ＣｏＱ１０は、線維芽細胞及びケラチン生成細胞の促進効果を有し、ＡＴＰ産生を増大させ、疼痛を軽減する。製剤は、急性創傷治癒、疲労並びに急性及び慢性疼痛の治療の促進に有用である。
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糖尿病、インスリン抵抗性、代謝疾患／メタボリック症候群、異脂肪血症、肥満、過体重、神経変性疾患、例えばパーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病の予防、進行遅延または処置または運動持久能力の改善のための、ＥＲＲγアゴニストまたは薬学的に許容されるその塩の使用。 （もっと読む）

本発明は、疼痛管理の分野、詳細には、明らかな鎮静作用を誘発しない炎症性疼痛管理に関する。本発明は、ある量のニューロキニン(NK)拮抗剤を神経細胞興奮抑制剤と組み合わせて投与することを含む、炎症性疼痛のための組成物および治療を特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ヒト用の医薬又は栄養組成物の改良。
【解決手段】この発明は、乳児、あるいは、障害のあるあるいは高齢者の完全栄養のための製品に関する。この製品は、葉酸、ビタミンＢ６、及びビタミンＢ１２あるいはこれらの機能的等価物の増量されたレベルによって特徴付けられる。これらの製品は、乳児、特に、若年齢の乳児の幸福感を改善し、セロトニン及びメラトニン代謝障害に関連する疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は呼吸障害、睡眠関連呼吸障害、中枢性および閉塞性睡眠時無呼吸、上気道抵抗症候群、チェーン・ストークス呼吸、いびき、中枢性呼吸駆動障害、小児の突然死、術後の低酸素および無呼吸、筋肉に関連する呼吸障害、長期換気後の呼吸障害、高山に適応する間の呼吸障害、低酸素および高炭酸ガスを伴なう急性および慢性の肺疾患、神経変性疾患、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、がん疾患、乳がん、肺がん、結腸がんおよび前立腺がんを治療または予防する薬剤を製造するためのKv1.5阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 キサンチンオキシダーゼ、マトリックスメタロプロテアーゼ、および／または、ヒアルロニダーゼについての新規酵素阻害剤を提供することが、本発明の課題である。さらに、これら新規酵素阻害剤を含有する医薬および皮膚外用剤を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】リグニンのフェノール類であるリグノフェノール誘導体について、種々の酵素阻害活性を検討したところ、リグノフェノール誘導体がキサンチンオキシダーゼ、マトリックスメタロプロテアーゼ、および、ヒアルロニダーゼに対する阻害活性を示すことを見出すことによって、上記課題を解決した。 （もっと読む）

本発明は、ａ）第一の活性剤として少なくとも１種のＫ_ATPチャンネルモジュレータ、及びｂ）第二の活性剤として少なくとも１種のＣＢ_Xモジュレータのそれぞれ薬理学的有効量を含む医薬組成物に関する。本発明は、更に、そのような組成物の使用及び、このような組成物を治療が必要な患者に投与することにより、哺乳動物及びヒトにおいて肥満症、糖尿病、メタボリック・シンドローム、Ｘ症候群、インスリノーマ、家族性高インスリン性低血糖症、男性型脱毛症、排尿筋過敏症、喘息、神経保護、てんかん、無痛覚症、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠動脈攣縮、末梢血管疾患、脳血管攣縮、食欲調節、神経変性、神経障害性痛及び慢性痛を含む痛み、インポテンスを含む種々の疾患を治療、予防、進行を遅延、発現を遅延及び／又は抑制する方法に関する。本発明は、また、このような組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】γ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）を経鼻粘膜吸収や経肺吸収することにより、従来とは全く異なる方法でＧＡＢＡを体内に摂取することができるようにし、ＧＡＢＡの血中濃度を、経口摂取する場合に比較して、著しく高くすることのできるようにすること。
【解決手段】空間に噴霧するために用いられる噴霧剤であって、溶媒に溶質としてＧＡＢＡを溶解させた溶液。前記溶液に、さらに食品添加物の乳化剤である界面活性剤、また低級アルコールをさらに含有させた噴霧剤。 （もっと読む）

本発明では、式Ｉで表される新規な化合物、又はその薬理学的に許容できる塩（グルカゴン受容体に対するアンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する）、並びにかかる化合物の調製方法を開示する。本発明では、他の実施形態として、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びにそれらを使用して糖尿病及び他のグルカゴンが関連する代謝異常による障害などの治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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構造式（Ｉ）


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Ｘが、ｓｃｙｌｌｏ−イノシトール基であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体；或いはその薬学的に許容される塩を説明する。又、異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び／又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。
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本発明は、ヒトが食物、経口栄養補助食品、または薬剤として摂取するための、ピルビン酸アルキルエステルを含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Ｉの化合物)を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 （もっと読む）