本発明は、タンパク質結合相互作用／結合化合物、並びにそれを識別及び使用する方法に関する。本発明は、さらに、ＧＰＣＲによって媒介される疾患及び障害を含む５‐ＨＴ２Ｃ障害を治療するための医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

鼻腔内投与を経由して適用され、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を高める一方で、非標的への曝露を減少させるための薬学的組成物および方法が提供される。特定の実施形態において、少なくとも１つの血管収縮剤が、少なくとも１つの治療化合物の鼻腔内投与の前に鼻腔内に提供される。他の実施形態において、上記血管収縮剤および治療化合物は、薬学的組成物中で組み合わされ、鼻腔内に送達される。本発明は、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を実質的に増加させる一方で、所望されず、かつ潜在的に有害な全身への曝露を実質的に減少させる。本発明の好ましい投与は、上記血管収縮剤および／または治療化合物を鼻腔の上側３分の１へ適用することであるが、鼻腔の下側３分の２への適用もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

【課題】テアニンのもつリラックス効果とお茶を飲むことによるリラックス効果を最大限に発揮できる抗ストレスまたはリラックス用組成物を提供すること。
【解決手段】テアニンおよびアスパラサス・リネアリス抽出物を有効成分として含有することを特徴とする抗ストレスまたはリラックス用組成物。 （もっと読む）

２位にアルファケト側鎖および５位に芳香族、ヘテロ芳香族またはヘテロ環の置換基を有する一連の置換オキサゾール化合物が開示される。これらの化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害を示し、その酵素を含む悪性状態の治療に有用である。一つの態様において、本発明は、ＦＡＡＨ活性によって媒介される疾患、障害、または医学的状態を患っているまたはそれらと診断される対象を治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはこのような化合物の薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に活性な代謝産物を投与する工程を含む方法に関する。
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フェニル置換シクロヘキシルアミン誘導体、ならびにそれらの合成方法および特徴付けを開示する。神経障害を治療／予防するためのこれらの化合物の使用およびそれらの合成方法を本明細書に記載する。本発明の例示的な化合物は、（例えば、シナプス間隙からの）ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリン等の内因性モノアミンの再取り込みを阻害し、１つまたは複数のモノアミン輸送体を調節する。また、本発明の化合物を組み込む医薬品製剤も提供する。
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【課題】哺乳動物について一般的麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩ）の化合物：


は、哺乳動物について麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な医薬品を調製するために用いることが出来る。該医薬品は、別の鎮静催眠薬、鎮痛薬、および麻痺薬からなる群から選択される治療剤をさらに含み得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、ＨまたはＦである）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグは、麻酔薬として有用である。
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本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR¹〜R⁸は本明細書において定義される通りである。

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【課題】「寝つきが悪い」および「眠りが浅い」等の症状を訴えている現代人の、一時的な不眠を緩和し、かつ副作用の少ない睡眠改善剤を提供する。
【解決手段】シンイ及び抗ヒスタミン剤を有効成分として含有することを特徴とする睡眠改善剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、ＨまたはＦである）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグは、麻酔薬として有用である。
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【課題】外因性傷害による組織・細胞障害及び老化や生活習慣により惹起される内因性傷害による組織・細胞障害など、ヒトを含む動物における組織・細胞障害を効果的に予防し及び／又は修復し、結果的に臓器・器官における障害予防及び／又は修復する手段の提供。
【解決手段】哺乳動物に対して生理活性を有し且つ糖タンパク質糖鎖及び糖脂質糖鎖を構成する単糖を一種以上構成糖として含む多糖類及び／又はそのオリゴ糖類を一種又はそれ以上、さらに必要に応じてセラミドを配合・混合して成る組織・細胞障害のための予防・修復剤。全て天産品を利用するものであるから、安全且つ長期にわたり使用出来る。 （もっと読む）

本発明は、アゴメラチンの有益な活性を有し、そしてまたその他の利益、例えば、低減された代謝障害とともに低減された副作用を有し得る化合物を提供することを目的とする。本開示は、新規なメラトニンアナログまたはナフチル（エチル）アセトアミド、その誘導体、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および二元的なメラトニン作動性アゴニストおよびセロトニン作動性アンタゴニストを投与することにより有益に処置される疾患および症状を処置する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、気分障害、睡眠障害、または注意欠陥障害などの症状を治療するためのドロキシドパを単独で又は１種もしくは複数のさらなる活性成分と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態において、本発明の方法に有用な組成物は、ドロキシドパ、ならびにＤＯＰＡデカルボキシラーゼ阻害化合物、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害化合物、コリンエステラーゼ阻害化合物、モノアミンオキシダーゼ阻害化合物、ノルエピネフリン再取り込み阻害化合物、選択的セロトニン再取り込み阻害化合物、三環系抗うつ化合物、セロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害化合物、ノルエピネフリンドパミン再取り込み阻害化合物、ノルアドレナリン作動性特異的セロトニン作動性抗うつ剤、およびそれらの組み合わせからなる群から選択された化合物を含む。本発明の組成物は特に、うつ病、ナルコレプシー、不眠、および注意欠陥／多動性障害（ＡＤ／ＨＤ）の治療に有用である。
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脳由来神経栄養因子（BDNF）の発現に依存する疾患あるいは症状の処置または予防におけるS1P受容体調節因子の使用。 （もっと読む）

【課題】可食経験の有る植物由来の抽出物を用いた、新規な睡眠改善剤を提供する。
【解決手段】下記（１）式で表されるクロセチン、またはその薬理学的に許容しうる塩を有効成分として含有することを特徴とする睡眠改善剤。
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【課題】概日リズムを調整する。
【解決手段】以下の(i)から(vi)の1種又は2種以上を有効成分とする概日リズム調整組成物：
(i) フラボン、フラボノール、イソフラボン、フラバノン、アントシアニン及びフラバノールからなる群から選ばれるフラボノイドまたはこれらの重合体もしくは誘導体；
(ii) ステロイド系サポニンまたはその誘導体；
(iii) セスキテルペノイドまたはその誘導体；
(iv) モナコリンKまたはその誘導体；
(v) リスベラトロール、スコポレチン、オイゲノール、シリマリン、フォルスコリンまたはこれらの誘導体。
(vi) セロリ種子からエタノールまたはグリセリンにより抽出される生成物 （もっと読む）

本発明は 、式（Ｉ）で表わされる置換されたアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬並びにブラジキニン−Ｂ１Ｒアンタゴニストとして、及び特に痛みの状態の治療へのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品及び医薬品を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】体内時計制御剤及びサーカディアンリズムの障害に起因した疾患の治療又は予防剤の提供。
【解決手段】PPAR(peroxisome proliferator-activated receptor)のリガンドを有効成分として含む体内時計制御剤。 （もっと読む）

本発明は、新規の式（Ｉ）の置換二安息香酸誘導体（式中、Ａは式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）の基を表す）、それらの製造方法、並びに、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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