本発明は、薬剤中の生物学的利用率を向上させるため、薬剤中のアミジン基を［化２］のＮ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジン（Ｉ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンエーテル（ＩＩ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンジエーテル（ＩＩＩ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンエステル（ＩＶ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンジエステル（Ｖ）または４−ヒドロキシ−１，２，４−オキサジアゾリン（ＶＩ）とした薬剤の製造に関する。［化２］のＲは、水素原子、アルキル基および／またはアリル基を表す。
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本発明は、置換アシルアニリド化合物、および対象の、特に、筋消耗疾患および／または障害または骨関連疾患および／または障害を含めたいろいろな疾患または状態を処置する場合のそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

ＣＯ配位子、並びに付加的なハロゲン、単座及び／又は二座配位子を有するＭｎ錯体を用いた、ヒト及びその他の哺乳動物に対する一酸化炭素の治療的供給のための化合物、薬剤組成物、並びに方法であって、かかる付加的配位子は、互いに関係したトランス位置を占めることがないように構成されている。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


式中、
Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_１〜１０アルキル）、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ_１とＲ_２とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和Ｃ_１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ_３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ_１とＲ_２とは、Ｒ_１とＲ_２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ_３は、Ｒ_１およびＲ_２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ_１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ_１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ_４は水素であり、Ｒ_５とＲ_６とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも３原子の長さの場合に１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ_１＝Ｒ_２＝水素なら、Ｒ_３の任意置換のＣ_１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ_２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ_３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用について、開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ酵素の新規な阻害剤および本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。神経精神障害および神経変性疾患などの神経疾患、ならびに疼痛、運動失調症、および痙攣を治療および予防する方法も提供する。本発明の化合物は、以下の一般構造を有する：
【化２７８】


式中、Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＣＲ^１、およびＮから選択されるメンバーであり、ＸおよびＹは、ＣＲ^２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、およびＮＲ^３から独立して選択されるメンバーである。
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予防または治療に適用するエイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）組成物およびＥＰＡ濃厚極性脂質について記載する。特定の培養微生物（ササノハケイソウの一種（Nitzschia laevis）など）からの産生が、ＥＰＡ含有極性脂質など、ＥＰＡの合成を促進する。ＥＰＡ濃厚極性脂質はそれ自体、極性化合物として使用し得る。ＥＰＡはリパーゼ活性により、単離された極性脂質の特定の位置から選択的に加水分解し、次いで場合によってはさらに精製することができる。本方法は漸減する魚の備蓄への依存性を回避し、また魚油および培養生物体にも見出されるＤＨＡなどの不所望の産物から、所望のｎ−３ＨＵＦＡを適切に分離し得ない物理化学的方法への依存性をも回避する。 （もっと読む）

シクロブテンジオン環、置換フェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分を含む新規シクロブテンジオン化合物を開示する。このフェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分は、−ＮＨ−部分によってシクロブテンジオン環にそれぞれ結合している。ケモカイン媒介性疾患（例えば、癌、ＣＯＰＤ、急性および慢性炎症性疾患、乾癬、嚢胞性線維症、ならびに喘息）を治療するための医薬を製造するための本発明の化合物の使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、過剰興奮性と関係する疾患を治療するためのペプチド化合物類の使用を対象とする。本発明はまた、イオンチャネルの機能障害と関係する疾患を治療するためのペプチド化合物類の使用も対象とする。 （もっと読む）

特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

特定の置換されているベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、X、A、BおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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生物システムにおける１４,１５-ＬＴＣ_４(エオキシンＣ_４；ＥｏｘＣ_４)、１４,１５-ＬＴＤ_４(エオキシンＤ_４；ＥｏｘＤ_４)、又は１４,１５-ＬＴＥ_４(エオキシンＥ_４；ＥｏｘＥ_４)の形成を調節する化合物を同定する方法。抗炎症効果を有する化合物を同定する方法で、該方法は生物システムにおける１４,１５-ＬＴＣ_４(エオキシンＣ_４；ＥｏｘＣ_４)、１４,１５-ＬＴＤ_４(エオキシンＤ_４；ＥｏｘＤ_４)、又は１４,１５-ＬＴＥ_４(エオキシンＥ_４；ＥｏｘＥ_４)の形成及び／又は活性に対する効果について化合物を試験することを含む。(ｉ)本発明の方法によって抗炎症又は骨量減少低減化合物を同定し；(ｉｉ)該化合物を薬学的に許容可能な賦形剤又は担体と組み合わせることを含む抗炎症組成物又は骨量減少低減組成物を製造する方法。
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【課題】癌治療に向けた、タンパク質キナーゼ調節のための化合物および方法を開示する。
【解決手段】開示される化合物および方法は、一般的にホップに見られる還元型イソアルファ酸に基づく。 （もっと読む）

特にジベンジル誘導体不純物の含量が０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満となるように、治療薬として活性な高純度の２−［４−（３−及び２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ］プロパンアミド並びに医薬的に許容可能な酸とのそれらの塩を得るための方法。前記方法はシッフ塩基中間体２−［４−（３−及び２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドをプロトン性有機溶媒中、不均一触媒の存在下で接触水素化することにより実施される。 （もっと読む）

本発明は、置換された１，３−ジフェニルプロパン誘導体、それらを含有する医薬組成物および、特にヒトおよび動物の健康の分野におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ドーパミン作動性機能の回復が必要な疾患、特にパーキンソン病およびむずむず脚症候群の処置に同時に、別々にまたは順次に使用するためのＳＬＶ３０８もしくそのＮ−オキシド、またはそれら化合物（Ｉ）、（ＩＩ）の薬理学的に許容され得る塩、およびＬ−ＤＯＰＡの組み合わせ製剤の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物および他の化合物が、与えられている。これらの化合物を含んでいる医薬組成物も、与えられている。加え、哺乳類におけるマクロファージ転位阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの方法も、与えられており、哺乳類における炎症を処置もしくは予防していくとの方法、ならびに、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ）、敗血症（ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）、および／または内毒素（エンドトキシン）ショックを持っている哺乳類を処置していくとの方法もである。
【化１】

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本発明は、Ｎ−エチル−Ｎ−フェニル−１，２，−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−５−クロロ−１−メチル−２−オキソキノリン−３−カルボキサミドの医薬的に許容可能な塩、Ｎ−メチルグルカミン、および医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、親水性ポリマーをベースとし、湿気と接触することにより迅速に崩壊し、認知症関連疾患を処置するために用いられるウェーハ状医薬製品であって、提示が、認知症を処置するのに適する少なくとも２種の活性剤（抗認知症剤）の活性剤の組み合わせを含む、前記ウェーハ状医薬製品に関する。好ましくは、抗認知症剤を、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡｃｈＥ阻害剤）およびＮＭＤＡアンタゴニスト（Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸アンタゴニスト）を含む群から選択するべきである。本発明はさらに、このような活性剤の組み合わせの、認知症関連疾患、例えばアルツハイマー病を処置するための、経口投与可能な医薬製品を製造するための使用、並びに上記の医薬製品の１種を経口投与することによる、アルツハイマー病の対症療法のための手順に関する。 （もっと読む）

【課題】エイコサペンタエン酸をほとんど含まない油を含むアラキドン酸の生産方法、及び高濃度のトリグリセリド形アラキドン酸を含有する油を含む組成物を提供する。
【解決手段】アラキドン酸を特に多く含有するトリグリセリド油を産生する条件を使って、糸状菌モルティエレラ・アルピーナを培養し、バイオマスを採収して、油を抽出、回収、そして調合乳の添加剤として使用する。 （もっと読む）