活性化合物の生物学的利用能を増大させるのに有効な、天然または合成クルクミノイドから選択される１以上のナノ乳化クルクミン成分および／またはその代謝物を、薬剤的に許容される賦形剤との組み合わせで含む、眼／鼻投与用医薬組成物を本明細書中で開示する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として乳酸カルシウムまたはクエン酸カルシウムを含む、吸入に適した医薬組成物に関する。本発明は、また、気道の感染症の蔓延を治療、防止、および低減する方法であって、活性成分として乳酸カルシウムまたはクエン酸カルシウムを含む医薬組成物を投与する工程を含む方法に関する。
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本明細書において、式（Ｉ）で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、組織の線維化及び組織の線維化によって引き起こされる疾患の治療及び／又は予防のための医薬の提供、並びに、該医薬を使用した治療及び／又は予防方法の提供を目的とする。
【解決手段】
一般式（１）で表される置換ジフェニルメタン酸誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物若しくはそれらの水和物を有効成分として含む、組織の線維化及び組織の線維化によって引き起こされる疾患の治療及び／又は予防用医薬組成物。


［式中、ＸおよびＹは同一または相異なって炭素数１から６の直鎖または枝分かれ状のアルキル基、またはＸとＹが連結して構成される炭素数３から８の環状炭化水素を表す。］ （もっと読む）

【課題】多数の有効成分の放出を正確に制御して、所定の放出速度及びより効果的な錠剤製剤を確保することのできる放出及び吸収の制御されたせき／かぜ用錠剤製剤を提供する。
【解決手段】放出及び吸収の制御されたせき／かぜ用錠剤製剤は、多数の有効成分、特に抗ヒスタミン剤、充血緩和剤及びせき抑制剤を薬学的に許容し得る賦形剤と共に含有する錠剤コアを有している。特異な透過性膜が、コアを囲みかつ該コア中に存在する有効成分の少なくとも一種を含有し、該膜は、各有効成分に対して不透過性である構成成分の多量と、錠剤が水性環境に置かれた時に、該コア中に存在する各有効成分及び薬学的に許容し得る賦形剤が制御された放出及び吸収を可能にする速度で出ていくことを許す構成成分の少量とを含んでいる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、組織の線維化及び組織の線維化によって引き起こされる疾患の治療及び／又は予防のための医薬の提供、該医薬を使用した治療及び／又は予防方法の提供を目的とする。
【解決手段】
一般式（１）で表されるα−置換フェニルプロピオン酸誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物若しくはそれらの水和物を有効成分として含む、組織の線維化及び組織の線維化によって引き起こされる疾患の治療及び／又は予防用医薬組成物。


[式中、Ｒ１はトリフルオロメチル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、炭素数４から８の環状アルキル基、無置換又は置換基を有していても良いアダマンチル基、カルボラニル基又はダイアマンチル基を表し、Ｒ２は水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｒ３は炭素数１〜１０のアルコキシ基、ベンジルオキシ基を表し、Ｒ４は炭素数１〜６の低級アルキル基を表し、Ｒ５は水素原子又はハロゲン原子を表す。] （もっと読む）

本発明は、抗酸化薬、抗炎症薬、および任意の少なくとも１つの他の抗糖尿病薬を含む、代謝障害の治療に有用な組合せ製剤を対象とする。本発明は、また、抗酸化薬、抗炎症薬、任意の少なくとも１つの他の抗糖尿病薬、および少なくとも１つの医薬上許容される担体を含む医薬上許容される組成物を包含する。本発明の組み合わせおよび組成物は、哺乳動物、特に糖尿病の哺乳動物、および特にヒト患者における、糖尿病（特に、Ｉ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病）、ならびに糖尿病に伴う疾患および障害（アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、炎症性障害、腎障害、神経障害、網膜症、β細胞機能不全、脂質異常症、ＬＡＤＡ、メタボリックシンドローム、高血糖症、インスリン抵抗性、および／または慢性閉塞性肺疾患が挙げられるが、これらに限定されるものではない）を包含する代謝障害の治療方法として有用である。本発明は、特に、リポ酸、１つ以上の抗炎症薬（ジフルニサル、ジクロフェナク、デクスイブプロフェン、デクスケトプロフェン、ナプロキセンおよびサリチル酸塩からなる群から選択される）、および任意の１つ以上の医薬上許容される担体を含む医薬組成物を対象とする。本発明の組成物は、患者、特に糖尿病患者における、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性、β細胞機能不全および高血糖症を包含する代謝障害の治療方法として有用である。
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アルツハイマー病、骨粗鬆症、睡眠時無呼吸、勃起機能不全、マッカードル病、又は炭水化物代謝障害を治療するための、又は老化又は疲労を軽減するための組成物の使用。組成物は、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア、及びアデノシン５’−一リン酸活性化タンパク質キナーゼ活性化剤からなる群から選択される第一の薬剤、抗炎症活性を持つ第二の薬剤、及びセロトニン活性を持つ第三の薬剤を包含する。 （もっと読む）

本発明は、アミノシクリトール化合物および、iNKT細胞における変化に関連する疾患、より詳しくは、自己免疫疾患、ガン、病原性微生物による感染または炎症性疾患の治療用の医薬組成物としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、それらの化合物を得る方法に関連する。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄ_ａ、Ｄ_ｂ、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、Ｌ^３およびＹ^３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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ｐＨ感受性グラフト共重合体、治療活性剤およびその他の医薬的に許容可能な成分を含有するｐＨ依存性薬物送達システム。より具体的には、胃内の酸性ｐＨでは薬物放出を抑制し腸領域内のｐＨでは長時間にわたって薬物を放出することができる組成物。 （もっと読む）

高充填量のガバペンチンプロドラッグを有する持続放出性経口剤形が開示される。
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【課題】ＰＤＥIVおよびＴＮＦ抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのＮ−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい低級アルキル基を表し；Ｒ^２は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し；Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３は独立して窒素原子、ＣＸまたはＣＨを表し、但し、Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３の少なくとも１つはＣＨ以外であり；Ｚ^１およびＺ^２は独立して酸素原子または硫黄原子を表し；Ｚ^３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ_２−、−ＣＺ−ＣＺ−、−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＸ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−等を表し；Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し；Ｘはハロゲン原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

鼻または口を経由する吸入投与に用いるβ−２アゴニストの新規医薬製剤およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
リゾチーム塩酸塩が失活せずに安定である固形製剤を提供すること。
【解決手段】
リゾチーム塩酸塩、並びにトレハロース、マルトース及びマルチトールからなる群より選ばれる１〜３種を含む成分を混合し、湿式造粒により造粒物を製造することにより、リゾチーム塩酸塩含有固形製剤の安定化が可能となる。 （もっと読む）

ＨＤＡＣ活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物類：


（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝ＣＨ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）、または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂またはＲ₃のいずれもが水素でないという条件で、Ｒ２およびＲ３は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはＲ₂およびＲ₃はそれらが結合している炭素と一緒になって、３−６員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく；Ｙは、結合手、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ’、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ’または−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ−（ここで、Ｒ’は水素または任意に置換されていてもよい（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）であり；Ｌ¹は式−（Ａｌｋ¹）_m（Ｑ）_n（Ａｌｋ²）_p−の２価の基［ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は請求項で定義したとおりである］であり；Ｘ₁は、結合手；−Ｃ（＝Ｏ）；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−；−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₄−、−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₅−、−ＮＲ₄Ｓ（＝Ｏ）₂−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ₄−（ここで、Ｒ₄およびＲ₅は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）を表し；そしてｚは０または１である）。
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【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】


（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ¹およびＲ²は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ¹およびＲ²が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基) （もっと読む）

【課題】特異的神経伝達物質の増大した生成を達成すること。
【解決手段】本発明は、神経伝達物質の前駆体を、神経伝達物質前駆体の取り込みを刺激する天然植物物質と共に経口投与し、同時に減弱を回避しかつ薬理学的耐性を予防する目的で、アデニレートシクラーゼを活性化させる天然植物性物質を添加することによって、神経伝達物質の合成および放出を増強するための、方法および組成物を記載する。本発明は、認知力を増強し、睡眠を誘導し、副交感自律神経機能を増強し、自律神経のバランスを改善し、一酸化窒素の産生を増加させ、血圧を低下させ、血流を増加させ、そしてウイルス感染を処置するように設計された、医用食品のための組成物を記載する。この組成物は、コリンのようなアミノ酸、イチョウのような薬草、およびココアのような他の食品を含有する。 （もっと読む）