Fターム[4C206ZA01]の内容
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微生物、遺伝的に改変された植物種子および海洋生物由来のω−3および/またはω−6高度不飽和脂肪酸を含有する極性脂質の豊富な画分の生成および使用
【課題】微生物、遺伝的に改変された植物種子および海洋生物由来のω-3および/またはω-6高度不飽和脂肪酸を含有する極性脂質の豊富な画分の生成および使用法を提供する。
【解決手段】生物、遺伝的に改変された種子および海洋生物(魚およびイカを含む)由来の、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)、ドコサペンタエン酸(DPA(n-3)またはDPA(n-6))、アラキドン酸(ARA)、およびエイコサテトラエン酸(C20:4n-3)を含有する極性脂質の豊富な画分の生成および使用、特に抽出、分離、合成および回収、ならびにヒトの食品適用、動物飼料、医薬品適用および化粧品適用におけるそれらの使用。
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グルコシド誘導体およびSGLT阻害剤としてのその使用
本発明は、式(I)
の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および代謝障害の処置における使用に関する。
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脂肪酸油含有乳剤を封入した多糖類カプセル
外側外殻が、多糖類、例えば、アルギン酸塩を含む新規カプセル。カプセル内には、脂肪酸油混合物と、少なくとも1つの界面活性剤と、を含む乳剤が存在する。好ましい脂肪酸油は、エイコサペンタエン酸(EPA)およびドコサヘキサエン酸(DHA)である。 (もっと読む)
抗原虫化合物
アメーバ目の少なくとも1つの生物の増殖の制御における化合物の使用であって、当該化合物は当該生物におけるヒスチジン生合成経路および/もしくはメチオニン生合成経路ならびに/またはヒスチジン生合成経路および/またはメチオニン生合成経路から分岐する経路を調節することができる、使用。 (もっと読む)
PUFAポリケチドシンターゼ系およびそれらの使用方法
【課題】非細菌生物から単離または誘導された高度不飽和脂肪酸(PUFA)ポリケチドシンターゼ(PKS)系、それらの相同体、このようなPUFA PKS系の生物活性ドメインをコードしている単離核酸分子および組換え核酸分子、対象とする生物活性分子を生成するためのこのような系の作成および使用法、並びにこのようなPUFA PKS系を有する新規の細菌および非細菌微生物を同定する新規方法を提供する。
【解決手段】スラウストキトリド微生物由来の高度不飽和脂肪酸(PUFA)ポリケチドシンターゼ(PKS)系の少なくとも1個のドメインをコードする核酸配列、該組換え核酸分子でトランスフェクションされた組換え微生物と組換え植物とその選択方法、および、それら微生物を用いた高度不飽和脂肪酸の製造方法。
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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オキソテトラヒドロフラン−2−イル−ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有することから、糖尿病、糖尿病の合併症若しくは肥満の治療及び/又は予防に有用な式(I)
【化1】
[式中、R1はカルバモイル基等を示し、R2は低級アルキル基等を示し、X1及びX2は、全てCHを示すか、或いは、X1又はX2のいずれか1つが窒素原子を示し、かつ、残りの1つがCHを示し、
【化2】
で表される基は、ピリジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、イソキサゾリル基、及びチアゾリル基からなる群より選択される基を示し、
kは0又は1を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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化合物および方法
【課題】肝臓X受容体(LXR)が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中Xは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり;R1〜R9は、各々独立して、H、ハロ、C1−C6アルキルなどあり、Zは、CH、またはNであり、Yは、−O−などであり;W1〜W3は、H、メチル、フェニルなどあり、Qは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり;pは0〜2であり;nは3であり;mは0または1であり;qは1であり;tは0または1である]で示される化合物。
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ヒドロキシ酪酸エステル及びその医学的使用
式(I):
【化1】
の(3R)-ヒドロキシ酪酸(3R)-ヒドロキシブチルについて鏡像異性的に濃縮された3-ヒドロキシ酪酸3-ヒドロキシブチルである化合物は、ケトン体(3R)-ヒドロキシブチラートへの有効かつ美味な前駆体であるため、ヒト又は動物対象内の遊離脂肪酸の血漿レベル上昇によって引き起こされるか、悪化するか又は関連する状態、例えば体重減少又は体重増加が関係する状態を治療するため、或いは覚醒を促すか又は認知機能を改善するため、或いは神経変性、フリーラジカル毒性、低酸素状態又は高血糖の作用を治療、予防又は軽減するために使用することができる。
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冷感−メントール受容体拮抗剤
開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされ、
【化1】
式中、A、L、R1、R2、R4、及びR5は、本明細書で定義される。
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感覚欠損を治療するための組成物および方法
本発明は、感覚欠損の治療に有効な組成物および方法を提供する。本発明の好ましい実施形態において、植物精油から単離または合成された芳香族テルペン化合物を利用した陰性感覚症状の治療を詳述する。併用してまたは個々に使用されるゲラニオールおよびシトロネロールなどの化合物、ならびにそれらの化学的類縁体は、好適な剤形において、単独で、または薬学的に許容できる担体と共に組成物として使用することができる。 (もっと読む)
PDE10阻害剤ならびに関連する組成物および方法
PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および/または神経障害(例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害)を含む(これらに限定されない)さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 (もっと読む)
遺伝子発現増強剤およびそれを用いた遺伝子発現増強方法
【課題】遺伝子発現増強剤として有用な新規な化合物を提供する。また当該化合物を有効成分とする遺伝子発現増強剤およびそれを用いた遺伝子発現増強方法を提供する。
【解決手段】下式(1)
で示される化合物のヒドトキシル基またはチオール基のいずれか一方に、直接またはリンカーを介して、コレステリル基、アルキルカルボニル基、オキシアルキル基、またはチオアルキル基が結合してなる化合物を有効成分として用いる。
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神経変性疾患の治療のためのPKC活性化化合物
本発明は、アルツハイマー病及び脳卒中を含む神経病の治療のために、シクロプロパン化又はエポキシ化されたモノ又はポリ不飽和脂肪酸の誘導体を用いて、プロテインキナーゼC(PKC)のアイソフォームを活性化する方法に関する。本発明は、シクロプロパン化又はエポキシ化されたモノ又はポリ不飽和脂肪酸の誘導体を用いた神経変性を低減させる方法にも関する。 (もっと読む)
視神経障害治療剤
【課題】一般式[I]で表される構造を有するウレア化合物の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式[I]で表される構造を有するウレア化合物またはその塩類は、優れたTRPV1媒介性疾患治療作用を有する。式中、Aは低級アルキレン基または低級アルケニレン基を示し、;R1は水素原子、アルキル基またはアルケニル基を示し、該アルキル基およびアルケニル基は任意の置換基で置換されていてもよく;R2およびR3は同一または異なって水素原子または低級アルキル基を示し、該低級アルキル基は単環式のシクロアルキル基、多環式のシクロアルキル基またはアリール基で置換されていてもよい。
【化1】
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単環式シアノエノンおよびその使用方法説明
本発明は、単環式シアノエノン組成物、ならびに、癌、炎症性疾患および神経変性疾患等の失陥の処置における、該組成物を使用するための方法を特色とする。 (もっと読む)
メタロプロテアーゼ阻害剤としてのアリールスルホンアミドダイマー
本発明は、メタロプロテアーゼMMP阻害活性を有する、以下の式(I)
(M)-L-(M’) (I)
の二量体アリールスルホンアミド化合物に関し(ここで、M及びM’は、同一であっても異なっていてもよいが、式(II)のメタロプロテアーゼ阻害剤の残基を表し、R、R1、R2、R3、G及びnは、明細書中に示した意味を有する);また、本発明はそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び特に変性疾患の治療におけるそれらの治療剤としての用途に関する。
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1,1’−ジアダマンチルカルボン酸、このような化合物を含有する医薬及びその使用
本発明は、有用な薬理活性を有する、式(I)[式中、R基は、請求項1で定義したとおりである]により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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桂皮酸エステル誘導体を含有する神経保護剤
【課題】桂皮酸エステル誘導体を有効成分として含む神経保護剤を提供する。
【解決手段】
一般式[I]
【化1】
〔式中、R1およびR2はそれぞれ独立して水素原子またはOR3を、R3は水素原子またはC1−C6のアルキルを、R4はエステル残基を表す。〕で示される桂皮酸エステル誘導体またはその無毒塩からなる群より選ばれる少なくとも一種以上を有効成分として含有することを特徴とする神経保護剤。
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ケモカイン受容体活性のシクロヘキセニルモジュレーター
本出願は式:
(I)
[式中、T、W、X、Y、Z、R1、R2、R4およびR6は明細書中に定義される]
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のMCP−1またはCCR−2のモジュレーターを記載する。さらに、式(I)のモジュレーターを用いる、炎症性疾患(例えば喘息およびアレルギー性疾患)、ならびに自己免疫病理(例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応)を治療および予防する方法が開示される。
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