本発明は、ラセミ体のプレガバリン(1)またはその単一の鏡像異性体である(S)-(+)-3-(アミノメチル)-5-メチルへキサン酸(2)の新規な製造方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物、およびその塩が提供される：


式中、ｎは０、１、２または３であり；Ｒ^１は、フェニルおよびピリジルから選択され、これらは各々、場合により、Ｃ_１−４アルキルおよびハロゲンから独立して選択される一つまたは二つの基で置換され；Ｒ^２は、ｎが１の場合、ＨまたはＣＨ_３から選択され；Ｒ^２は、ｎが２または３の場合Ｈである。その製造方法、医薬組成物、および例えば統合失調症または認知障害等の、グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により媒介される疾患または状態の治療における医薬としての使用も開示される。
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本発明は、統合失調症および／または不安の精神障害の薬物療法に関し、統合失調症は、短期精神病性障害、妄想性障害、統合失調感情障害、および統合失調症様障害などの統合失調症関連障害を含み、不安はパニック障害、強迫性障害（ＯＣＤ）、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、社会恐怖症または社会不安障害、特定の恐怖症、および全般性不安障害（ＧＡＤ）を含む。本発明の化合物は、単独で、または統合失調症および／または不安障害の治療に有効な他の治療剤と組み合わせて、上記の精神障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】アゴメラチンの新規な結晶形、その製造法およびそれを含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物をイソプロピルエーテル中または水/エタノール混合物中で晶出する結晶形VI。またその結晶を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ストレス負荷による生体内の応答を緩和する安全かつ有効な抗ストレス剤を提供する。
【解決手段】ω−メチルスルフィニルアルキルイソチオシアネート（ただし、アルキル基の炭素数が４〜８である）を有効成分として含有し、ストレス負荷後のＡＣＴＨの分泌および／またはサイトカイン、ケモカイン増加を抑制することを特徴とする抗ストレス剤または生体負荷が心身の障害を来すことに対する拮抗剤もしくは緩和剤。ω−メチルスルフィニルアルキルイソチオシアネートとしては、特に６−メチルスルフィニルヘキシルイソチオシアネートが好適に用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、ＮｏｇｏとＮｏｇｏ受容体（ＮｇＲ）との相互作用を調節する化合物を同定するための方法を提供する。本発明はまた、ＮｏｇｏとＮｏｇｏ受容体（ＮｇＲ）との相互作用を調節する化合物、症状、疾患、または疾病（例えば、脊髄損傷、外傷性脳損傷，脳卒中、多発性硬化症、ＡＬＳ、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、癲癇、統合失調症または統合失調感情障害）の処置あるいは緩和におけるそのような化合物および組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】精神疾患の発症を予防するための組成物、および精神疾患の発症可能性の評価方法を提供する。
【解決手段】不飽和脂肪酸、または少なくとも一つの不飽和脂肪酸を構成脂肪酸としている油脂を含んでいる組成物を提供する。この組成物は、脳組織が未成熟な段階で体内に供給されるように調製されている。また、個体から単離したゲノムＤＮＡを鋳型にＦａｂｐ７遺伝子を増幅し、該Ｆａｂｐ７遺伝子によってコードされるポリペプチドと、不飽和脂肪酸との間の結合力を測定して、該結合力に基づいて、該個体の精神疾患の発症可能性を評価する。さらに、個体から単離したゲノムＤＮＡ上のＦａｂｐ７遺伝子の塩基配列を決定して、該塩基配列に基づいて、該個体の精神疾患の発症可能性を評価する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも１つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、例えば、神経系障害を治療するニコチン作動薬を含む組成物及び方法を対象とし、特に、ニコチン作動薬（例えば、ニコチン）及びニコチン性アセチルコリン受容体脱感作阻害薬（例えば、オピプラモール）を含む併用療法を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸等の環式アミノ酸の光学活性な化合物もしくはその薬学的に許容できる塩またはその化合物もしくはその薬学的に許容できる塩の反対の鏡像異性体を調製するための方法および物質の提供。
【解決手段】対応するシアノ化合物、例えば２−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−シアノ−３，４−ジメチルシクロペンチル）酢酸もしくはその反対の鏡像異性体またはその化合物の塩またはその反対の鏡像異性体のシアノ部分を還元してアミノ部分にするステップを包含する。 （もっと読む）

【課題】疼痛、特に神経因性疼痛、双極性障害及び片頭痛を治療するための新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物を使用する。


（式Ｉ） （もっと読む）

本開示は、新しいクラスの選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）に関する。本開示は、以前に知られていない膜結合エストロゲン受容体の同定も含む。有用な組成物中の開示する新規化合物の薬学的製剤を含む、開示するSERMの調製法および使用法を開示する。

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【課題】末梢及び中枢神経系が正常に機能するために必要なニューロン興奮性及び自発的同期を減損することなく、過剰同期ニューロン活性を途絶させるニューロン障害治療のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻（ＮＫＣＣ）共輸送体の有効量を低減すること、不活性化すること、及び／又は、活性を阻害することにおいて有効である薬剤を投与することにより、神経障害性の疼痛及び神経精神学的な障害を治療するための方法及び組成物に関する。特定の実施形態においては、Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻共輸送体はＮＫＣＣ１である。本発明の組成物及び方法はニューロン興奮性を抑制することないため神経障害性疼痛及び神経精神障害の治療の為に現在使用されている薬剤にしばしば伴っている望ましくない副作用を回避しつつ、神経障害性疼痛に関わるニューロン過剰同期及び／又は神経精神障害を低減するために使用し得る。 （もっと読む）

ミトコンドリア病、例えば、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、および脳卒中（ＭＥＬＡＳ）、キーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）を治療または抑制する方法を開示し、ならびに本発明方法において有用な化合物、例えば、４−（ｐ−キノリル）−２−ヒドロキシブタンアミド誘導体も開示する。他の障害、例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンティングトン病、パーキンソン病、および広汎性発達障害、例えば自閉症、を治療する際に有用な方法および化合物も開示する。被験体の代謝状態および治療の有効度を評価する際に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節、正規化または強化する方法、ならびにそのような方法に有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

本発明は小児および成人が使用するための安定化されたカリスバメートの製薬学的懸濁液を提供する。より詳細には、この懸濁液は懸濁した粒子の結晶成長を防止し、そして薬剤製品が再結晶化して多形状態が変化することを防止するためにヒプロメロース（ＨＰＭＣ）で安定化される。 （もっと読む）

【課題】 目まぐるしく変化する現代社会において、ストレスなく生活することは困難である。このため、ストレス等が原因であると言われる鬱病は、現代病のひとつとして大きな社会問題にもなっている。本発明は、、優れた抗鬱作用および抗ストレス作用を有する、抗鬱・抗ストレス剤を提供すること課題とする。
【解決手段】 セサミン類と、ビタミンＥとを含有することを特徴とする抗鬱・抗ストレス剤。 セサミン類と、コエンザイムＱ１０とを含有することを特徴とする抗鬱・抗ストレス剤。 セサミン類と、ビタミンＥおよび／またはコエンザイムＱ１０とを含有することを特徴とする抗鬱・抗ストレス剤。 （もっと読む）

本発明は、ジチオール、アミノチオール、又は無機チオールなどのチオール試薬との、ベンラファキシン又はその塩の反応を含む、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）の簡便且つ効率的な製造方法を提供する。本発明は、粗ＯＤＶ塩基をアルコールと混合して、懸濁物を形成する工程、及び酸、続いて塩基を添加して、高純度のＯＤＶ塩基を生成する工程を含む、ＯＤＶ塩基の精製方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として、チモールおよび／またはｐ−シメン、またはチモールまたはｐ−シメン含有植物抽出物を含有する、新規な栄養補給食品組成物に関する。この組成物は、学習、記憶および覚醒度、精神病安定性および維持などの認知機能および心理社会的状態を改善するのに有用である。 （もっと読む）