【課題】新規ポリアミン、その合成、及び、薬理学的、化粧品学的又は農業的な用途におけるその使用の提供。
【解決手段】ポリアミンはアンチザイム産生を誘導し、これにより、オルニチンデカルボキシラーゼ（ＯＤＣ）によるポリアミン産生及び対応するポリアミントランスポーターによるポリアミン輸送が下方制御される。これらの化合物は好ましくは、ポリアミントランスポーターから独立して細胞に進入可能である。これらの化合物は薬としては、癌を含む（が、これに限定されない）、細胞増殖に関連する任意の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、明細書中に定義される式（I）の化合物、又はその医薬として許容可能な塩；式Iの化合物を含む医薬組成物；ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の：うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
（もっと読む）

本発明は、治療環境においてヒストンデアセチラーゼの阻害を最大となるよう最適化するための、特異的な二相性薬物動態プロファイルを示す、バルプロ酸又はその誘導体の内服可能な医薬製剤に関する。
この特異的医薬製剤は、悪性の疾患及びヒストンの低アセチル化に誘発される疾患、即ち過アセチル化の誘導が有益な効果を発揮する疾患を例えば分化及び／又はアポトーシスを誘導させることによって治療することが出来る。
このような二相性放出パターンによって、得られた薬物動態プロファイルは、標的酵素であるHDACを最も効果的に阻害し且つそれに伴いヒストンの過アセチル化を急速且つ永続的に誘導することが可能である。
このようなプロファイルによって、所望とする標的遺伝子発現特性の効率的な制御・調整を行って、治療上の便益に貢献出来ることが確保されるのである。 （もっと読む）

本発明は、ポリマーマトリックス(固形分散系)に埋込まれている、LTB₄アンタゴニストを含む、溶融押出により得られる固形医薬形態に関する。
（もっと読む）

本発明は、ＥＰ４受容体アンタゴニストとα２δリガンドの組合せおよびその薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに疼痛、特に炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛および侵害受容性疼痛の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

細胞においてアミロイドベータ前駆体タンパク質プロセシングを阻害する化合物を同定する方法であって、テスト化合物をＧＰＣＲポリペプチド又はそれらのフラグメントに接触させること、及びアミロイドベータペプチドの産生に関連する化合物−ＧＰＣＲ特性を測定することを含む。本方法の細胞アッセイは、二次メッセンジャー及び／又はアミロイドベータペプチドレベルを含む指標を測定する。アミロイドベータ前駆体プロセシングを阻害するのに有効な量のＧＰＣＲ発現阻害剤を含む治療法及び医薬組成物は、アルツハイマー病などの認識機能障害を伴う病気の治療に有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は構造（Ｉ）の化合物（構造中、構成員は本明細書に定義する）（その製薬学的組成物を含む）、および例えば過剰な眠気のような疾患の処置法、覚醒の促進および／または改善法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ここで、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル又はアルケニルから独立に選択され、又はそれらが結合するＮと一緒になり複素環を形成し、ｎは０〜２、Ａｒ¹は（置換した）フェニル及びＡｒ²は（置換した）フェニル、ナフチル又はテトラリンであり、更に本明細書で定義した通りの生体内で加水分解可能なその前駆体及び薬学的に許容されるその塩、治療及び医薬組成物におけるその使用並びにそれを用いた治療法に関する。本化合物は、うつ病、不安障害及び他の状態に対して医学的適応性のある、ニューロキニン１（ＮＫ₁）受容体アンタゴニスト及び／又はセロトニン再取り込み阻害剤である。
（もっと読む）

本発明は、化学物質組成物、その製造方法及び該組成物の使用に関する。特に、本発明は、式（A）（ここで、Ar、X、Y、R1、R2、R3及びｑが本明細書中に定義されたとおりである）の化合物；及び、眠気の治療、覚醒の促進、パーキンソン病、脳虚血；卒中；睡眠時無呼吸、摂食障害、食欲刺激と体重増加、注意欠陥多動性障害（「ADHD」）の治療、脳皮質の機能低下が引き起こす障害（例えば、特に限定されないが、うつ病、統合失調症、疲労、特に神経疾患（例えば多発性硬化症）、慢性疲労症候群が引き起こす疲労）における機能の増強、および認知機能不全の改善を含む、疾患の治療における使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、化学組成物、その調製法、および該組成物の使用に関する。特に本発明は、式(A)（ここで、Ar、Y、R¹、およびqは本明細書で定義されるものである）の化合物の組成物；および疾患の治療（眠気の治療、覚醒の促進、パーキンソン病、脳虚血、卒中、睡眠時無呼吸、摂食障害の治療、食欲刺激と体重増加、注意欠陥障害（「ADD」）の治療、脳皮質の機能低下が引き起こす障害（特に限定されないが、うつ病、統合失調症、疲労、特に神経疾患（例えば多発性硬化症および慢性疲労症候群）が引き起こす疲労、および認知機能不全の改善を含む）におけるその使用に関する。
（もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

痛みのような慢性神経性、又は炎症性状態、及び１以上の免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、包接化合物、又はプロドラッグを単独で、若しくは既知の治療法との組み合わせで投与することを含む神経変性障害に伴う睡眠不全を含むが、それらに限定されない睡眠不全を治療、予防、及び／又は管理する方法を開示する。医薬組成物、単一ユニット剤形、及び本発明の方法での使用に適したキットもまた開示する。 （もっと読む）

グルタミン酸受容体活性を回復するための血清・グルココルチコイド誘導性キナーゼ活性の調節。さらに、神経精神疾患を発見および治療するのに有用な方法および化合物を開示する。 （もっと読む）

変数Ｑ、Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_ｃは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びＡベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
（もっと読む）

結合組織成長因子活性を回復するための、グルココルチコイド誘導性キナーゼの調節。線
維増殖性障害の検出および処置に有用な方法および化合物も開示する。 （もっと読む）

パーキンソン病、アルツハイマー病、軽度認知障害(MCI)、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、抑うつおよび長期記憶欠損、ならびに関連する症候群などの中枢神経系障害を治療、予防および／または管理する方法を開示する。具体的な方法は、選択的サイトカイン阻害剤、または製薬上許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレート、もしくはプロドラッグを、単独で、または第2の活性成分と組合わせて投与することを含む。本発明の方法における使用にとって好適な医薬組成物、単回投与剤形、およびキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ、及びｎが定義されるとおりである式Ｉの化合物に関する。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた式Ｉの化合物を含む、哺乳類における障害及び疾患、例えば、神経変性及び／又は神経学的障害、例えば、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいは薬剤として許容されるそのエステルまたはアミドの塩、および薬剤として許容されるそのエステル、アミド、または塩の溶媒和物を含む、薬剤として許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物、または塩を提供する。本発明はまた、甲状腺受容体に媒介される状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用を提供する。
【化１３】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｎ、Ｙ、Ｙ’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｗ、およびＲ^５は明細書に定義した通りである。
（もっと読む）

本発明はニコチン性アセチルコリン受容体群として見出される新規尿素誘導体群に関する。それらの薬学的側面によると、本発明の化合物群は中枢神経系（ＣＮＳ），末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する多様な病気または障害、平滑筋収縮に関係する病気または障害、内分泌の病気または障害、神経変性に関係する病気または障害、炎症、疼痛に関係する病気または障害および化学物質の乱用の結果で生じる病気または障害の治療に有効である。 （もっと読む）

ＣＮＳおよび／または増殖性障害および疾患の治療における向精神性薬物および有機酸の新規な化学的コンジュゲート、およびその使用が開示される。有機酸は向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、向精神性薬物の治療活性を強化するように、および／または抗増殖活性を発揮させるように選択される。 （もっと読む）