本発明は、β３−アドレナリン受容体刺激作用を有し、肥満症、高血糖症、腸管運動亢進に起因する疾患、頻尿、尿失禁、うつ病または胆石の予防あるいは治療薬として有用な下記一般式（Ｘ）で表されるフェノキシ酢酸誘導体又はその薬理学的に許容される塩を製造するために有用な新規な下記一般式（Ｉ）等の製造中間体、該中間体の製造方法および使用方法を提供する。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、独立して低級アルキル基である。）
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（ａ）フェノール系化合物を（ｂ）カルボン酸アリル又は炭酸アリルと、（ｃ）少なくとも１つの、強く結合された、非置換性の安定な配位子で錯化された遷移金属又は希土類金属触媒の存在下において、反応させることによってアリルエーテルを形成せしめることを含むアリルエーテルの製造方法。遷移金属又は希土類金属触媒錯体の配位子は（ｉ）オレフィン含有配位子若しくは芳香族含有配位子又は（ｉｉ）ポリマー配位子若しくはヘテロ原子含有多座配位子であることができる。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｒは、例えばメチルまたはフェニルを表す）で示されるフェロセンジホスフィンにおいて、対応する金属錯体の触媒特性は、多くの場合、ＣＰ環の一方または両方の構造変化により明確に影響を受け、選択した基材に関する触媒反応が最適化され顕著に改善され得る。この型のジホスフィン配位子は、新規な製造法を用いることにより利用し易くなる。
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【課題】 （Ｚ）−１−フェニル−１−ジエチルアミノカルボニル−２−アミノメチルシクロプロパン塩酸塩を簡便かつ安全に、高品質かつ収率よく製造できる方法を提供すること。
【解決手段】 （Ｚ）−１−フェニル−１−ジエチルアミノカルボニル−２−フタルイミドメチルシクロプロパンを、２５重量％以下の濃度のメチルアミン水溶液中で反応させて、（Ｚ）−１−フェニル−１−ジエチルアミノカルボニル−２−アミノメチルシクロプロパンを得る工程を含み、さらに、得られた（Ｚ）−１−フェニル−１−ジエチルアミノカルボニル−２−アミノメチルシクロプロパンを酢酸エチルおよびイソプロピルアルコールの混合溶媒中で塩化水素で処理する工程を含む、（Ｚ）−１−フェニル−１−ジエチルアミノカルボニル−２−アミノメチルシクロプロパン塩酸塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、スルホン化中間体を使用するNO供与化合物の製造のための新たな方法に関する。本発明は、その方法で製造される、NO供与化合物の大規模製造に適切な新たな中間体に関する。本発明はさらに、薬学的に活性なNO供与化合物の製造にこの新たな中間体を使用することに関する。本発明はさらに、実質的に結晶形態のNO供与NSAID、特に２-[２-(ニトロオキシ)エトキシ]エチル[２-[(２,６-ジクロロフェニル)アミノ]フェニル]アセテート、その製造、ならびに当該結晶形態を含む薬学的製剤および医薬の製造での当該結晶形態の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 生産性、汎用性および安全性に優れ、経済的および工業的に有用なＯ−置換チロシン化合物の製造方法の提供
【解決手段】 アルコール中、塩基の存在下、式［ＩＩ］で表される化合物またはその塩と、式［ＩＩＩ］で表される化合物またはその塩とを反応させることを特徴とする、式［Ｉ］で表される化合物またはその塩の製造方法。
【化１】


［式中、各記号は明細書中に定義の通りである］ （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^９は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なオルト置換Ｎ’−ベンジリデン−（３−ヒドロキシフェニル）アセトヒドラジド類は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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【課題】α，β−不飽和アルデヒドから高収率でα，β−不飽和カルボン酸を製造可能なパラジウム含有担持触媒及びその製造方法、並びにそれを用いたα，β−不飽和カルボン酸の製造方法を提供すること。
【解決手段】担体、前記担体に担持された、少なくともパラジウムを含む金属、前記金属に配位したニトロ配位子又は前記担体とイオン結合した亜硝酸イオン、及び、前記金属とイオン結合した有機酸イオン、を含有するパラジウム含有担持触媒とする。この触媒は、担体、パラジウム源、亜硝酸イオン又はニトロ配位子源、及び、有機酸イオン源、を含有する水溶液中で、パラジウム化合物を還元剤により還元することで好適に製造できる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^５は、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシであり；ｎ、ｍ又はｏは、０、１又は２である］で示される化合物及びそれらの薬学的に許容される塩に関するものである。この化合物はアルツハイマー病又は老年認知症の治療及び予防に使用できる。
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本発明は、(-)-(1R,2R)-3-(3-ジメチルアミノ-1-エチル-2-メチルプロピル)-フェノール塩酸塩の新規結晶形, その製造方法, その使用方法及びこれを含む医薬調合物に関する。 （もっと読む）

【課題】 共役ジエン化合物とアルコール類とを反応させて、高い末端位置選択性（直鎖選択性）でアルコール付加生成物を得る工業的に有利なテロメリ化方法を提供すること。
【解決手段】 共役ジエン化合物とアルコール類のテロメリ化反応を実施する際に、パラジウム化合物と一般式（Ｉ）で示されるイソシアニド類、塩基性物質および含窒素複素環化合物の存在下に反応を行う。
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよい第３級アルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】オレフィンからα，β−不飽和アルデヒドおよびα，β−不飽和カルボン酸を高選択率かつ高収率で得ることができるパラジウム含有触媒、その製造方法およびそれを用いたα，β−不飽和アルデヒドおよびα，β−不飽和カルボン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】パラジウム金属１．０モルに対してイリジウム金属０．０１〜０．４モルを含有するパラジウム含有触媒とする。 （もっと読む）

本発明は（２Ｓ，３Ｓ）−３−［［（１Ｓ）−１−イソブトキシメチル−３−メチルブチル］カルバモイル］オキシラン−２−カルボン酸ナトリウムの合成中間体として有用な（１Ｓ）−１−イソブトキシメチル−３−メチルブチルアミン及びその製法に関する。
前記製法はＬ−ロイシノールと次の一般式


で表される化合物を塩基の存在下、反応させ、得られた（１Ｓ）−１−（２−メチル−２−プロペノキシメチル）−３−メチルブチルアミンを還元することからなる。
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ジクチオスタチン及びそのアナログは、新規抗癌剤として非常に有望であることを示す。本発明は、ジクチオスタチンアナログ、ジクチオスタチンアナログの合成のための合成中間体、並びにそのようなアナログ及び中間体の合成のための合成法を提供する。ジクチオスタチンアナログは、下記構造又はそのエナンチオマー(I)を有することができる：(式中、R¹は、H、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、又はハロゲン原子であり；R²は、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eであり；R^a、R^b及びR^cは、独立して、アルキル基又はアリール基であり；R^dは、アルキル基、アリール基、アルコキシルアルキル基、-RⁱSiR^aR^bR^c 又はベンジル基であり(式中、Rⁱはアルキレン基である。)；R^eは、アルキル基、アリル基、ベンジル基、アリール基、アルコキシ基、又は-NR^gR^hであり(式中、R^g及びR^hは、独立して、H、アルキル基又はアリール基である。)；R³は、(CH₂)_n (式中、nは0〜5の範囲の整数である)、-CH₂CH(CH₃)-、-CH=CH-、-CH=C(CH₃)-、又は-C≡C-であり；R⁴は、(II)であり：(式中、R^23aは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであり、R^23bは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであるか、又はR^23a及びR^23bは一緒に、CR^tR^uを組込んでいる6-員のアセタール環の一部を形成し；R^t及びR^uは、独立して、H、アルキル基、アリール基又はアルコキシアリール基である。)；並びに、R⁵は、H又はOR^2bであり(式中、R^2bはH、保護基、アルキル基、アリール基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eである。)；但し、この化合物は、ジクチオスタチン1ではない。)。
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新規なモノマー組成物、およびこの新規なモノマーを合成するプロセスが、記載される。一般に、このような新規なモノマーは、２つのフェニル環の間に、１つの脂肪族スペーサーを有する。１つの実施形態において、本発明のモノマーは、一般構造（Ｉ）


を有し、ここで、ＸおよびＸ’は、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボン酸、トリメチルシロキシおよびアミンからなる群より選択される官能基を含み；ＧおよびＧ’は、独立して、水素、スルホン酸、リン酸、カルボン酸、スルホンアミド、およびイミダゾールからなる群より選択される１つを含み；「ｍ」および「ｏ」は、整数であり、そして各々独立して、０〜１５の範囲の値を有する。本発明のモノマーの大体の記載される実施形態において、この脂肪族スペーサー単位は、フッ素化メチレン単位を含まない。このようなモノマーを合成する新規なプロセスもまた、記載される。
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低級アルコール、ナフタレンジカルボン酸、ナフタレンジカルボン酸のジアルキルエステル及びポリエチレンナフタレート含有物質を含む液相反応混合物を所与の温度及び圧力にて、列配置された反応ゾーンを通過させて、続いてナフタレンジカルボン酸及びポリエチレンナフタレート含有物質の低級アルコールとの反応により形成されたジアルキルエステルを含む生成物を反応ゾーンから取り除くことを含む、ナフタレンジカルボン酸のジアルキルエステルを調製するプロセス。本発明は、一連の晶析工程及び蒸留工程及びこれらの組み合わせを含む、ナフタレンジカルボン酸のジアルキルエステル精製品を調製するプロセスにも関する。 （もっと読む）

（ａ）アセトンを２モルの臭素と反応させて、臭素化アセトン誘導体と副生臭化水素との混合物を生成させ；（ｂ）前記臭素化アセトン誘導体と臭化水素との混合物を平衡化させて、１，３−ジブロモアセトンを主生成物として生成させ；（ｃ）１，３−ジブロモアセトンを結晶化させ；そして（ｄ）１，３−ジブロモアセトンを単離することを含む１，３−ジブロモアセトン、１，３−ジクロロアセトン及びエピクロロヒドリンの製造方法。この方法は（ｅ）１，３−ジブロモアセトンを塩化物源と反応させて、１，３−ジクロロアセトンを生成させ；（ｆ）単離された１，３−ジクロロアセトンを水素化して、１，３−ジクロロヒドリンを生成させ；そして（ｇ）１，３−ジクロロヒドリンを塩基で環化させて、エピクロロヒドリンを生成する工程を更に含むことができる。 （もっと読む）

ノボラック型の構造を有する誘導体化されたポリ（４−ヒドロキシスチレン）を製造する方法であって、本方法は、（ｉ）４−ヒドロキシフェニルメチルカルビノールを含むメタノール溶液を供給する工程、（ｉｉ）前記溶液を、酸触媒による置換反応で、適切な温度および圧力の条件下で十分な時間処理し、溶液中の実質的に全ての前記カルビノールを、４−ヒドロキシフェニルメチルカルビノールのメチルエーテルに変換する工程、（ｉｉｉ）前記エーテルを含む溶液を、適切な酸触媒の存在下で、適切な温度および圧力の条件下で十分な時間重合し、ノボラック型ポリマーを形成する工程を含む。上記の方法で製造された誘導体化されたポリ（４−ヒドロキシスチレン）を含む新規の物質の組成物であって、本組成物は、電子工学の化学の市場、例えばフォトレジスト組成物、および、その他の分野、例えばワニス、プリント用インク、エポキシ樹脂、コピー用紙、ゴムのための粘着性付与剤、原油セパレーターなどにおいて用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（2）で表されるアミンをジメチルカルボネートと反応させ、さらに中間生成物をシュウ酸またはシュウ酸二水和物と反応させることにより、式（1）の第四級シュウ酸アンモニウムまたは第四級シュウ酸水素アンモニウムを製造する方法であって、
【化１】


R₁が、8〜22の炭素原子を有し、飽和されているか、または1つ、2つまたは3つのC=C二重結合を含む直鎖または分岐の脂肪族炭化水素ラジカルであり、R₂が、CH₃、C₂H₅、C₃H₇、C₄H₉またはR₁で定義された意味であり、そして、R₃が、H、CH₃、C₂H₅、C₃H₇、C₄H₉であり、式（2）のアミンとジメチルカルボネートとの反応が、閉鎖系の反応容器中で調節された加圧下で行われ、単離したまたは単離していない中間生成物とシュウ酸またはシュウ酸二水和物とのさらなる反応が溶剤中において実施される、前記の製造方法に関する。
【化２】


【化３】

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ナテグリニドの結晶形態とその作製方法が提示してある。 （もっと読む）