(a)ペミロラスト、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、(b)スタチン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む併用製品を提供する。このような併用製品は、アテローム性動脈硬化症および関連状態の治療において特定の有用性を見出すものである。
（もっと読む）

【課題】日常的な摂取に際しても安全性が高いＮＭＤＡ受容体阻害剤を提供する。また、これを含有する、脳疾患もしくは神経疾患の治療もしくは予防等のための製剤または健康機能性食品を提供する。
【解決手段】木クレオソートの主要成分であり、長年使用されたクレオソート製剤に含まれる、２−メトキシフェノール、２−メトキシ−４−メチルフェノール、及び２−メトキシ−４−エチルフェノールのいずれか、またはこれらの組み合わせを用いる。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
（もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
（もっと読む）

開示するのは、少なくとも一つのアンフェタミンの非標準アミノ酸結合体、その塩、その誘導体またはその組合せを含むアンフェタミンプロドラッグ組成物である。それらを製造する方法および使用する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、基質競合的タンパク質チロシンキナーゼ（ＰＴＫ）阻害薬および受容体型チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害薬として作用する新しいチロホスチン誘導体、それらの調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物および組成物の使用方法、特にＰＴＫおよびＲＴＫ関連障害（代謝障害、線維障害、および細胞増殖性障害、特に乾癬および癌など）の予防および治療のための化学療法薬としての使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物または医薬として許容される同化合物の塩の１つを含む医薬組成物に関し、式中、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃が独立して水素またはＲ₇−ＣＯ−基であり、Ｒ₇は直鎖、分岐鎖、または環式の２〜２４個の炭素原子を有するアル
キル、アルケンまたはアルキン基であり、Ｒ₄は、水素原子であるか、またはモノ、ジ、
トリ、テトラ、およびペンタ−マンノシルから成る群から選択されたＲ₆基によって６位
で置換されたマンノシル基である。また、本発明は、対象におけるＴＮＦおよび／またはＩＬ−１２の過剰発現に関連する疾病の予防または治療のための薬物を製造するための同組成物の使用方法にも関する。
（もっと読む）

精神遅滞、ダウン症候群、脆弱X症候群および自閉症からなる群より選択される少なくとも1つの状態を有する被験体を、γ-アミノ酪酸アゴニストおよび/またはM1ムスカリン性レセプターアンタゴニストを含む組成物で治療する。γ-アミノ酪酸アゴニスト（GABA）は、バクロフェンなどのGABA(B)アゴニストであり得る。GABA(B)アゴニストは、ヒトの治療方法においてグループI mGluRアンタゴニストおよびM1ムスカリン性レセプターアンタゴニストと併用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ヘミフマル酸アリスキレンの結晶形およびそれに関連する種々の実施形態、例えば医薬製剤、該結晶形の製造方法、医薬使用などに関する。これらの結晶形は特に有利な特性を有し、例えば、血圧降下医薬製剤などの製造に有用である。 （もっと読む）

一種類以上のS1P受容体に関するアゴニスト活性を有するベンゾシクロヘプチルアナログを提供する。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、燐酸化されたのちにはS1P受容体に関するアゴニストとして機能しうる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、活性製薬学的成分（ＡＰＩ）（Ｓ）−（＋）−２−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−エチルカルバメートの新規結晶、本結晶の製造方法、本結晶を含んでなる製薬学的組成物、ならびに本結晶により患者を処置する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、レニン阻害剤、好ましくは、δ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸誘導体のバイオアベイラビリティを改良するための方法であって、レニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩および非薬理学的に活性な化合物から選択されるＭＤＲ１阻害剤の組合せをこのような処置を必要とする哺乳動物、とりわけヒトに共投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

一種類以上のS1P受容体に関するアゴニスト活性を有するテトラリンアナログを提供する。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、燐酸化されたのちにはS1P受容体に関するアゴニストとして機能しうる。

（もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

【課題】α−リポ酸等の薬剤成分の熱安定性及び光安定性が向上し、特に長期にわたって光照射下に保持された場合にも、光分解が有効に抑制され、長期光安定性に優れた経口または経皮薬剤を提供する。
【解決手段】α−リポ酸等の薬剤成分が取り込まれたシクロデキストリン包接体と、鉄分含有粒子とを含有する粉末からなる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ヒドロキシ−ＤＶ代謝産物、ヒドロキシ−ＤＶ−グルクロニド代謝産物、Ｎ−オキシド−ＤＶ代謝産物、およびベンジル−ヒドロキシ−ＤＶ代謝産物を含む、デスメチルベンラファキシンの代謝産物または誘導体として特徴付けられる新規な単離された化合物を提供する。本発明は、本発明のいずれかの代謝産物または誘導体と、医薬上許容される担体または賦形剤とを組み合わせて含む、医薬組成物を包含する。本発明はまた、哺乳動物における少なくとも１種の中枢神経系障害を治療する方法であって、その必要とする哺乳動物に、有効量の本発明の化合物を提供することを含む、方法を包含する。
（もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^８およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
（もっと読む）

本発明は、ブラジキニンＢ１の選択的アンタゴニストである、Ｒ^１−Ｒ^５及びＺが特許請求の範囲に定義されている式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体並びにその光学対掌体又はラセミ化合物及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和物、これらの化合物を製造する方法、それらを含む薬理学的組成物、疼痛状態及び炎症状態の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

【課題】本発明はアミロイド症を治療するために有用な方法及び組成物に関する。
【解決手段】臨床状態の如何にかかわらず被験体においてアミロイドの沈着を阻止するための治療用化合物及び方法を記載する。アミロイド形成性タンパク質と基底膜構成成分との間の相互作用を阻害するのに有効な量の、アニオン性基及び担体分子からなる治療用化合物を又はその医薬的に許容しうる塩を、その被験体に投与することによってアミロイドの沈着が阻害される。好ましいアニオン性基はスルホネートおよびスルフェートである。好適な担体分子は炭水化物、ポリマー、ペプチド、ペプチド誘導体、脂肪族基、脂環式基、複素環式基、芳香族基及びそれらの組み合わせを含む。 （もっと読む）