この発明は一般式（Ｉ）のヘテロ環置換されたテトラヒドロナフタレン−アミン化合物、その製造方法、該化合物を含む薬剤、並びに、人又は動物の治療用に薬剤製剤への使用に関する。
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ピマバンセリンなどの５−ＨＴ２Ａインバースアゴニスト又はアンタゴニストをリスペリドンなどの抗精神病薬と併用すると、抗精神病薬単独による治療と比較したとき、抗精神病作用の迅速な発現が誘発され、レスポンダー数が増加することが示される。こうした効果は低用量の抗精神病薬で実現することができ、従って副作用の発生率が低下する。併用はまた、抗精神病薬によって引き起こされる体重増加の発生率及びグルコース値又はプロラクチン値の上昇の低減にも有効である。 （もっと読む）

本発明は、線維筋痛症又は広範囲の疼痛及び／又は疲労を生じさせる他の疾患又は状態を治療する方法を提供する。特に、本発明は、本発明の方法において使用することができる、単独で、又は１以上のさらなる活性物質と組み合わせてドロキシドパを含む医薬組成物を提供する。治療の方法は、慢性疼痛、異痛、痛覚過敏、疲労、睡眠障害及びうつ病などの、線維筋痛症の指標として認識されている様々な症状を治療、予防、軽減又は除去することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）；Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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神経突起伸長促進プロスタグランジン類（ＮＥＰＰｓ）および他の求電子化合物は、転写因子の負の調節因子Ｎｒｆ２であるＫｅａｐ１に結合し、かつＮｒｆ２のＫｅａｐ１媒介不活性化を予防し、したがって、Ｎｒｆ２の神経細胞の核への転位を強化する。したがって、かかる神経保護化合物、およびかかる化合物のプロドラッグを使用し、Ｋｅａｐ１／Ｎｒｆ２複合体からのＮｆｒ２の解離をもたらす神経保護組成物および関連方法が提供される。
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【課題】神経または精神障害、例えば不安障害の処置は、代謝調節型興奮性アミノ酸受容体の選択的活性化に関連している。
【解決手段】本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

様々な状態および疾病の治療、予防および管理に有用な化合物を含む固形物を本明細書に記載する。詳細には、本発明は、情動障害、例えばうつ病、双極性および躁病性障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、癲癇、脳機能障害、肥満および体重増加、失禁、痴呆症および関連疾患をはじめとする（しかし、これらに限定されない）状態および疾患の治療、予防および管理に有用性を有する（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン（その塩を含む）を含む固形物を提供する。 （もっと読む）

本発明により、新規なα−ハロ−シクロプロピルカルボキシ化合物、およびα−アルキル−シクロプロピルカルボキシ化合物、ならびに、様々な神経学的疾患または神経学的障害、特にてんかんの処置におけるこれらの化合物および関連する化合物の使用が提供される。また、本発明により、このような化合物を調製するためのプロセス、このような化合物を含む医薬組成物、医薬品を調製するためのこのような化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（Ｉ_ｐｒｏｔ）の複素環置換テトラヒドロナフタレン化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含有する薬物、ならびにヒトまたは動物を処置する薬物の調製におけるこれらの使用に関する。当該薬物によるヒトまたは動物の処置は、受容体５−ＨＴ_７の親和性によって媒介される。
【化１】

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開示するのは、少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せを含む極性親水性刺激薬プロドラッグ組成物である。それらを製造する方法および使用する方法も開示する。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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【課題】 経時的に皮膜から内容物中への水分の移行を防止し、内溶液の変色・結晶析出や、剤皮の透明性が損なわれる等の問題を防止した塩酸ジフェンヒドラミンを含有するソフトカプセルを提供すること。
【解決手段】 塩酸ジフェンヒドラミン、ポリエチレングリコールおよび高分子化合物を含有する充填液を、ゼラチンおよび濃グリセリンを含有する皮膜成分で被覆してなるソフトカプセル。 （もっと読む）

注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の治療方法を説明する。この治療方法は、患者に対し、気分安定化の準治療用量の抗てんかん・気分安定剤と、任意で精神刺激薬とを併用して投与することによって行う。また、学習障害のある患者の読解力および／または読みの流暢さを改善する方法を説明する。この方法は、患者に対し、抗てんかん・気分安定剤を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における炎症及びストレスの低下方法を目的とし、ブドウ糖代謝拮抗物質を含む組成物を哺乳動物に投与することを含み、組成物は、ブドウ糖代謝拮抗物質の投与後の哺乳動物の血中におけるＣ反応性タンパク質の濃度を、低下させるのに十分な量のブドウ糖代謝拮抗物質を含む。 （もっと読む）

【課題】ジフェンヒドラミンまたはその酸付加塩の刺激的な苦味を低減させ、服用時に不快感を与えないような、新たなマスキング素材を含有させた経口組成物を提供すること
【解決手段】ジフェンヒドラミンまたはその酸付加塩とアミノ酸を配合した経口組成物。 （もっと読む）

【課題】新規の創薬標的タンパク質および遺伝子、ならびにこれらを用いる新規医薬を開発し得る手段を提供すること。
【解決手段】CALBINDIN D28Kタンパク質およびその遺伝子；CALBINDIN D28Kタンパク質の機能を調節し得る化合物およびその塩；薬物（例えば、抗中枢神経疾患薬）のスクリーニング方法；疾患（例えば、中枢神経疾患）の調節剤；薬物誘導体の製造方法；薬物とCALBINDIN D28Kタンパク質とを含む複合体、およびその製造方法；薬物またはその塩を含むキット；所定の疾患の発症または発症リスクの判定方法、薬物に対する感受性の判定方法、および該方法に用いられる判定用キットなど。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミン受容体に対する作用と中枢神経系に対する作用を併せ持つ医薬であるジフェンヒドラミンまたはその酸付加塩の吸収性を安全に向上することのできる経口投与製剤を提供すること。
【解決手段】ジフェンヒドラミンまたはその酸付加塩と制酸剤（例えば、アミノ酢酸、ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、炭酸マグネシウム）とを配合する速吸収性経口投与製剤。特に、ジフェンヒドラミンまたはその酸付加塩１質量部に対し、制酸剤を０．５〜８０質量部配合するのが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 香成分を利用した機能性食品は時代の要請によりもっと機能的な側面が求められているという課題がある。また、匂い成分はその分子量が小さい為匂いの劣化が早いという課題がある。
【解決手段】 バラの花蕾を凍結乾燥微粉末又はバラエキス又はその微粉末１０〜２０％、紅茶微粉末５０〜６０％、ローズヒップス微粉末又はレモン果汁微粉末５〜１０％、シナモンパウダー又はエキス３〜５％、乳酸菌生成物質又はラクトフェリン又はオリゴ糖５％、必要に応じてヘミセルロース、サイクロデキストリン又は乳糖を使用するものとする。バラの花蕾を湿潤乾燥又は滅菌洗浄後天日乾燥したものを添加しても良く、蜂蜜及び乾燥蜂蜜の粉、甘草エキス、羅漢果糖、果糖、メープルシロップ、キシリトール、トレハロースから選択される甘味料５〜１０％を持って機能性食品、お茶、飲料水とすることで課題を解決する手段として提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明はアミノ酸の血中濃度及び血中持続性が高められたアミノ酸誘導体、及びそれを含む医薬組成物の提供を目的とする。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその医薬的に許容し得る塩。


〔式中、Ｘはケトイソロイシン、ケトロイシン及びケトバリンからなる群より選択される１種のケト酸であり、ＡＡはトリプトファン、セリン、グルタミン酸、アルギニン及びトレオニンからなる群より選択される１種のアミノ酸であり、−はアミド結合を表す〕 （もっと読む）