ナテグリニドの結晶形態とその作製方法が提示してある。 （もっと読む）

有機過酸化水素溶液または有機過酸化水素水溶液を、ハロゲン化物および強酸を含有する反応媒体を使用しながら、貴金属触媒の存在下で、水素および酸素を含有する非爆発性のガス状の混合物から直接合成により製造する際、反応を、反応のあいだステンレス鋼の表面と反応器を通過するガス状の混合物とが持続的に接触する箇所がない場合に、ステンレス鋼反応器中で反応器材料の腐蝕が生じることなく実施することができる。 （もっと読む）

本発明は、N-[-8-(2-ヒドリキシベンゾイル)アミノ]カプリル酸一ナトリウム（「SNAC」）の結晶多形体に関し、この多形体には、SNACの、水和物２種、メタノール溶媒和物１種、およびエタノール溶媒和物１種が含まれる。より具体的には、本発明は、SNACの多形体を６種提供する（以下、I〜VI型と呼ぶ）。本発明はまた、SNACの非晶形も提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。

（もっと読む）

本発明は、バルサルタンを製造するのに有用な中間体の製造方法、およびバルサルタンの製造方法とともに動脈性高血圧症または心不全の治療のための薬剤を製造するのに有用な式（IV）、（Ｖ）および（VI）の合成中間体に関する。このバルサルタンの製造方法により、単純かつ入手しやすい出発品を用い、しかも高収率、かつ、ラセミ化の問題なく、工業規模での製造が可能となる。本発明はまた、Ｎ−アシル化の前にカルボン酸を保護する必要のない式（Ｖ）の中間体から式（VI）の中間体を製造する方法も提供する。
（もっと読む）

本発明に従ってエファプロキシラールナトリウムの結晶形態Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｆ、Ｇ、Ｉ、Ｊ、Ｐ、及びＱを提供する。アモルファス形態のエファプロキシラールナトリウムも提供する。また、エファプロキシラールナトリウムの新規多形及びアモルファス形態の形成法、それらを利用した治療法、及びそれらを含有する医薬剤形も提供する。 （もっと読む）

本発明は、不純物(特にポリマー不純物)を実質的に含有しない、アロステリックヘモグロビン修飾体の新規組成物を提供する。1つの実施態様においては、本発明の新規組成物は、アロステリックヘモグロビン修飾体化合物と、この化合物の製造時に生じる100ppm未満のポリマー不純物とを含有する。ポリマー不純物を実質的に含有しないアロステリックヘモグロビン修飾体を製造する方法は本発明に含まれる。本発明の方法によって形成される生成物を精製するための改良法も本発明に含まれる。新規の精製法は、粗製組成物を水不混和性もしくはある程度水不混和性の溶媒〔たとえばメチルイソブチルケトン(MIBK)〕で抽出して不純物(特にポリマー不純物)の量を減少させることを含む。新規精製法はさらに、粗製の合成生成物を再結晶し、次いで再結晶した生成物を濾過することによって不純物を減少させることを含む。本発明はさらに、本発明の製造法によって製造される生成物、およびこれらの生成質を含んだ組成物を分析するための方法も含む。
（もっと読む）

ｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンからｌ−エトリロ−２−アミノ−１−フェニル−１−プロパノールを製造する効率的で費用効率の高い方法。この方法は、ｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンをｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンオキシムに変換することと、このオキシムを微粉化したニッケル金属およびアルミニウム金属を含む触媒で還元することとを含み、良好なジアステレオマー純度および収率が得られる。 （もっと読む）

１番目のアニオンのテトラアルキルアンモニウム塩を２番目のアニオンのテトラアルキルアンモニウム塩に転化させる方法を記述し、この方法は、前記１番目のアニオンのテトラアルキルアンモニウム塩が水および極性有機共溶媒を包含する溶媒に入っている溶液を生じさせ、前記溶液を前記２番目のアニオンの形態のイオン交換樹脂と接触させることで前記２番目のアニオンのテトラアルキルアンモニウム塩を溶液の状態で生じさせかつ前記１番目のアニオンと錯体を形成しているイオン交換樹脂を生じさせることを包含する。前記２番目のアニオンのテトラアルキルアンモニウム塩が入っている溶液を回収することができる。
（もっと読む）

【課題】
ジヒドロキシ芳香族化合物、水及びアルキル化剤からなる混合物を、キャリヤーガスを流しながら触媒系と接触させてモノアルキル化ジヒドロキシ芳香族化合物を形成する連続法。
【解決手段】
触媒系は、金属酸化物前駆体、遷移金属元素及び細孔形成剤からなる触媒前駆体系の焼成により得られる。 （もっと読む）

木材防腐剤配合で用いるに有用であり得る選択したアニオンを有する第四級アンモニウム化合物を製造するに適した新規な製造方法を記述する。この方法は、トリアルキルアミンを臭化アルキルと反応させることで臭化第四級テトラアルキルアンモニウム塩を生じさせ、前記臭化第四級テトラアルキルアンモニウム塩をイオン交換樹脂を用いて水酸化第四級テトラアルキルアンモニウム塩に転化させそして前記水酸化第四級テトラアルキルアンモニウム塩をその選択したアニオンの第四級テトラアルキルアンモニウム塩に転化させることを包含する。
（もっと読む）

非アミン塩基性触媒の存在下にてフェノール性基質を熱的脱炭酸化して、ビニルモノマーを製造する方法を提供する。脱炭酸反応の生成物は、同一反応器内でアセチル化剤の存在下にてさらにアセチル化される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のカルボン酸、およびＩ型および／またはＩＩ型糖尿病、不適切なグルコース耐性、インスリン耐性、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含むインスリン耐性または高血糖症によって媒介される肥満および／または代謝障害の治療および／または予防のためのその使用に関する。特に、本発明は、ＰＴＰの活性を変調する、顕著には、阻害する式（Ｉ）のカルボン酸の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、結晶質塩形態にあるβ2アドレナリン受容体作動薬の調製に関する。特に、本発明は、化合物(I)の結晶質塩、特に、結晶質一塩酸塩の調製に関する。本発明は、さらにまた、化合物(Ia)の一塩酸塩の新規結晶質形態(多形体)及びその調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、（１−｛３−［３−（４−シアノ−３−メトキシ−フェニル）ウレイド］−フェニル｝−エチル）−カルバミン酸−２−シアノ−１−エチル−エチルエステルの多形体形態、そのプロセス、その薬学的組成物、およびその使用に関する。本発明により、化合物１の６つの多形体形態、すなわち、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｄ、形態Ｅ、および形態Ｆが提供される。本発明はまた、これらの多形体形態を作成するためのプロセスにも関係する。本発明はまた、治療方法、およびこのような多形体形態を含む薬学的組成物の調製における、これらの多形体形態の使用にも関する。本発明はまた、化合物１の不定形形態、そのような不定形形態を生成するためのプロセスにも関する。
（もっと読む）

反応体基質の酸化的脱炭酸を含んでなる、キシリトールを製造する方法がここに提供される。この酸化的脱炭酸は、二つの方法のうちの一つで行われる。第一に、この酸化的脱炭酸は、電気化学的プロセス、好ましくは反応体基質の陽極酸化的脱炭酸によって行われる。第二に、反応基質の酸化的脱炭酸は、一連の酸化−還元化学反応によって行われる。 （もっと読む）

メソトリオン・サンプルに含まれるシアン化物のレベルを下げる方法であって、（i）メソトリオン・サンプルを水性溶媒の中に入れて水溶液にするステップと、（ii）その水溶液のpHを9.5以上に調節するステップと、（iii）その溶液からメソトリオンを結晶化させるステップを含む方法が開示されている。 （もっと読む）

第一段階において脂肪族ジヒドロキシ化合物（Ｂ）を有するガス流を、ジアルキルエステル（Ａ）の融点よりも低い／同じ温度で処理し、かつ少なくとも１つの第二段階において脂肪族ジヒドロキシ化合物（Ｂ）を有するガス流を、ジヒドロキシ化合物（Ｂ）の融点を上回って処理することにより特徴付けられる、芳香族ジカルボン酸のジアルキルエステルＡ）を含有しているガス流を精製及び冷却する方法。
（もっと読む）

【課題】新規2−（α−n−ペンタノニル）安息香酸塩とその製造方法、及びこの化合物を活性成分とする薬物組成物、並びに心脳虚血性疾患の予防と治療、抗血栓、心脳循環障害の改善のための薬物を調製することにおける該化合物の応用に関する。
【解決手段】2−（α−n−ペンタノニル）安息香酸塩は、下記式で表される。式中において、nは1或いは2であり、Mは一価金属イオン、二価金属イオン或いは有機塩基を表す。
（もっと読む）

【課題】 アルキレングリコールジエーテルの製造方法。
【解決手段】 解決手段は、線状または環状エーテルをルイス酸の存在下にアルキレンオキサイドと反応させることによってアルキレングリコールジエーテルを製造する方法において、反応をマイクロリアクター中で連続的に実施することを特徴とする、上記方法である。 （もっと読む）