【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ（γ）−アミノ酪酸（「ＧＡＢＡ」）類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのＧＡＢＡ類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なＧＡＢＡ類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの使用方法ならびにＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】「寝つきが悪い」および「眠りが浅い」等の症状を訴えている現代人の、一時的な不眠を緩和し、且つ、起床時における眠気（持ち越し効果）を減弱させた睡眠改善剤を提供する。
【解決手段】ビャクシ及び抗ヒスタミン剤を含有することを特徴とする睡眠改善剤。 （もっと読む）

【課題】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｘは、Ｎ−ＯＲ₂（Ｒ₂は、水素原子またはアルキル基である）なる基である］で示される化合物。医薬。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ₂は、フッ素原子、または１個もしくはそれ以上のフッ素原子で置換されたアルキル基である］で示される化合物。医薬。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｌ、Ｘ、ｎ及びｏが、本明細書に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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【課題】トマト果実を原料とし、γ−アミノ酪酸を高濃度に含有する組成物、及び該組成物の製造法の提供をする。
【解決手段】γ−アミノ酪酸を生果１ｋｇあたり８００〜３，０００ｍｇ含有するトマト果実の抽出物を含む、組成物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、可変部分は、本明細書に規定するとおりである）で表される５−メチル−１，３−ベンゼンジオールまたはその誘導体またはこれらを含むその医薬組成物の、医薬品または機能性食品製剤における使用に関する。本研究により、式Ｉ（式中、可変部分は、本明細書に規定するとおりである）で表される５−メチル−１，３−ベンゼンジオールまたはその誘導体またはこれらを含むその医薬組成物は、フルオキセチンまたはイミプラミンより大きな抗うつ効果を示すことが指摘されている。

式Ｉ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害の治療のための、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式（Ｉ）：


で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、およびＲ^１６は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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【課題】全般性不安障害の処置を目的とする医薬の提供。
【解決手段】アゴメラチン、即ち、Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミドを使用することによって、全般性不安障害の処置を行うが、観測された効力の他に、アゴメラチンは良好な受容性プロフィールを有し、向精神薬が通常伴う副作用として観測される離脱症候群が、アゴメラチンでは観測されない等、最適な治療法となる。アゴメラチン、更にはその水和物、結晶形及び薬剤学的に許容しうる酸又は塩基との付加塩の使用によって薬剤組成物を得る。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−プレガバリンまたはその薬学的に許容される酸付加塩の新規なエナンチオ選択的製造方法であって、一般式（Ｉ）のキラル化合物のジオキソラン環を酸加水分解して一般式（ＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩ）を酸化して一般式（ＩＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩＩ）を一般式（ＩＶ）の化合物に変換し、化合物（ＩＶ）を塩基性加水分解に供して一般式（Ｖ）の化合物を取得し、一般式（Ｖ）の化合物を還元して鏡像異性的に純粋なＳ−プレガバリンを取得することを含んでなる方法を提供する。本発明はまた、本方法に関与する新規キラル中間体を提供する。 （もっと読む）

式(I)または式(II)：


［式中、R₁はカルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキシアミド基であり；R₂は基-C(=O)-NR₃R₄または-S(=O)₂-NR₃R₄であり；R₃およびR₄は、独立して、水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、(C₁-C₅フルオロアルキル)-CH₂-、-Qおよび-CH₂Q（ここで、Qは3〜6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環または複素環である）から選択されるか；またはR₃およびR₄は、それらが結合している窒素と一緒になって、3〜8の環原子を有し、任意に置換されていてもよい単環式のシクロアルキル環もしくは非芳香族複素環を形成し；R₅は水素、またはペプチド結合を介して結合した天然もしくは非天然のα-アミノ酸の残基であり；R₆は水素または基R₇C(=O)-であり；そしてR₇はC₁-C₆アルキル、C₁-C₆フルオロアルキルまたはシクロプロピルである］
の化合物は、ドーパミン作用性活性を有する。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン剤や睡眠導入剤などとしての薬理活性を有し、かつ苦味が緩和された新規なジフェンヒドラミン誘導体、その製造方法及び該ジフェンヒドラミン誘導体を有効成分とする経口製剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


で表される構造を有するジフェンヒドラミン−アセスルファム付加物、水系媒体中において、ジフェンヒドラミンカチオンを有する水溶性塩とアセスルファムアニオンを有する水溶性塩とを接触させることにより、前記付加物を製造する方法、及び該付加物を含有する経口製剤である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のインダン−アミン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、及びヒト又は動物の治療用の薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 （もっと読む）

本発明、ベンラファクシンおよびこれの主要な（有効）代謝産物であるＯ−デスメチルベンラファクシンのそれぞれのプロドラッグとしてのベンラファクシン−Ｎ−オキサイドおよびＯ−デスメチルベンラファクシン−Ｎ−オキサイド、これらのＮ−オキサイドを含有させた製薬学的組成物、それらの製造方法および組成物製造方法に関する。本発明は、式（１）、
【化１】


［式中、Ｒ^１はＨまたはＣＨ_３である］
で表されるＮ−オキサイドおよびこれの互変異性体、立体異性体、水化物および溶媒和物に関する。本発明は、また、前記Ｎ−オキサイドおよび組成物の使用、特にベンラファクシンを用いて副作用があるとしても有効に治療可能な疾患または病気の治療で用いるに有用な薬剤を製造する目的でそれらを用いることにも関する。 （もっと読む）

例えば心臓血管又は肺の疾患又は障害等のセロトニン媒介性の疾患及び障害を治療するのに有用なトリプトファンヒドロキシラーゼ（ＴＰＨ）を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）