植物材料からのテアニン抽出を、一連の抽出、吸着、及び濾過工程を通して高めるための方法。より特には、開示されたのは、植物材料からテアニンを単離するための方法であり、これは：ａ）植物材料を溶媒とさせてテアニンを含む抽出物を得る工程；ｂ）テアニン抽出物を吸着剤と接触させてテアニン含有溶出液を得る工程；及びｃ）テアニン溶出液に濾過工程を受けさせてテアニンに富む抽出物を得る工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、モダフィニルの改良型製造方法を対象とする。その方法では、ハロアセテートをチオ尿素とベンズヒドロールの反応生成物と反応させることにより、ベンゾヒドリルチオアセテートを高い収率および純度で製造する。ハロアセテートを用いる反応は、有機塩基または重炭酸ナトリウムなどの無機塩基性塩をその中に溶解して有するメタノールなどの有機溶媒を含む溶媒中で実行する。得られるベンゾヒドリルチオアセテートをアミド化し、次いで酸化して、医薬等級のモダフィニルを高い収率および純度で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−〔（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ〕−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−ベンズアミドの新規多形IV形、並びに当該多形の製法、並びに当該多形を利用する医薬組成物及び治療方法を提供する。
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本発明は、活性炭処理を用いる化合物の精製方法に関する。本発明に係る方法では、マトリックス中に固定された活性炭の入ったいくつかのフィルターユニットは、逐次的にかつ向流モードで動作する。好適な体積の供給物を通した後、第１のシリーズのフィルターユニットから特定の位置番号のフィルターユニットを取り外しかつ追加のフィルターユニットを他の特定の位置番号に結合することにより次のシリーズのフィルターユニットを得て、それに次の体積の供給物を通して処理を継続させる。この方法により、従来の活性炭処理時に見られたような精製化合物の収率損失の問題が克服される。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−（２Ｓ,３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノールおよび（−）−（２Ｒ,３Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノールの混合物から、光学的に純粋な（＋）−（２Ｓ,３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３,５,５−トリメチル−２−モルホリノール、および医薬上許容される塩および溶媒和物を調製する方法に関する。この方法はマルチカラムクロマトグラフィー（ＭＣＣ）、ＶＡＲＩＣＯＬおよびＣｙｏｌｏｊｅｔなどの技法を含む、連続クロマトグラフィーを利用する。 （もっと読む）

１種以上の塩基、パラジウムを含む１種以上の触媒及び大気圧〜３５０ｋＰａの圧力の水素ガスの存在下、水及び１種以上の有機溶媒を含む溶媒混合物中、１種以上のハロ置換ヒドロキシ芳香族化合物を接触させる段階を含む、ビス（ヒドロキシ芳香族）化合物の製造方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、粉末の形態であり、２−ヒドロキシ−１−｛４−［４−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピオニル）−フェノキシ］−フェニル｝−２−メチル−プロパン−１−オン（化合物１）からなる白色固体光開始剤およびその製造のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、結晶形Ａ、結晶形Ｂおよび結晶形Ｃと呼ばれる３β−アミノ−１７−メチレンアンドロスタン−６α，７β−ジオールの新たな結晶形、その調製プロセス、その薬品への利用、および、これらを含む薬学的組成物に関する。この薬学的組成物は、３β−アミノ−１７−メチレンアンドロスタン−６α，７β−ジオール塩酸塩の結晶形Ａを、純粋な状態で含むこと、あるいは、場合によって、他の結晶形ＢまたはＣの一方または双方と組み合わせて、ならびに／もしくは、不活性で、併用可能で、薬学的受容可能なアジュバントまたは希釈剤を組み合わせた形で含むことを特徴とする。 （もっと読む）

γ−アミノ酪酸アナログの結晶形、及び当該結晶形の製造方法が提供される。
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最大０．０１重量％、好ましくは０．００１重量％未満のアルカリ金属、最大０．０００５重量％、好ましくは０．０００２重量％未満の銀、および最大０．０１重量％、好ましくは０．００１重量％未満のナイトレートを含む、その調製から発生する随伴不純物が低含有量であるオキサリプラチン。前記オキサリプラチンの調製方法は、（ＳＰ−４−２）−ジクロロ−［（１Ｒ，２Ｒ）−１，２−シクロヘキサンジアミン−Ｎ，Ｎ’］白金（ＩＩ）の水中懸濁液が、硝酸銀で処理され、次いで、固相の除去後に、得られた溶液が、式（Ｒ）_４ＮＩのヨウ化第四級アンモニウムで処理され、分離された固相が除去され、得られた溶液がシュウ酸で処理され、分離されたオキサリプラチンが単離され、水および極性有機溶媒またはその混合物で洗浄され、乾燥され、水から再結晶され、水および極性有機溶媒またはその混合物で洗浄され、乾燥されるものである。 （もっと読む）

本発明は、ピレスロイド化合物の合成中間体である2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールの製造方法に関する。また、本発明の方法によれば、2,3,5,6−テトラフルオロテレフタレート還元することにより2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールを製造し、さらに得られた2,3,5,6−テトラフルオロ−ｐ−キシレンジオールをハロゲン化、水素添加、エステル化することによりテフルトリンを製造することができる。本発明の方法は、工程が簡単且つ安全であり、収率も高い。 （もっと読む）

【課題】 抗高血圧薬、狭心症治療薬として有用な、エホニジピンの光学活性体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物のラセミ体を溶媒に溶解して過飽和溶液を調製し、前記過飽和溶液に、前記式（１）で表される化合物の、どちらか一方の光学活性体の結晶を種晶として加え、前記種晶を加えた一方の光学活性体の結晶を析出させるか、 又は、前記式（１）で表される化合物の、どちらか一方の光学活性体が過剰に存在する混合体を溶媒に溶解して過飽和溶液を調製し、前記過飽和溶液に、過剰に存在する一方の光学活性体の結晶を種晶として加え、前記過剰に存在する一方の光学活性体の結晶を析出させることを特徴とする、式（１）で表される化合物の光学活性体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物の新規製造方法であって、式（ＩＩ）で示される化合物を、ルテニウム及びキラルジホスフィンリガンドを含むか、又はロジウム及びキラルジホスフィンリガンドを含む触媒の存在下で接触不斉水素化することを含む方法に関する（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は本明細書及び請求項に定義されたとおりである）。式（Ｉ）の化合物並びに対応する塩及び／又はエステルは薬学的に活性な物質である。
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本発明は式(I)のスルホキシド化合物を単一エナンチオマーとして又は鏡像異性的に過剰な形態で製造する方法であって、以下のステップ：
a)有機溶媒中で、式(II)のプロキラルスルフィドを金属キラル複合体、塩基及び酸化剤と接触させるステップ；及び場合により、
b)得られた式(I)のスルホキシド（ここで、n、Y、R₁、R_1a、R₂及びR_2aは請求項1で定義されたとおりである）を単離するステップ
を含む、前記方法。

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本発明は、塩基の存在下、一般式（１）：


式中、Ｒ^１及びＲ^１’は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ、炭化水素基を示す、
で示されるシュウ酸ジエステルと一般式（２）：
Ｒ^２Ｏ−ＮＨＲ^３ （２）
式中、Ｒ^２及びＲ^３は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ、炭素原子数１〜４のアルキル基を示す、
で示されるＮ−アルキル−Ｏ−アルキルヒドロキシルアミン又はその酸塩とを反応させることを特徴とする、一般式（３）：


式中、Ｒ^２及びＲ^３は、前記と同義である、
で示されるＮ，Ｎ’−ジアルコキシ−Ｎ，Ｎ’−ジアルキルオキサミドの製法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）を有する化合物から出発して一般式（Ｉ）を有する化合物を製造する方法を記載する。生成物は生体活性物質を製造するための中間生成物である。
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【課題】レンザプリド及びその中間体の調製方法
【解決手段】本発明は、［（±）−エンド］−４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−（１−アザビシクロ［３．３．１］ノン−４−イル）ベンズアミド塩酸塩
【化１】


及びその中間体の改良調製方法に関する。 （もっと読む）

ヒドロキシ芳香族化合物を臭素化してブロモフェノールのような生成物を製造する方法が開示される。この方法は、臭素化剤として元素態臭素を使用すると共に、金属触媒の存在下でヒドロキシ芳香族化合物を臭素及び酸素と接触させることを含んでなる。好適な触媒には、元素態銅、銅化合物、及び第ＩＶ族〜第ＶＩＩＩ族遷移金属の化合物がある。 （もっと読む）

レボビリン（１−（３Ｓ，４Ｒ−ジヒドロキシ−５Ｓ−ヒドロキシメチル−テトラヒドロフラン−２Ｓ−イル）−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール３−カルボン酸アミド；Ｉｄ：Ｒ^１＝Ｒ^２＝Ｒ^３＝Ｈ）の５−ヒドロキシメチル基の２−アミノカルボン酸エステル及びその酸付加塩を製造するための方法及び新規中間体。本方法は、製造工程数が少なく、高収率で高純度にて選択的にモノエステルを提供する。この方法は、シクロペンチリデンレボビリン化合物をＮ−ウレタン−Ｎ−カルボン酸無水物に縮合させ、続けて脱保護して、直接生成物の塩酸塩を提供することを含む。そのモノエステルは、ウイルス性疾患の処置に有用であり、親化合物より効率的に吸収される。
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一般式［Ｒｈ（ジエン）（Ｈ_２Ｏ）_２］Ｘのジエン−ビス−アコ−ロジウム（Ｉ）錯体であって、式中、ジエンは環状ジエンであり、Ｘは配位していないアニオンである。本発明の目的は、ジエン−ビス−アコ−ロジウム（Ｉ）錯体を調製するための新規のプロセスによって達成され、このプロセスは、ロジウム（Ｉ）−オレフィン化合物を、水性溶媒混合物中の銀塩と反応させる工程を包含し、この銀塩が、反応混合物に固体として添加されずに、溶液中で調製され、この形状で添加されることを特徴とする。 （もっと読む）