【化１】


式（Ｉ）で表される第四級塩化合物またはこれらの薬学的に受け入れられる形態物はＣＣＲ２アンタゴニストであり、ＣＣＲ２媒介型炎症症候群、疾患または病気の予防、治療または改善を必要としている被験体におけるそれを実施する時に用いるに有用である。
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本発明では、レチノイドアンタゴニスティク活性を有するレチノイド、特にＲＸＲアンタゴニストと称されるレチノイドＸレセプターアンタゴニスト、その製剤学的に認容性の塩、製剤学的に認容性のエステル、製剤学的に認容性のアミドが皮膚および粘膜、および他の組織や器官の炎症疾患の治療において、例えばＲＸＲアンタゴニストを局所もしくは経口投与することにより効能があることが分かった。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝２８．６ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２１．７ｎＭ）ことが明らかになった。興味深いことに、（＋）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝１０．３ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２２ｎＭ）。対照的に、（−）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝８８．５ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝４０．３ｎＭ）。本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

医薬組成物は１以上の別個の、経口でデリバリーされうる投与形態を含み、それぞれはＣＯＸ−２仲介障害の治療又は予防のために毎日一回投与されるとき有効な量の劣った溶解性のコキシブ成分、毎日一回投与されるとき心臓保護に有効な量のアスピリン成分、及び少なくとも１の医薬として許容される賦形剤を含み；上記投与形態は上記コキシブ及びアスピリン成分の親密な混合に対する実質的な障害を有しない。同時にＣＯＸ−２仲介障害を治療する又は予防する及び心臓保護を提供する方法はその必要のある患者に上記医薬組成物を経口投与することを含む。
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本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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本発明は一連の置換反応を介し、化合物の生体利用性および生物活性を旨適化する、開鎖（開環）、閉環、直鎖、分枝鎖および／または置換されたポリアミン、ポリアミン誘導チロシンホスファターゼ阻害剤、および、ＰＰＡＲ部分アゴニスト／部分拮抗剤の合成方法および組成物に関する。ポリアミンは神経毒および糖尿病誘発性の毒素、例えばパラクワット、メチルフェニルピリジンラジカル、ロテノン、ジアゾキシド、ストレプトゾトシンおよびアロキサンの毒性を防止する。これ等のポリアミンは哺乳類対象における神経学的、心臓血管、内分泌、後天性および先天性のミトコンドリアＤＮＡ損傷疾患、および、他の障害を治療するために、特に、パーキンソン病、アルツハイマー病、ルー・ゲーリグ病、ビンスヴァンガー病、オリーブ橋小脳変性、レーヴィ体病、糖尿病、卒中、アテローム性動脈硬化症、心筋虚血、心筋症、腎障害、虚血、緑内障、老年性難聴、癌、骨粗鬆症、慢性関節リューマチ、炎症性腸疾患、多発性硬化症の治療のため、そして毒素への曝露に対する解毒剤として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化１】

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本発明は、医薬的活性化合物として、抗ヒスタミン有効量のエピナスチン又は医薬的に許容可能なそれらの塩、うっ血除去有効量のプソイドエフェドリン又は医薬的に許容可能なそれらの塩及びうっ血除去有効量のメチルエフェドリン（メチルエフリン）又は医薬的に許容可能なそれらの塩の組み合せを含む新規経口医薬組成物に関する。その組成物は、更に、適切な医薬的に許容可能なキャリヤ又は賦形剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規ニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤および少なくとも1つのニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤と、任意で酸化窒素を供与、転移、もしくは放出する、酸化窒素の内因的合成を刺激する、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるまたは酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物および／または任意で少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を記載する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤と、任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび／または少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を提供する。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法;COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法;創傷の治癒を促進する方法;腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法;シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法;ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法を提供する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、任意で少なくとも1つの一酸化窒素ドナーおよび／または選択的に少なくとも1つの治療薬を含む新規キットを提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤は、好ましくは2(2-((2-クロロ-6-フルオロフェニル)アミノ)5-メチルフェニル)酢酸およびそのニトロソ化誘導体である。 （もっと読む）

【課題】
花粉防止のマスクや眼鏡のような違和感や煩わしさがなく、薬による副作用もなく、且つ簡便に使用可能な鼻孔花粉症予防用軟膏、及び、鼻孔花粉症予防用ステック状軟膏を提供する。
【解決手段】
膏体中にごま油、エゴマ油、シソ油、或いはこれらの油と均等な植物油から選択される植物油又は馬油等の動物油を配合し、更に、メチルスルファニルメタンを配合したほぼ固形の膏体とし、鼻孔の口径より小さくして鼻孔に挿入し易すくステック状した鼻孔花粉症予防状軟膏、及び、そのステック状軟膏であり、粘膜上に油の膜層を作り、更に、花粉から抗原がはぜ割れて出てくるのを油膜で被覆するように作用し、また、抗原が粘膜付着しても、粘膜細胞の反応性を低減させ、膏体内のメチルスルファニルメタンを含有させたので病状自体も軽減する。
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本発明は、少なくともパンテノールおよび／またはパントテン酸、ならびにヒアルロン酸および／またはヒアルロン酸塩、ならびに必要に応じてさらなる薬学的な助剤を含む、薬学的組成物に関する。本発明はさらに、眼科学的なおよび／または鼻科学的な機能障害の処置のための、薬学的組成物の使用に関する。 （もっと読む）

ドライアイの症状の処置のために、処方物が開発された。この処方物は、天然産のホホバワックスまたはその成分を取り込み、人工涙液および点眼液の拡散を増強し、そして点眼液を安定化する。ホホバワックスで補った涙液の性能が向上したことにより、刺激および不快感が軽減され、そしてぼやけた視覚が鮮明になる。本発明は、目を潤滑させるのに有効な量のワックス、マッコウ鯨油またはオレンジラフィー油を含有する眼科用組成物であって、そのワックスは、ホホバワックスあるいはその成分または誘導体からなる群から選択される、眼科用組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロオキシゲナーゼ2(COX-2)選択的阻害剤ならびに、少なくとも1つのシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤、および任意で、一酸化窒素を供与、転移、もしくは放出するか、一酸化窒素の内因的合成を刺激するか、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるか、または一酸化窒素シンターゼの基質である、少なくとも1つの化合物、および／または少なくとも1つの治療薬を含む、新規組成物を記載する。本発明はまた、任意で、ニトロソ化および／またはニトロシル化された少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、ならびに任意で、少なくとも1つの一酸化窒素ドナー、および／または任意で少なくとも1つの治療薬を含む、新規キットも提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ2選択的阻害剤は、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されていてもよい。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法；COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法；創傷治癒を促進する方法；腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法；シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法；ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^９は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なオルト置換Ｎ’−ベンジリデン−（３−ヒドロキシフェニル）アセトヒドラジド類は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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本発明は下記に関する：本明細書中に定める式(I)および(II)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩；式(I)または(II)の化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH₃受容体に拮抗することにより処置できる障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法；うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ADD）、活動亢進を伴う注意欠陥障害（ADHD）、精神障害、睡眠障害、肥満症、めまい、てんかん、乗物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻充血、アレルギー性充血、充血、低血圧症、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動および酸分泌の過多および減弱よりなる群から選択される障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法。

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本発明は、鼻炎および風邪様症状の処置のための医薬組成物および方法に関する。該組成物は、複数の活性剤の送達特性を最適化し、および生物学的作用の持続期間を適合させるために、好ましくは即放層および徐放層を含む多層錠中に非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、鬱血除去薬および抗ヒスタミン薬を含有する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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(ａ)ＰＤＥ４阻害剤および(ｂ)アニオンＸ(これは、一または多価酸の薬学的に許容されるアニオンである)を有する塩の形の３(Ｒ)−(２−ヒドロキシ−２,２−ジチエン−２−イルアセトキシ)−１−(３−フェノキシプロピル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む、組合せ剤。 （もっと読む）

（ａ）ＰＤＥ４阻害剤、および（ｂ）一価または多価酸の薬学的に許容されるアニオンであるアニオンＸを有する塩形態の（３Ｒ）−１−フェネチル−３−（９Ｈ−キサンテン−９−カルボニルオキシ）−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組合せ剤。 （もっと読む）

本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）