【課題】回収再使用可能な触媒の存在下で、酸素を酸化剤として用いて、１００℃以下の低温でアミン化合物を酸化してイミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】液相で、金のナノサイズクラスターを下式のスチレン系高分子に担持させて成る酸化反応用高分子担持金クラスター触媒の存在下で、アミン化合物を酸素又は空気雰囲気下１００℃以下の低温で、対応するイミン化合物を製造する。


（式中、ｘ、ｙ、ｚ及びｗは該高分子中の構成モノマーのモル比を表し（ｘ＋ｙ＋ｚ＋ｗ）に対して、ｘ、ｙ及びｚは、それぞれ５％以上、ｗは１〜２０％であり、Ｒ^ａ及びＲ^ｂはアルキル基等を表し、窒素原子と共に５〜７員環を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】
本発明は、水中で有効に機能する水酸化金属を触媒とし、Ｃ＝Ｎ結合への選択的アレニル化及びプロパギル化反応による、アレニルメチルヒドラジン及びホモプロパギルヒドラジンの製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、アレニルボロネートとα−ヒドラゾノエステルとを、金属水酸化物又は金属酸化物の存在下、水系溶媒中で反応させて、対応するα−アレニルヒドラジノエステル及び／又はα−プロパルギルヒドラジノエステルを製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＪＨＤＭの機能を選択的に阻害することのできる化合物及びＪＨＤＭ阻害剤の提供。
【解決手段】一般式（１ａ）（ただし、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して分枝を有してもよいアルキル基を示し、ｎは１以上の整数を示す）、又は一般式（１ｂ）（ただし、環Ｘは３〜８員環の飽和炭素環を示し、ｎは１以上の整数を示す。）で表されるヒドロキサム酸誘導体、又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
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本発明は、液相中、触媒の存在下にカルボニル化合物をＮＨ_３およびＨ_２Ｏ_２と反応させることにより対応するオキシムを形成させるオキシムの製造方法であって、この触媒が、第５族および第６族の金属の酸化物から選択される触媒成分を含み、前記触媒成分が、ニオブを酸化物として計算して少なくとも５０重量％含むことを特徴とする方法に関する。本発明による方法は、非常に多くのオキシム、特にシクロヘキサノンオキシムの製造に適している。 （もっと読む）

【課題】４−アミノメチル安息香酸の製造方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、４−カルボキシルベンズアルデヒド又はそのアルキルエステル（メチル４−ホルミル安息香酸塩）を用意する段階と、前記４−カルボキシルベンズアルデヒド又はそのアルキルエステル（メチル４−ホルミル安息香酸塩）をヒドロキシアミンと反応させてオキシム化する段階と、前記オキシム化して得られた４−カルボキシルベンズアルデヒドオキシム又はそのアルキルエステルオキシムを水酸化ナトリウム水溶液中で水素を通じて接触還元する段階とを含んでなることを特徴とする、４−アミノメチル安息香酸の製造方法を提供することにより、メチル４−ヒドロキシイミノメチル安息香酸塩を原料としてアルカリの存在下で反応させるので、比較的低い水素圧力の使用が可能であり、精製過程も簡単であって低費用で高収率の４−アミノメチル安息香酸の製造が可能であるという利点を持つ （もっと読む）

新規の４−オキソ−４Ｈ−クロメン−２−カルボチオン酸Ｓ−ベンゾチアゾール−２−イルエステを使用したアシル化反応を含む本発明のテトラゾールメタンスルホン酸塩の製造方法は、従来の方法に比べて反応時間を短縮させることができ、安全性を改善させることができ、カラムクロマトグラフィー法を用いることなくてもテトラゾールメタスルホン酸塩を高純度及び高収率で製造できる。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ１−Ｎ５−置換された化学式１で表されるビグアニド誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明のビグアニド誘導体は、既存の薬物に比べて少ない量でも優れたＡＭＰＫα活性化効果及び癌細胞の増殖抑制効果を示し、糖尿、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂肪肝、冠状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群、代謝性症侯群、癌などの治療のために有用に利用されることができる。 （もっと読む）

【課題】ジアルキルシアノアミド等の低揮発性の不純物の生成が少ない、工業的に有利なシアン酸エステルの新規な製造方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン化シアンの水と有機溶媒の二相系溶媒の酸性溶液に、フェノール類、および該フェノール類の水酸基に対し０．１〜１．０当量の３級アミンを添加して、１分以上反応させた後、この反応系にさらに０．１〜２．０当量の３級アミンを添加して反応させることを特徴とする、シアン酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】 チタン−珪素分子篩が５ミクロン以上の平均粒子径を持ち、シクロヘキサノンオキシムの製造に触媒として用いられる場合、高選択率と高転化率を達成でき、さらに濾過回収が容易である利点を兼ね備えるチタン−珪素分子篩の製造方法を提供する。
【解決手段】 １次結晶粒子分子篩の分散液を用意し、前記分散液に凝集剤と凝集助剤を加えることで粒子を凝集させて凝集粒子溶液を形成し、前記凝集粒子溶液とチタン−珪素テンプレート合成ゲルを混合し、水熱工程を行う、ことを含む、大粒子径チタン−珪素分子篩の製造方法 （もっと読む）

アミナールを調製する方法、及び1,3-二置換ピラゾール化合物を調製するためのその使用。 （もっと読む）

本発明は式(I)、(式中、R₁は特に直鎖または分岐のアルキル基、aは単結合または二重結合、R₂は特に水素原子、R₃及びR₅はaが単結合のときは水素原子、かつaが二重結合のときは存在せず、R₄は水素原子またはOR_b基、(ここでR_bは水素原子または1〜12個の炭素原子から成るアルキル基である)、及びA₁は二価アルキレン基である)、で表わされる構造をもつ化合物に関する。
式（I）
【化１】

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【課題】眼圧降下剤および平滑筋弛緩剤を提供する。
【解決手段】本発明は、１位においてハロ、メチル、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アミド、アジド、オキシム、シアノ、チオール、エーテルまたはチオエーテル基で置換されたシクロペンタンヘプタン酸,２−シクロアルキルまたはアリールアルキル誘導体、例えば１−ＯＨシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体に関する。本発明のシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は有効な眼圧降下剤であり、緑内障の処置に特に適当である。更に、本発明のシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は、全身性高血圧および肺疾患において広範に適用し得る平滑筋弛緩剤であり、胃腸疾患、生殖、受胎力、失禁、ショックなどに関して適用し得る平滑筋弛緩剤である。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキサム酸活性部位を有さず、活性中心である亜鉛イオンを選択的に阻害することのできる副作用の少ないＭＭＰ阻害剤を提供する。
【解決手段】下記〔化１〕，〔化２〕または〔化３〕の一般式の構造を有するアゾベンゼン誘導体を有効成分とするＭＭＰ阻害剤とすること。なお〔化１〕及び〔化２〕は本発明のために新規に合成した化合物である。
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【課題】ケトンを過酸化物及びアンモニアによりアンモオキシム化反応させて、良好な収率でオキシムを製造すること。
【解決手段】メソポーラスチタノシリケートの存在下に、ケトンを過酸化物及びアンモニアによりアンモキシム化反応させることを特徴とするオキシムの製造方法。過酸化物としては、有機過酸化物が好ましい。メソポーラスチタノシリケートとしては、ＨＭＳ型又はＭＣＭ−４１型が好ましい。ケトンとしては、シクロアルカノンが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、トリサイクリック誘導体の製造方法に関し、より詳細には、２−フルオロイソフタル酸化合物をエステル化反応させて、置換反応させてヒドロキシ基を導入した後、ピペリジル基を導入して再び還元反応させてヒドロキシ基を導入させた後に加水分解させてなる、収率および純度が高い新規なトリサイクリック誘導体の中間体の製造方法および前記中間体を用いたトリサイクリック誘導体の製造方法に関する。本発明の製造方法によれば、カラムクロマトグラフィー法で精製していた従来方法の代わりに再結晶法で精製することによって、従来の方法より生産性および経済性が高くかつ純度および収率が高いトリサイクリック誘導体およびその中間体を製造するのみならず、火災の危険性が高いため産業的に利用しにくいリチウムボロハイドライドを使用する従来方法の代わりに、火災の危険が少ないナトリウムボロハイドライドまたはリチウムアルミニウムハイドライドを使用するので、工業的な大量生産に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＴＴＸ合成に及びその調製に有用な中間体合成に関する。 （もっと読む）

【課題】複素環骨格を有する化合物およびそれを不斉触媒として用いる化合物の製造方法。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、アルキル基、アリール基等、環Ａは、置換基を有してもよい芳香族環と縮合したイミダゾール環、または置換基を有してもよい芳香族環と縮合したピリミジン−４−オン環を示し、Ｒ^３およびＲ^４は、アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、アリール基を示すか、あるいはＲ^３とＲ^４がそれぞれ結合する炭素原子と一緒になって、置換基を有してもよい同素環または置換基を有してもよい複素環を形成してもよく；Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なって、それぞれ水素原子または置換基を有してもよい低級アルキル基を示す。〕で表される複素環骨格を有する化合物、その互変異性体またはそれらの塩。 （もっと読む）

【課題】活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体として有用なシクロヘキサノール誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】特定構造を有するシクロヘキサンエポキシド誘導体を、溶媒中、アンモニア水またはアンモニアの炭素数１〜４のアルコール溶液にて処理した後、次いで、ジ（炭素数１〜６のアルキル）ジカルボネートにて処理することを特徴とする、式（ＩＩ）


（式中、Ｒ¹は炭素数２〜７のアルコキシカルボニル基を示し、Ｙは−ＣＯＲを示す。）で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が説明の中で述べられているとおりである、式（ＩＩ）の化合物の調製のためのプロセスが提供される。そのような化合物は、例えば、ドロネダロンなどの薬剤の合成における有用な中間体であり得る。

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本発明は、一般式（１）の化合物（式中、−ａ−は単結合または二重結合であり、Ａｒは置換または非置換の芳香族基であり、Ｒ１およびＲ２は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｒ１およびＲ２の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｘは酸素原子または硫黄原子である）、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式（１）の化合物の付加塩に関する。

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